Α адреномиметики

α1

Фенилэфрин (мезатон); мидодрин (Гутрон); метоксамин

Фенилэфрин фармакологически аналогичен НА (см таблицу + расширение зрачков, не влияя на аккомодацию), более стоек. Показания: острая артериальная гипотензия, иногда при рините, для пролонгирования местных анестетиков, в офтальмологии.

Побочные эффекты: чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей, нарушения мочеиспускания.

Антагонист: празозин

 

Мидодрин - пролекарство, метаболизируется до дезглимидодрина, аналогичен фенилэфрину по действию и побочкам.

Показания: артериальная гипотензия, самопроизвольное мочеиспускание.

 

Нафазолин (нафтизин), ксилометазолин (галазолин), оксиметазолин (назол)

Применяют местно в виде спиртового раствора или эмульсии (санорин) при ринитах, оказывают более длительный сосудосуживающий эффект, повышают АД. Уменьшается набухание слизистой носа, облегчается отделение слизи и дыхание. При длительном применении может произойти атрофия, некроз слизистой носовой перегородки.

 

α2

Клонидин (клофелин), гуанфацин, метилдопа

Агонисты центральных α2, применяются для снижения АД при артериальной гипертонии. У клонидина действие проявляется через 1-2 часа и продолжается 6-8 часов. Оказывает седативный и анальгезирующий эффекты. При передозировке - коллапс, потеря сознания, падение температуры тела.

Фазы действия:

• Стимуляция α2вне (частично α1пост) периферических сосудов и кратковременное повышение АД.

• Проникает через ГЭБ, стимулирует α2пост и имидазолиновые I1-рецепторы тормозных нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Угнетаются нейроны сосудо-двигательного центра, уменьшается выброс НА, снижается тонус симпатической иннервации, падает АД. Повышается тонус блуждающих нервов (брадикардия).

 

Применение клонидина: гипотензивное (при резкой отмене мб гипертонический криз); лечение глаукомы (возбуждение периферических α1, снижение внутриглазного давления за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости, улучшения ее оттока).

 

Β адреномиметики Прямого типа действия

β1,β2 - изопреналин (изадрин, изопротеренол, изопропилнорадреналин), оципреналин (алупсит, астмопент)

 

β1 - добутамин, допамин

 

β2 - сальбутамол (вентолин), фенотерол; салметерол, формотерол; гексопреналин - токолитик

 

β3 - мирабегрон

 

β1,β2

Изопреналин усиливает сократительную активность сердца и ЧСС (β1), расширяет сосуды мозга, сердца, но не периферических органов, не повышает системного АД (β2), повышает сиастолическое и снижает диастолическое, расширяет бронхи (β2), облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм кардиомиоцитов. Может увеличить выброс НА в синаптическую щель (β2пре)

 

Применение: при приступах бронхиальной астмы (β2)

Осложнения: тахикардия, аритмии (β1)

 

Оципреналин - более избирательно действует на бронхи, в меньшей степени снижает АД и вызывает тахикардию. Более продолжительное бронхорасширяющее действие.

 

β1

Увеличивают сократительную активность миокарда при незначительном или умеренном повышении ЧСС (β1) за счет увеличения концентрации Са в кардиомицитах синоатриального узла, повышения его автоматизма. Облегчается атриовентрикулярная проводимость. В рабочих кардиомиоцитах Са взаимодействует с тропонином С, изменяется конформация тропонин-тропомиозинового комплекса, устраняется его тормозное влияние на сократительные белки миокарда.

 

Применение: кардиотоническое при острой сердечной недостаточности, при операциях на сердце, кардиомиопатии, кардиогенном шоке, для провоцирования приступа ишемии при ИБС при эхокардиографии.

Побочные эффекты: тахикардия, повышение потребления миокардом кислорода, загрудинные боли, аритмии.

Антагонисты: метопролол

 

β2

Рецепторы преимущественно в мембранах бронхов, матки, кровеносных сосудов

Применение: в качестве бронхолитиков и токолитиков (снижение тонуса и сократительной активности миометрия). Для купирования приступов - ингаляционные препараты короткого действия (сальбутамол, фенотерол). Для профилактики - длительного действия (сальметерол, кленбутерол), действуют через 15 минут, длительность 12 часов. В качестве токолитиков - при преждевременных родах, чрезмерно сильной родовой деятельности (внутривенно, затем внутрь).

Побочные эффекты: расширение периферических сосудов, тахикардия, тремор.

Сочетают с М-холиноблокаторами

 

β3

Применение: для контроля синдрома сверхактивного мочевого пузыря, расслабляет гладкие мышцы стенок.