ПРОИЗВОДНЫЕ СИДНОНИМИНА
Мезокарб (Сиднокарб) Побочные эффекты:
•беспокойство
•повышенная раздражительность (не следует назначать на ночь)
•возможно повышение АД
•гипертермия
•потеря аппетита, запоры
•аллергические реакции.
КОФЕИН — ТРИМЕТИЛКСАНТИН
ксантин —окисленный пурин, аналог мочевой кислоты
ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛКСАНТИНА
Алкалоиды, содержащиеся в в листьях чая,
семенах кофе, какао, орехах кола →
•Кофеин ― триметилксантин (психостимулятор, аналептик)
•Теобромин ― диметилксантин (миотропный спазмолитик, мочегонное средство)
•Теофиллин ― диметилксантин (аналептик, миотропный спазмолитик, мочегонное средство)
Кофеин содержится в различных напитках Чашка
растворимого кофе содержит 50-70 мг кофеина
КОФЕИН
оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС
•↑умственную работоспособность
•↑ двигательную активность
•↑ скорость реакций
•↓чувство усталости
Влияние на ВНД зависит от: ●дозы ●типа ВНД
•В малых дозах преобладает стимулирующее действие, в больших – угнетающее
•Для слабого типа рекомендуется принимать Кофеин в малых дозах
•Для сильного типа возможен прием больших доз.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОФЕИНА
•устраняет действие аденозина → блокирует аденозиновые А1 рецепторы (подтипы Р1
пуриновых рецепторов) → ↑синтез цАМФ
Кроме того ↓ фермент фосфодиэстеразу →
↑концентрации цАМФ →
В итоге значительно возрастает уровень цАМФ
в тканях мозга, сердца, гладких и скелетных мышцах, жировой ткани и др. → оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОФЕИНА
В ЦНС блокирует аденозиновые А1
расположенные на пресинаптической мембране :
• ↑выделение нейромедиаторов в синапсах →
дофаминергических → психостимулирующий
эффект
холинергических коры больших полушарий →
активация умственной деятельности
холинергических продолговатого мозга →
тонизирование дыхательного центра
адренергических гипоталамуса и продолговатого
мозга → ↑тонуса СДЦ
ЭФФЕКТЫ МЕТИЛКСАНТИНОВ (КОФЕИН,
ТЕОФИЛЛИН) И АДЕНОЗИНА
Направленность |
Метилксантины |
Аденозин |
действия |
|
|
ЦНС |
Возбуждение |
Угнетение |
Высвобождение |
Повышается |
Понижается |
катехоламинов |
|
|
Частота и сила |
Увеличиваются |
Уменьшаются |
сердечных |
|
|
сокращений |
|
|
Почечный кровоток и |
Увеличиваются |
Уменьшаются |
выделение ренина |
|
|
Высвобождение |
Уменьшаются |
Увеличиваются |
гистамина из тучных |
|
|
клеток |
|
|
Липолиз в жировой |
Повышается |
Понижается |
ткани |
|
|
ВЛИЯНИЕ КОФЕИНА НА ССС
Оказывает влияние на сердце:
прямое кардиостимулирующее действие на
миокард → ↓ фермента ФДЭ → накопление цАМФ → ↑ содержания внутриклеточного кальция → ↑ силы сердечных сокращений в норме и при сердечной недостаточности →
↑ потребности сердца в кислороде.
ВЛИЯНИЕ КОФЕИНА НА ССС
Оказывает неоднозначное влияние на
частоту сокращений сердца:
•Тахикардия → прямое↑ автоматизма синусного узла
•Брадикадия → рефлекторное возбуждение центров блуждающих нервов (↑ силы сердечных сокращений, ↑ сердечного выброса → барорецепторы дуги аорты и каротидных зон)
•Или отсутствие изменений
ВЛИЯНИЕ КОФЕИНА НА ССС
Оказывает неоднозначное влияние на
тонус сосудов:
•Суживает сосуды кожи, слизистых оболочек и органов брюшной полости → при участии СДЦ
•Расширяет сосуды сердца, легких, скелетных мышц, почек → прямое действие при участии цАМФ
В итоге → мало изменяет нормальное АД
→ ↑ при гипотензии.