13. Пиридостигмина бромид

(Аналоги: Калимин 60Н)

Фармакологическая группа: М,Н-холиномиметик, ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. (стимулятор моторики ЖКТ, в т.ч. рвотные средства), антихолинестеразное средство обратимого действия

Фармакодинамика: Пиридостигмина бромид ингибирует холинестеразу. Он относится к парасимпатомиметическим средствам непрямого действия. Ингибирование фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в холинергических синапсах, приводит к более выраженному и длительному эффекта ацетилхолина.

Препарат преимущественно действует на периферическую нервную систему. Он не влияет на функции центральной нервной системы, поскольку из-за низкой растворимости в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.

• Улучшает нервно-мышечную передачу,

• усиливает тонус и перистальтику ЖКТ,

• повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.

• Вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации.

• Не оказывает центрального действия.

Фармакокинетика: Максимальная концентрация пиридостигмина бромида в плазме крови достигается через 1,7–3,2 часа после приема. После приема дозы 60 мг уровень пиридостигмина бромида в плазме крови составляет 40–60 нг/мл.

Объем распределения пиридостигмина бромида составляет около 0,5–1,7 л/кг массы тела. После приема внутрь период полувыведения увеличивается до 3–3,5 часа. Биодоступность пиридостигмина бромида после приема колебалась 8 — 20%. У больных миастенией гравис биодоступность может снижаться до менее 4%.

(это с Видаля)Время достижения С_max в плазме крови составляет 1.5-3 ч, одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения С_max. T_1/2 составляет 2.5 ч. Не проникает через ГЭБ. Практически не связывается с белками плазмы.

Пиридостигмина бромид метаболизируется в печени. Выводится главным образом почками, после введения период полувыведения из плазмы крови составляет около 1,5 часа.

Режим дозировки: Для перорального приема. Дозу и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и реакции пациента на лечение.

Показания: Миастения гравис; миастенический синдром (синдром Ламберта — Итона) в составе комбинированной терапии с гуанидином.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата,

• при механической непроходимости пищеварительного тракта и мочевыводящих путей;

• при заболеваниях, сопровождающихся повышенным тонусом бронхиальной мускулатуры (например, бронхиальная астма и спастический бронхит), воспалении глаза (ирит), в период кормления грудью.

Побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, приступы абдоминальной боли в связи с повышенной перистальтикой кишечника, гиперсаливация.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: после применения в высоких дозах возможны резкое снижение артериального давления (артериальная гипотензия) и брадикардические нарушения сердечного ритма.

• Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез.

• Со стороны кожи: редко — сыпь на коже.

• Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, повышенное слезотечение.

• Со стороны костно-мышечной системы: спазмы и слабость мышц, тремор мышц.

• Другие: усиленное потоотделение, частые позывы к мочеиспусканию.

14. Платифиллина гидротартрат

Фармакологическая группа: М- холинолитики, спазмолитики миотропные

Фармакологическое действие:

Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; -вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); -при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального состояния. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; -оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; -снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика:

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты.

Показания:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

• Пилороспазм

• Холецистит

• Холелитиаз

• кишечная колика

• почечная колика

• желчная колика

• бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея

• альгодисменорея

• спазм церебральных артерий

• ангиотрофоневроз

• артериальная гипертензия

• стенокардия (в составе комбинированной терапии).

• Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

Противопоказания: повышенная чувствительность к платифиллину

Побочные реакции:

• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, атония кишечника.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение ЦНС, головокружение, расширение зрачков, паралич аккомодации, головная боль, фотофобия, судороги, острый психоз.

• Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи.

• Прочие: ателектаз легкого. Побочные реакции наиболее вероятны при применении платифиллина в высоких дозах.

15. Пралидоксим

Фармакологическая группа: детоксицирующие средства, включая антидоты

Фармакологическое действие:

Реактиватор холинэстераз. Он используется только в комплексе с атропином для лечения отравлений фосфорорганическими и карбаматными инсектицидами. Так как связь между фосфорорганическими соединениями и АХЭ через некоторое время становится необратимой, начинать введение пралидоксима необходимо как можно раньше. В то же время пралидоксим мо­жет быть эффективным даже через несколько суток после отравления. При тяжелом отравлении предпочтительнее постоянная инфузия пралидоксима, причем может потребоваться длительный курс.

Показания:

Отравление фосфорорганическими соединениями и передозировка ингибиторов АХЭ. Применяется после проведения (в случае необходимости) реанимационных мероприятий и введения атропина.

Противопоказания:

Абсолютных противопоказаний нет.

Побочные реакции:

- быстрый сердечный ритм; - быстрое дыхание; - увеличение мышечной жесткости; - удушье; - боль, при которой вводили лекарство; - помутнение зрения; - чувство головокружения или сонливость; - Головная боль; - тошнота.

