Альтеплаза Фармакологическая группа

Тромболитическое средство, фибринолик

Фармакология

• В кровяном русле остается неактивным до тех пор, пока не соединяется с фибрином, к которому имеет высокое сродство, после чего стимулирует переход связанного с фибрином плазминогена в активный плазмин.

• Действует непосредственно на фибриновый сгусток и способствует его растворению.

• Влияние на компоненты фибринолитической системы крови незначительно.

• Обладает низкой антигенной активностью.

Фармакокинетика

После болюсного введения концентрация активного вещества в плазме от исходной составляет 50% через 5 мин; 20% - через 10 мин; менее 10% - через 20 мин.

Алтеплаза быстро выводится из циркулирующей крови и метаболизируется главным образом в печени.

Показания

Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (в первые 6-12 ч от начала заболевания).

Тромболитическая терапия ишемического инсульта в остром периоде (после исключения внутричерепного кровотечения).

Тромболитическая терапия острой тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболии легочной артерии).

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: возможно кровотечение, ограниченное местом инъекции (не является основанием для прекращения лечения). Риск геморрагических осложнений возрастает при применении дозы 100 мг и более (в единичных случаях - внутричерепные кровоизлияния).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (синдром реперфузии миокарда), местная эмболия кристаллами холестерина или микротромбоэмболия.

Противопоказания

при остром инфаркте миокарда, острой легочной эмболии и остром ишемическом инсульте:

• значительные нарушения свертывания крови на данный момент или произошедшие в последние полгода;

• известный геморрагический диатез;

• одновременный прием пероральных антикоагулянтов, например натрия варфарина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);

• выраженное или недавно перенесенное тяжелое или опасное кровотечение;

• наличие в анамнезе любого заболевания ЦНС (такого как новообразования, аневризма, внутричерепное или спинномозговое хирургическое вмешательство);

• наличие в анамнезе или подозреваемое внутричерепное кровоизлияние;

• подозреваемое субарахноидальное кровоизлияние или состояние после субарахноидального кровоизлияния на фоне аневризмы;

• тяжелая форма неконтролируемой АГ;

• недавно перенесенные (менее 10 дней) травматический наружный массаж сердца при реанимации, роды, недавняя пункция кровеносных сосудов, которые не могут быть сдавлены (например пункция подключичной или яремной вены);

• тяжелые формы нарушений функций печени, включая печеночную недостаточность, цирроз, портальную гипертензию (варикозное расширение вен пищевода) и гепатит в активной стадии;

• бактериальный эндокардит, перикардит;

• острый панкреатит;

• подтвержденные язвенные желудочно-кишечные заболевания в течение последних 3 мес, варикозное расширение вен пищевода, аневризма артерий, пороки развития артерий и вен;

• новообразования с повышенным риском кровотечения;

• значительная хирургическая операция или значительная травма за последние 3 мес.

• геморрагический инсульт или инсульт неизвестного происхождения в анамнезе;

• ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 мес, за исключением острого ишемического инсульта, произошедшего в течение последних 4,5 ч.

при остром ишемическом инсульте:

• симптомы острой ишемии начались более чем за 4,5 ч до начала инфузии, или время возникновения симптомов неизвестно или могло быть больше чем 4,5 ч (см. Фармакодинамика);

• незначительный неврологический дефицит или быстрое уменьшение выраженности симптомов до начала инфузии;

• тяжелый инсульт по клиническим оценкам (например NIHSS >25) и/или определен с помощью надлежащих методов визуализации;

• судороги в начале инсульта;

• наличие предыдущего инсульта в течение последних 3 мес;

• сведения о внутричерепном кровотечении (ВЧК) по результатам компьютерной томографии;

• симптомы, имеющие отношение к субарахноидальному кровоизлиянию, даже если результаты компьютерной томографии находятся в пределах нормы;

• перенесенный инсульт в анамнезе на фоне сахарного диабета,

• введение гепарина в течение последних 48 ч, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) превышает верхнюю границу нормы в соответствии с лабораторными показателями;

• количество тромбоцитов составляет <100 000/мм³;

• систолическое АД >185 или диастолическое АД >110 мм рт. ст., или необходимо активное медикаментозное вмешательство (в/в) для снижения АД до этих пределов;

• уровень глюкозы в крови <50 или >400 мг/дл.

Применение у пациентов пожилого возраста. Применение Актилизе противопоказано для лечения острого инсульта у взрослых в возрасте старше 80 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия (c варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит.

Применение у детей

Противопоказание: терапия острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет.