Пирензепин
Фармакологическая группа: селективный блокатор М1-холинорецепторов (М-холинолитики)
Фармакодинамика: специфический ингибитор желудочной секреции, селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка. Угнетает продукцию хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина, не нарушая физиологических функций пищеварительного тракта.
Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие.
Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Уменьшает пептическую активность желудочного сока.
Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Фармакокинетика: Обладает выраженными гидрофильными свойствами, в связи с чем не проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Характеризуется длительным T½ (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект; отличается быстрым развитием эффекта при гиперацидных состояниях (через несколько часов от начала лечения) и хорошей переносимостью.
После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей - 10-20%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом.
Режим дозировки: внутрь назначают 50–150 мг/сут (обычно в дозе 50 мг) с небольшим количеством жидкости утром и вечером за 30 мин до еды. В редких случаях в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Непрерывную пероральную терапию надо проводить (даже в случае быстрого субъективного улучшения состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы. 0,5% р-р обычно вводят в/м или в/в по 2 мл с интервалом 12 ч.
Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона дозу можно повысить в 2 раза (по 4 мл 0,5% р-ра 3 раза в сутки). Парентеральное введение при синдроме Золлингера — Эллисона обычно предшествует хирургическому вмешательству.
Показания:
таблетки — пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гиперацидный гастрит, эрозивный эзофагит при рефлюксной болезни;
инъекционный р-р — профилактика и терапия стрессовой язвы, кровотечения из эрозий и язв гастродуоденальной зоны, лечение синдрома Золлингера — Эллисона, начальная терапия при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (тяжелая форма).
Противопоказания: повышенная чувствительность к пирензепину.
Побочные эффекты: иногда — ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации; редко — жидкий стул; после многократного в/м введения возможно повышение активности КФК в плазме крови.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации; редко - повышенная чувствительность глаз к свету.
Прочие: уменьшение потоотделения.