16. Прифиния бромид

Фармакологическая группа: М-холинолитики

Фармакологическое действие:

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений. Влияет на м-холинорецепторы различной локализации, в т.ч. ЖКТ, желчевыводящих, мочеполовых путей: эффективно устраняет и предупреждает спазмы гладкой мускулатуры, понижает тонус гладкой мускулатуры, ослабляет перистальтику. Уменьшает секреторную активность пищеварительных желез.

Показания:

• болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры желчевыводящих, мочеполовых путей, ЖКТ;

• премедикация перед инструментальным и рентгенологическим обследованием ЖКТ

• рвота, метеоризм, спазмы гладких мышц ЖКТ у новорожденных и детей младшего возраста.

Противопоказания:

- глаукома - доброкачественная гиперплазия предстательной железы - кишечная непроходимость, атония кишечник - мегаколон - желудочно-кишечное кровотечение - повышенная чувствительность к прифиния бромиду.

Побочные реакции:

Возможно сухость во рту, запор, мидриаз, паралич аккомодации, повышение глазного давления

17. Суксаметоний ( Дитилин)

Фармакологическая группа: Н-холинолитики ( миорелаксанты)

Фармакологическое действие:

Курареподобный (расслабляющий мышцы) препарат с деполяризующим действием.

Показания:

При интубации (введении трубки в гортань, трахею или бронхи для восстановления их проходимости или для проведения наркоза или искусственной вентилляции легких), эндоскопических процедурах (методах осмотра каналов и полостей тела при помощи оптических приборов /бронхо- и эзофагоскопия, цитоскопия и др./), кратковременных операциях.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность, - злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), - врожденная и дистрофическая миотония, - мышечная дистрофия Дюшенна, - закрытоугольная глаукома, - острая печеночная недостаточность, - отек легких, - проникающие травмы глаза, - бронхиальная астма, - гиперкалиемия, - возраст до 1 года.

Побочные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок. - Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм. Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

18. Тиотропия бромид

Фармакологическая группа: активные вещества, М-холинолитики

Фармакологическое действие:

Холинолитическое, бронходилатирующее средство. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладких мышц бронхов. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3- рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с ХОБЛ.

Показания:

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, а также к атропину или его производным (например ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Побочные реакции:

Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор. Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств. Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

19. Тропикамид

Фармакологическая группа: М- холинолитики, Офтальмологические средства

Фармакологическое действие:

Мидриатик. Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы, быстро и на короткое время расширяет зрачок и парализует аккомодацию. Расширение зрачка начинается через 5-10 мин с момента однократного закапывания препарата в конъюнктивальный мешок, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется в течение 1 ч при инстилляции 0.5% капель и 2 ч - при инстилляции 1% капель. Полное восстановление размеров зрачка происходит через 3-5 ч. Максимальный паралич аккомодации после инстилляции 1% капель Тропикамида 2 раза с интервалом 5 мин наступает через 25 мин и продолжается около 30 мин. Полное восстановление происходит примерно через 3 ч. После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок тропикамид в незначительной степени подвергается системной абсорбции (особенно у детей и лиц пожилого возраста).

Показания:

С диагностическими целями: - при необходимости мидриаза при исследовании глазного дна и оценки состояния хрусталика; - при необходимости паралича аккомодации при исследовании рефракции. Перед проведением хирургических операций: - хирургия хрусталика; - лазеротерапия сетчатки; - хирургия сетчатки и стекловидного тела. С терапевтическими целями: - как компонент комплексной терапии воспалительных заболеваний глаз и в послеоперационном - периоде для профилактики развития синехий.

Противопоказания:

- глаукома (особенно закрытоугольная и смешанная первичная); - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные реакции:

- Со стороны органа зрения:повышение внутриглазного давления; нарушение остроты зрения; светобоязнь. - Со стороны ЦНС:иногда - психотические симптомы, нарушение поведения (особенно у детей и подростков); головные боли (у взрослых). - Со стороны сердечно-сосудистой системы:симптомы недостаточности кровообращения и дыхания (особенно у детей и подростков); тахикардия (у взрослых). Прочие:сухость во рту, аллергические реакции.

20. Физостигмин салицилат

Фармакологическая группа: М-, н- холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Фармакологическое действие:

- антихолинэстеразное обратимого действия Является холиномиметиком непрямого действия, вызывает обратимую блокаду ацетилхолинэстеразы, повышает концентрацию ацетилхолина, усиливает холинергическую передачу. Вызывает миоз (сужение зрачка наступает обычно через 5–15 мин и продолжается 2–3 ч и более), понижает внутриглазное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка, кишечника, восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Легко проникает через ГЭБ. В малых количествах элиминируется с мочой, в значительной степени разрушается в организме путем гидролиза.

Показания:

Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении)

Противопоказания:

Гиперчувствительность, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.

Побочные реакции:

Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.