- •Бетаметазон
- •Беклометазон
- •Гидрокортизон
- •Глибенкламид
- •Дапаглифлозин
- •Метформин Фармакологическая группа
- •Фармакологическое действие
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Преднизолон Фармакологическая группа
- •Характеристика вещества Преднизолон
- •Фармакология
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Показания
- •Противопоказания.
- •Побочное действие.
- •Меры предосторожности
- •Цинакальцет Фармакологическое действие
- •Фармакокинетика
- •Показания
- •Побочное действие
- •Противопоказания к применению
Беклометазон
Аналоги (дженерики, синонимы)
Насобек, Беклазон ЭКО, Беклазон ЭКО легкое дыхание, Кленил, Пульмизон
Химическое название
(11бета,16бета)-9-Хлор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде дипропионата)
Фармакологическая группа
Глюкокортикостероиды
Характеристика вещества
Беклометазона дипропионат — белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое.
Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью.
При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.
После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.
Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.
Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.
Показания
Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.
Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет);
для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы;
для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.
Ограничения к применению
Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Побочные действия
При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).
При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.
При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).
Передозировка
Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.