«Трансдермальные терапевтические системы (ттс)»
1. Что такое ттс и какую структуру она имеет?
Трансдермальные терапевтические системы – это дозированная лекарственная
форма, представляющая собой небольшого размера пленку. ТТС в основном выпускаются в форме пластырей, соответственно они должны отвечать параметрам, характерным для пластырей. Они должны обладать хорошей липкостью, плотно прилегать к коже и не раздражать ее. В составе трансдермальных терапевтических систем есть основа и лекарственное вещество.
ТТС, как правило, состоят из следующих основных компонентов:
Полимерный матрикс/Резервуар активных веществ.
Полимеры являются основой пэтча, именно они контролируют процесс высвобождения активных ингредиентов. В настоящий момент используются натуральные полимеры (производные целлюлозы, хитозан и т.д.) и синтетические полимеры (полиакрилат, полипропилен и т.д.)
Активные вещества – в зависимости от поставленной задачи могут быть
разнообразными. Так в антицеллюлитных системах используется L-карнитин и кофеин, для достижения противоотечного эффекта экстракты водорослей и растений, для повышения упругости кожи и омолаживающих эффектов эластин, аминокислотные и пептидные комплексы.
Энхансеры – повышают проходимость рогового слоя, взаимодействуя со
структурными компонентами эпидермиса (протеинами, липидами)
Адгезивный слой – обеспечивает тесный контакт между трансдермальной
системой и поверхностью кожи. Он должен хорошо прилипать и держаться, но при этом легко сниматься, не причиняя травмы коже. Для этой цели широко используют полиакрилаты и силикон.
Ламинат – должен обладать высокой гибкостью, пропускать кислород и не мешать
испарению влаги. Из материалов предпочтительны винил, полиэтилен и полиэстер.
Защитный слой – удаляется непосредственно перед нанесением трансдермального
пэтча на кожу.
2. Назовите 3 поколения лекарственных форм (лф). В чем отличия 1 и 2 поколения лф?
1 поколение – неизменное (немодифицированное высвобождение)
распадаемость ЛФ и растворение ЛС – спонтанный процесс
всасывание и распределение ЛС основано только на физ-хим свойствах ЛС
2 поколение – модифицированное высвобождение
Избегается пики концентрации в плазме крови → лучше переносимость и эффективность
Снижение частоты применения ЛП→ лучшее соблюдение курса лечения
Может быть более экономичным
3 поколение – направленные системыдоставки ЛС (targeted distribution drug delivery systems –TDDS)
3. Каковы основные принципы развития ЛФ в настоящее время?
Модифицирование и усовершенствование уже существующих ЛФ 2 и 3 поколения по направлениям:
Возможность постоянного неинвазивного введения лек. вещества (continuous release system)
ЛФ пролонгированного действия (delayed delivery system)
ЛФ контролируемого высвобождения (в определенные ткани, органы) – controlled delivery system
Улучшение внешнего вида, вкуса ЛФ
Использование нано- и биотехнологий при разработке новых систем доставки лекарственных средств
Исследования корреляции in vivo и in vitro изучения биодоступности существующих ЛФ
Разработка новых носителей иммунной информации в вакцинах
4. Какое прикладное значение для клинической практики имеют новые системы доставки?
Создание новых систем и средств доставки лекарств имеет важное прикладное
значение, направленное на решение основных проблем клинической практики
Повышение терапевтической эффективности
Переносимости
Безопасности лекарственной терапии.
Это направление существует параллельно с развитием фармакологии,
поиском и синтезом новых субстанций для лекарственных средств, отвечающих тем же запросам клинической практики, и является его завершающим этапом.
Контролируя процесс доставки лекарственных средств, можно управлять
терапевтическим эффектом, избежать передозировки или недостаточной эффективности, увеличить продолжительность эффекта, при этом сократив кратность введения и повысив комплайентность больных к терапии.