Кислота аскорбінова

Химическое название

L-Аскорбиновая кислота

Фармакологическая группа

• Витамины и витаминоподобные средства

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, интравагинально

Характеристика вещества

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиоксидантное, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое, восполняющее дефицит витамина C. 

• Обладает выраженными антиоксидантными свойствами.

• Регулирует транспорт H⁺ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина.

• Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).

• Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена.

• За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

• Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.

• Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.

• Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

• Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии.

• Снижает потребность в витаминах В₁, В₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.

• Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. C_max после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Показания

• Гиповитаминоз C,

• геморрагический диатез,

• капилляротоксикоз,

• геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные),

• инфекционные заболевания,

• идиопатическая метгемоглобинемия,

• интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа,

• алкогольный и инфекционный делирий,

• острая лучевая болезнь,

• посттрансфузионные осложнения,

• заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз),

• заболевания ЖКТ(ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит),

• гельминтозы,

• холецистит,

• надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона),

• вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей,

• дистрофия,

• физические и умственные перегрузки,

• период реконвалесценции после перенесенных заболеваний,

• беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости),

• лактация,

• гемосидероз,

• меланодермия,

• эритродермия,

• псориаз,

• хронические распространенные дерматозы.

• В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом ⁵¹Cr).

• хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pHвлагалища);

• нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/ввведении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

PP Кислота нікотинова

Аналоги (дженерики, синонимы): Эндурацин

Химическое название: 3-Пиридинкарбоновая кислота

Фармакологическая группа:

Витамины и витаминоподобные средства, Никотинаты

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Характеристика вещества: Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.

Пути введения: Внутрь, в/в, в/м, п/к.

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B3).

• Витаминное и гиполипидемическое средство.

• В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.

• Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ),

• регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

• Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП.

• Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Нормализирует концентрацию липопротеинов крови;

• В высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом.

• Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).

• оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

• Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина.

• Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

• Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

• Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. Метаболизируется в печени. T1/2 - 45 мин.

Показания:

• Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP);

• атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия),

• спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия,

• болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Побочные действия:

Обусловленные высвобождением гистамина:

• покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз:

• диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, ЩФ, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Взаимодействие:

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Способ применения и дозы:

Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125–0,025 г/сут, детям — по 0,005–0,025 г/сутки.

При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.

При ишемическом инсульте: в/в, 0,01–0,05 г.

При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.

При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям — по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.

Лідаза (Гіалуронідаза)

Аналоги (дженерики, синонимы): Гиалуронидаза, Алидаза, Гиалаза, Гиалидаза, Гиаза, Гиазон, Гилаза, Инвазии, Спредин, Видаза

Действующее вещество: Гиалуронидаза (Hyaluronidase)

Фармакологическая группа:

Ферменты и антиферменты

Характеристика вещества: Лиофилизированный порошок или пористая масса, светлого цвета с бежевым оттенком, легко растворяется в воде.

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - протеолитическое.

• Ферментное средство, выделенное из семенников крупного рогатого скота.

• Расщепляет основной компонент межуточного вещества соединительной ткани - гиалуроновую кислоту (мукополисахарид, в состав которого входят ацетилглюкозамин и глюкуроновая кислота, является цементирующим веществом соединительной ткани).

• Гиалуронидаза вызывает распад гиалуроновой кислоты до глюкозамина и глюкуровой кислоты и тем самым уменьшает ее вязкость.

• Уменьшает вязкость гиалуроновой кислоты, вызывает разрыв связи между С1 ацетилглюкозамина и С4 глюкуроновой кислоты.

• Увеличивает проницаемость тканей и сосудов, улучшает их трофику, повышает эластичность рубцовоизмененных участков, способствует рассасыванию гематом, устранению контрактур, увеличивает подвижность суставов.

• Облегчает диффузию жидкостей в межтканевом пространстве («фактор распространения»): скорость диффузии пропорциональна количеству фермента, а зона — объему раствора. При в/к аппликации (0,002–20 ЕД/мл) действует до 48 ч.

• Обладает антигенными свойствами, и при повторных введениях больших количеств возможно образование нейтрализующих антител.

• Уменьшает отечность ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает объем движений в суставах, уменьшает контрактуры и предупреждает их формирование.

• Действие гиалуронидазы носит обратимый характер: при уменьшении ее концентрации вязкость гиалуроновой кислоты восстанавливается.

• Продолжительность действия при в/к введении - до 48 ч.

Показания:

• Контрактуры суставов, анкилозирующий спондилоартрит, склеродермия, травматические поражения сплетений и периферических нервов (плексит, неврит), гематомы, тяжелые заболевания поясничных дисков,

• инфаркт миокарда, гидроцефалия, для улучшения всасывания инъецируемых п/к или в/м растворов, радиоконтрастных веществ, местных анестетиков, кератит (для более тонкого рубцевания пораженных участков роговицы); рубцы после ожогов и операций, длительно незаживающие трофические и лучевые язвы; комплексная терапия аллергического ринита, арахноидита, туберкулеза легких, осложненного неспецифическим поражением бронхов, ревматоидного артрита.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острые воспалительные и инфекционные заболевания, недавние кровоизлияния, туберкулез легких с выраженной дыхательной недостаточностью, легочное кровотечение и кровохарканье, злокачественные новообразования, одновременное применение эстрогенов, свежее кровоизлияние в стекловидное тело.

Побочные действия:

Аллергические реакции (в т.ч. анафилактоидные), фибрилляция желудочков (очень редко); в месте инъекции — боль и инфильтраты.

Взаимодействие:

Улучшает всасывание лекарственных препаратов, вводимых п/к или в/м, ускоряет обезболивание при введении местных анестетиков.

Передозировка:

Симптомы: озноб, тошнота, рвота, головокружение, тахикардия и гипотензия, местный отек, крапивница, эритема.

Лечение: введение эпинефрина, глюкокортикоидов; антигистаминные препараты.

Пути введения:

П/к (вблизи места поражения или под рубцовоизмененные ткани), в/м,

Способ применения и дозы:

П/к (вблизи места поражения или под рубцовоизмененные ткани), в/м или ингаляционно. При парентеральном введении (п/к и в/м) — по 64 ЕД ежедневно или через день, курс — 10–20 инъекций. Ингаляционно — по 320 ЕД ежедневно, курс — 20–25 ингаляций.

Методом электрофореза в течение 20–30 мин (10–15 сеансов).

В офтальмологии: субконъюнктивально, парабульбарно, а также методом электрофореза.