Презентация / ЖдановДД_Ферменты - мишени противовоспалительных препаратов
.pdf
Ингибиторы COX-1 и COX-2
Кислоты: Производные пропионовой кислоты
Ибупрофен (Бруфен, Мотрин)
Разовая доза |
Интервал |
Максимальная |
Примечание |
|
суточная доза |
||||
|
|
|
||
|
|
|
|
|
Внутрь |
4-8 часов |
2400 мг |
200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола; |
|
200-400 мг |
|
|
400 мг = комбинации парацетамол/кодеин |
|
|
|
|
|
По силе противовоспалительного действия уступает многим другим препаратам I группы. Однако при приеме ибупрофена в суточных дозах 1200 мг и выше достигается удовлетворительный противовоспалительный эффект. Анальгезирующее и жаропонижающее действия преобладают над противовоспалительной активностью.
Применяется чаще как анальгетик, а также при легких вариантах течения ревматоидного артрита, остеоартрозах.
Достоинством препарата является хорошая переносимость, редкое развитие нежелательных реакций. Он является одним из наименее гастротоксичных среди НПВС.
Ингибиторы COX-1 и COX-2
Кислоты: Производные пропионовой кислоты
Напроксен
Разовая доза |
Интервал |
Максимальная |
|
Примечание |
суточная доза |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Внутрь |
6-12 часов |
1375 мг |
275 |
мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, |
1-я доза 550 мг, далее |
|
|
но длительное действие; |
|
по 275 мг |
|
|
550 |
мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у |
|
|
|
аспирина |
|
|
|
|
|
|
Одно из наиболее часто применяемых НПВС.
По противовоспалительной активности превосходит ибупрофен. Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели.
Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием.
Ингибиторы COX-1 и COX-2
Кислоты: Производные пропионовой кислоты
Флурбипрофен, по фарамакодинамики близок к напроксену
Разовая доза |
Интервал |
Максимальная |
Примечание |
|
суточная доза |
||||
|
|
|
||
|
|
|
|
|
Внутрь |
6-8 |
300 мг |
50 мг > 650 мг аспирина; |
|
50-100 мг |
часов |
|
100 мг > комбинации парацетамол/кодеин |
|
|
|
|
|
Нежелательные реакции, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные сыпи, бронхоспазм отмечаются несколько чаще, чем при назначении напроксена. Максимальная концентрация в крови развивается через 1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения варьирует у различных больных от 3 до 9 часов.
Ингибиторы COX-1 и COX-2
Кислоты: Производные пропионовой кислоты Кетопрофен (Кетонал, Кнавон, Орудие, Профенид)
Разовая доза |
Интервал |
Максимальная |
Примечание |
|
суточная доза |
||||
|
|
|
||
|
|
|
|
|
Внутрь |
4-8 часов |
300 мг |
25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина; |
|
25-75 мг |
|
|
50 мг > комбинации парацетамол/кодеин |
|
|
|
|
|
Ревматоидный артрит, подагрический артрит, остеоартроз, болевой синдром (дисменорея, почечная колика, послеоперационные и посттравматические боли, боли при онкологических заболеваниях). При острой закрытой травме мягких тканей кетопрофен может использоваться наружно в виде геля.
Нежелательные реакции
В основном, со стороны желудочно-кишечного тракта в виде диспептических и диспепсических расстройств. В редких случаях отмечаются нарушения функции почек и печени, головная боль, шум в ушах, зрительные расстройства.
Возможны аллергические реакции.
Ингибиторы COX-1 и COX-2
Кислоты: Производные пропионовой кислоты |
|
Декскетопрофен |
Тиапрофеновая |
|
кислота |
- |
Зубная боль |
- |
Подагра |
|
- |
Ревматоидный артрит |
|||
- |
Ревматоидный артрит |
|||
- |
Поражения пояснично-крестцового |
|||
- |
Остеохондроз позвоночника |
|||
|
отдела |
|||
- |
Анкилозирующий спондилит |
|
||
- |
Ишиас |
|||
- |
Дисменорея |
|||
- |
Синовиты и тендосиновиты |
|||
|
|
Ингибиторы COX-1 и COX-2
Некислотные производные: Алканоны
Набуметон
-Ревматоидный артрит
-Подагра
-Артрозы
Ингибиторы COX-1 и COX-2
Некислотные производные: Производные сульфонамида
Нимесулид
-Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костномышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль),
-Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом
-Альгодисменорея.
Легко проникает через ГЭБ
Селективные ингибиторы COX-2
Коксибы |
|
Целекоксиб Эторикоксиб Парекоксиб |
Рофекоксиб |
- |
Ревматоидный артрит |
- Остеоартрит (острый, хронический) |
- |
Остеоартроз |
|
- |
Анкилозирующий |
- Купирование болевого синдрома |
|
спондилоартрит |
- Лечение первичной дисменореи |
- |
Псориатический артрит. |
|
|
Селективные ингибиторы COX-2 |
Коксибы |
|
Рофекоксиб |
Валдекоксиб |
Лумиракоксиб
Выведены с рынка из-за побочных эффектов
Селективные ингибиторы COX-3
Анилиды
Парацетамол (Ацетаминофен)
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган)
Разовая доза |
Интервал |
Максимальная |
Примечание |
|
суточная доза |
||||
|
|
|
||
|
|
|
|
|
Внутрь |
4-6 часов |
4000 мг |
По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно |
|
500-1000 мг |
|
|
эффективнее, чем 650 мг; продолжительность действия 4 |
|
|
|
|
часа. |
|
|
|
|
|