Тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3) представляют собой йодированные производные аминокислоты тирозина.

Природный тетрайодтиронин (Т4, тироксин)

L-изомер –левовращающий изомер тироксина, физиологическая активность которого в 3 раза

превышает активность D-изомера.

Йодтиронины синтезируются в составе белка - тиреоглобулина (Тг). Тиреоглобулин - гликопротеин, содержит 115 остатков тирозина, синтезируется на рибосомах, далее поступает в комплекс Гольджи, а затем во внеклеточный коллоид, где он хранится и где происходит йодирование остатков тирозина.

Синтез йодтиронинов осуществляется в фолликулярных клетках щитовидной железы. Йодиды, поступающие из крови, при участии селен-зависимой гемсодержащей тиреопероксидазы йодируют остатки тирозина в тиреоглобулине с образованием моно- и дийодпроизводных тирозина (МИТ, ДИТ). Далее этот же фермент конденсирует часть МИТ и ДИТ до йодтиронинов, при этом доля трийодтиронина (Т3) и тетрайодтиронина (тироксин, Т4) составляет около 30% от всех йодпроизводных.

Т3 является основной биологически активной формой йодтиронинов; его сродство к рецептору клеток-мишеней в 10 раз выше, чем у Т4. В периферических тканях в результате дейодирования части Т4 по пятому углеродному атому образуется так называемая «реверсивная» форма Т3, которая почти лишена биологической активности В крови йодтиронины находятся в связанной форме в комплексе с

тироксинсвязывающим белком. Только 0,03% Т4 и 0,3% Т3 находятся в свободном состоянии. Биологическая активность йодтиронинов обусловлена несвязанной фракцией. Транспортные белки служат своеобразным депо, которое может обеспечить дополнительное количество свободных гормонов.

Щитовидная железа способна концентрировать йод против электрохимического градиента. Молочная железа, плацента и слюнные железы тоже способны концентрировать йод.

Это энергозависимый процесс. Активность “йодного насоса” можно

ингибировать соединениями - тиомочевина тиоурацил, пропилтиоурацил, метимазол

Синтез и секреция йодтиронинов

регулируется гипоталамо- гипофизарной системой. Главные компоненты регуляции,

синтеза и высвобождения гормонов ЩЖ: тиролиберин, тиреотропин (ТТГ), ТСГ (тироксинсвязывающий глобулин). Т4 и Т3 при избытке тормозят собственный биосинтез по принципу обратной связи, т.е. ингибируют образование ТТГ в гипофизе и тиролиберина – в гипоталамусе.

1 - тиреотропин-либерин стимулирует освобождение ТТГ; 2 - ТТГ стимулирует синтез и

секрецию йодтиронинов; 3, 4 - иодтиронины тормозят синтез и секрецию ТТГ

Снижение содержания Т3 и Т4 в

крови служит сигналом повышения

образования тиролиберина и

тиреотропина (ТТГ), что приводит

к усилению биосинтеза Т3 и Т4. ЩЖ содержит запас ранее

образованного гормона,

достаточного для его поставки в

кровь на протяжении нескольких недель.

Биологическое действие

тиреоидных гормонов.

Липофильные, проникают в цитоплазму и связываются с цитоплазматическими

рецепторами клеток-мишеней.

Главная метаболическая роль гормонов ЩЖ:

– повышают поглощения кислорода, т.е. усиливают основной обмен. Эффект наблюдается во всех органах, кроме мозга,

РЭС и гонад.

-Большая часть энергии, утилизируемой клеткой, используется для работы Na/К –АТФ

– азного насоса. Гормоны Т3 и Т4 повышают эффективность этого насоса.

-индуцируют синтез белков. При введении Т3 и Т4 усиливается синтез белка и формируется положительный азотистый баланс. Очень высокие концентрации Т3 подавляют синтез белка, формируя отрицательный азотистый баланс.

-гормоны щитовидной железы – важные модуляторы процесса развития (особенно ярко проявляется в их действии на метаморфоз амфибий).

-необходим для нормального умственного развития человека (гипотиреоз у плода или

новорожденного приводит к кретинизму – тяжелой необратимой задержки умственного развития).