Классификация, характеристика и локализация рецепторов

Холинорецепторы

1

2

М – (мускаринорецепторы)

• Все возбуждаются мускарином, от которого получили своё название;

• Расположены в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию;

• Делятся на 3 подтипа: М₁, М₂, М₃:

М₁-холинорецепторы – в клетках головного мозга (кора и РФ) и париетальных клетках желудка;

М₂-холинорецепторы – в сердце;

М₃-холинорецепторы – в железах внешней секреции и гладких мышцах: глаза (круговой и ресничный), бронхов, кишечника, мочевого и желчного пузырей, матки;

• Сосуды не имеют М-холинорецепторов, за исключением сосудов скелетных мышц, слюнных желез, органов малого таза (расширяются), сосудов сердца (суживаются).

Н – (никотинорецепторы)

• Возбуждаются малыми дозами никотина, от которого получили своё название. Эти рецепторы делятся на 2 группы по отношению к блокаторам:

Н_н – расположены:

• В ганглиях (симпатических и парасимпатических);

• В мозговом слое надпочечников;

• В каротидных клубочках;

• В ЦНС (кора головного мозга, задняя доля гипофиза).

Н_м – расположены в скелетных мышцах.

Адренорецепторы

α₁ α₂

β₁ β₂ β₃

• Возбуждаются норадреналином

Расположение

α₁

• В сосудах кожи, почек, кишечника; радиальных мышц глаза и селезёнки; сфинктерах ЖКТ и мышцах кишечника.

• Перечисленные органы повышают функцию за исключением кишечника.

β₁

• Органы повышают функцию (сердце, глаз - повышается внутриглазное давление.

β₂

• Органы снижают функцию (расслабляют): мочевой пузырь, кишечник, бронхи, матка; Сосуды скелетных мышц, сердца, бронхов, лёгких и мозга; в печени усиливается глюкогенез.

β₃

• В жировой ткани усиливают липолиз и термогенез.

Пилокарпин

Раствор капли глазные 1%, 2% (флаконы); субстанция

Пилокарпин, пилокарпина гидрохлорид, пилокарпин - лонг, офтан пилокарпин

Органы и

системы

Эффекты

(фармакодинамика)

Применение

Побочное действие.

Отравление

Г

1. Миоз (сужение зрачка)

-

-

2. Спазм аккомодации (видение на ближнее расстояние)

Нарушение зрения (видение только ближних предметов)

3 . Снижение внутриглазного давления.

Лечение глаукомы (Пилокарпин).

-

Сердце

Брадикардия – замедление ритма. Уменьшение силы сердечных сокращений

Сильная брадикардия

Бронхи

Уменьшение просвета

Спазм бронхов – отдышка, удушье

Кишечник

Усиление двигательной активности (перистальтики и моторики)

Понос

Сфинктеры ЖКТ, мочевого и желчного п

Расслабление

Понос.

Непроизвольное

мочеиспускание.

Матка

Повышение активности и тонуса

Быстрые роды. Абортивный эффект

Мочевой и желчный пузыри

Сокращение

Непроизвольное мочеиспускание

Железы внешней секреции

Увеличение секреции (из слюнных желез выделяется обильная, но жидкая слюна)

Сильный пот, слёзо- и слюнотечение. Много сока в желудке и кишечнике (раздражение слизистой, язвы)

Кровеносные сосуды

Расширение сосудов скелетных мышц, органов малого таза, слюнных желёз. Сужение сосудов сердца. Снижение кровяного давления.

-

Снижение кровяного давления, ишемия сердца (кислородное голодание, боли в сердце)