ЛС, влияющие на афферентную иннервацию
.pdf
Механизм действия МА
|
закрытый Na-канал |
Na+ |
открытый Na – канал |
аксон |
(состояние покоя) |
|
|
|
(активное состояние) |
||
|
– 70 мВ |
– 50мВ |
|
быстрая
деполяризация
потенциал В+Н+ ВН+ действия не
достигнут
|
|
канал остается |
|
|
закрытым и |
анестетик |
|
при |
BH+ B+H+ |
|
потенциале |
|
Na+ |
покоя |
основание |
|
|
|
|
Таблица 1
Структурно-функциональная характеристика
волокон нерва (M. Wood, 1982)
Тип |
Диаметр |
Наличие |
Скорость проведения |
Функциональная |
волокна |
волокна, мкн |
миелина |
импульса, м/сек |
роль волокон |
А-α |
12 – 20 |
+++ |
70 – 120 |
моторная, |
|
|
|
|
|
|
проприоцептивная |
|
|
|
|
|
|
А-β |
5 – 12 |
+++ |
30 – 70 |
тактильная, |
|
|
|
|
|
|
чувство давления |
|
|
|
|
|
|
А-γ |
3 |
– 6 |
++ |
15 – 30 |
проприоцептивная |
|
|
|
|
|
|
А-δ |
2 |
– 5 |
++ |
12 – 30 |
болевая, |
|
|
|
|
|
температурная |
|
|
|
|
|
|
В |
1 |
– 4 |
+ |
3 – 15 |
преганглионарная, |
|
|
|
|
|
вегетативная |
|
|
|
|
|
|
С |
0,3 |
– 1,3 |
__ |
0,5 – 2 |
болевая, проведение |
|
|
|
|
|
рефлексов, |
|
|
|
|
|
постганглионарная, |
|
|
|
|
|
симпатическая |
|
|
|
|
|
|
Сравнительная характеристика местных
анестетиков при инъекционной местной
анестезии
(активность и токсичность рассматриваем по отношению к новокаину,
его действие условно принимаем за единицу)
Местный анестетик |
Активность |
Токсичность |
|
|
|
Новокаин |
1 |
1 |
Лидокаин |
4 |
2 |
|
|
|
Тримекаин |
3 |
1,5 |
Бупивакаин |
6 |
7 |
Мепивакаин |
4 |
2 |
|
|
|
Артикаин |
5 |
1,5 |
|
|
|
Сравнительная характеристика МА при поверхностной анестезии
Местный |
Активность |
Токсичность |
анестетик |
|
|
|
|
|
Кокаин |
1 |
3,5 |
|
|
|
Анестезин |
0,5 |
1 |
|
|
|
Лидокаин |
0,5 |
1,5-2 |
|
|
|
Тримекаин |
0,4 |
1,2-1,4 |
|
|
|
Пиромекаин |
0,5 |
1,5-2 |
|
|
|
Дикаин |
10-20 |
10-15 |
|
|
|
Типы нервных волокон
Миелиновые
Перехваты Ранвье
Безмиелиновые
Последовательность потери чувствительности
Теряется болевая, вкусовая и температурная чувствительность (холодовая, затем тепловая)
Снижается тактильная чувствительность и чувство глубокого давления
восстановление
чувствительности
Блокада двигательных волокон
Таблица 2
Физико-химические и фармакологические свойства МА (по B.G. Covino, 1986)
|
Физико-химические свойства |
Фармакологические свойства |
|||||
МА |
pKa (25о) |
Коэффи- |
Связыва- |
Начало |
Относи- |
Продолжи- |
|
|
циент |
ние |
действия |
тельная |
тельность |
||
|
|
||||||
|
|
разделе- |
с белком, |
|
мощность |
действия |
|
|
|
ния |
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
Сложные эфиры |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
Новокаин |
8,9 |
0,02 |
6 |
М |
1 |
К |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дикаин |
8,5 |
4,1 |
76 |
М |
8 |
Д |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Амиды
Лидокаин |
7,9 |
2,9 |
64 |
Б |
2 |
С |
|
|
|
|
|
|
|
Тримекаин |
7,9 |
– |
– |
Б |
1,5 |
С |
|
|
|
|
|
|
|
Мепивакаин |
7,7 |
0,8 |
78 |
Б |
2 |
С |
|
|
|
|
|
|
|
Бупивакаин |
8,1 |
27,5 |
96 |
С |
8 |
Д |
|
|
|
|
|
|
|
Артикаин |
8,1 |
17 |
94 |
Б |
3 |
С |
|
|
|
|
|
|
|
Примечание: М – медленное, Б – быстрое, С – среднее К – короткая, Д – длинная, С – средняя
Особенности действия МА
1. 
анестезирующего эффекта в очаге воспаления.
pH = 5-6
B+H+
новокаина гидрохлорид
гидролиз
2.Синергизм с лекарственными средствами:
-наркотическими анальгетиками;
-транквилизаторами;
-снотворными;
-нейролептиками;
-антигистаминными;
-Мускариновыми-холиноблокаторами;
-вазоконстрикторами.
3. Конкурентный антагонизм МА группы эфиров с сульфаниламидами.
новокаин
гидролиз ПАБК
|
« – » противомикробный |
сульфаниламиды |
эффект |
4. Расширение кровеносных сосудов (исключение кокаин, мепивакаин).
сужение артерии |
расширение артерии |