II. Дәрілік заттардың клинико-фармакологиялық сипаттамасы

№

Халық аралық жіктелу бойынша дәрілік заттарды және олардың топтарын анықтау

Фармакокинетиканың негізгі параметрлері

Фармакодинамика және науқасқа таңдамалы препаратты негіздеу

Шығу формасы, жеке мөлшер режимі

1

Диуретик, карбоангидраза тежегіші

Ацетазоламид асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. 500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына (12-27 мкг/мл) 1-3 сағаттан соң жетеді. Енгізгеннен кейін қанда 24 сағат бойы ең кіші концентрациясында сақталады. Ацетазоламид плацентарлық бөгет арқылы өтеді, аздаған мөлшерде ана сүтіне түседі. Тіндерде жинақталмайды және организмде метаболизденбейді. Бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Ішке қабылдағаннан кейін қабылдаған дозаның 90%-ы несеппен 24 сағат ішінде шығарылады.

Ацетазоламид диурездік белсенділігі әлсіз карбоангидразаның күшті тежегіші. Әсер ету механизмі көмір қышқылының молекуласындағы Nа+ және Н+ иондары босап шығуы бәсеңдеуімен байланысты. Ацетазоламидтен карбоангидраза белсенділігін тежеу нефронның проксимальді өзегінде көмір қышқылының синтезін бәсеңдетеді. Nа+ иондарын алмастыруға қажетті Н+ иондарының қайнар көзі болып табылатын көмір қышқылының жеткіліксіздігі бүйрекпен натрий және судың шығарылуын жоғарлатады. Ацетазоламидтен туындаған нефронның дистальді бөлігінде натрийдің үлкен мөлшерлері бөлінуінің салдарынан Nа+ иондарының К+ иондарына ауысуы артады, ол калийді көптеп жоғалтуға және гипокалиемия дамуына әкеп соқтырады. Диакарб бикарбонаттар шығарылуын жақсартады, ол метаболизмдік ацидоздың дамуына әкеп соқтырады. Ацетазоламид несеппен фосфаттар, магний, кальций шығарылуын туғызады, ол сондай-ақ метаболизмдік бұзылуларға әкеп соқтыруы мүмкін.

Ацетазоламидті қолдана бастағаннан кейін 3 күннен соң өзінің диурездік қасиеттерін жоғалтады. Емдеу кезіндегі бірнеше күндік үзілістерден кейінгі қайта тағайындалған ацетазоламид карбоангидразаның қалыпты белсенділігінің қалпына келуіне байланысты диурездік әсерін жаңартады.

Препарат эпилепсия ауруын емдегенде қосымша зат ретінде қолданылады. Мидағы жүйке жасушаларында карбоангидразаның тежелуі патологиялық қозғыштықты тежейді.

Ацетазоламид ликвородинамикалық бұзылулар мен бассүйекішілік гипертензияны емдеу үшін пайдаланылады. Препарат мидағы, карбоангидразаның белсенділігін бәсеңдетеді, атап айтқанда қарыншалар өрімінде жұлын сұйықтығының өндірілуін төмендетеді.

Шығу формасы: 250 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: ацетазоламид 250 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.

Жеке мөлшер режимі:

¼ күніне 1 рет тағайындау. 3 күн бойы қабылдап, 2 күн үзіліс жасап осы тәртіппен қайталап жалғастыру.

Балаларға арналған доза:

2 – 3 жас: тәулігіне 50 – 125 мг 1 – 2 қабылдауға;

Балаларға тәулігіне 750 мг жоғары дозада қабылдауға болмайды.

2

Минералды қоспалар. Басқа да минералды заттар.

Ішке қабылдаған кезде жылдам сіңеді және салыстырмалы түрде бүйрекпен жылдам шығарылады.

Аспаркам калий мен магний иондарының көзі болып табылады, метаболизмдік үдерістерді реттейді. Әсер ету механизмі болжамды түрде аспарагинаттардың магний мен калий иондарын жасушаішілік кеңістікке тасымалдаушы рөлімен және аспарагинаттың метаболизмдік үдерістерге қатысуымен байланысты. Аспаркам электролиттер теңгерімсіздігін жояды, миокардтың қозғыштығы мен өткізгіштігін (аритмияға қарсы орташа әсерін) төмендетеді.

Шығу формасы:

*Поливинилхлоридті үлбірден мен басаплы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

*Полиэтиленді жабыны бар қағаздан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада10 талеткадан.

*Полимерлі материалдан жасалған банкада 50 таблеткадан.

Жеке мөлшер режимі:

¼ күніне 1 рет тағайындау Аспаркамды ішке, тамақтанудан кейін тағайындайды.

3-9

Нейропротектор

Актовегин препаратының фармакокинетикалық сипатын (сіңірілуін, таралуын, шығарылуын) зерттеу мүмкін емес, өйткені ол әдетте организмде болатын физиологиялық компоненттерден ғана тұрады.

Актовегин парентеральді енгізуден кейін кемінде 30 мин соң байқала бастайтын және ең жоғарысына орташа алғанда 3 сағаттан (2-6 сағ) соң жететін гипоксияға қарсы әсері бар.

Актовегин антигипоксант. Актовегин диализ және ультрафильтрация (молекулярлық салмағы 5000 дальтоннан кем емес қосылыстардан өтеді) арқылы алатын гемодериват болып табылады. Актовегин жасушада энергетикалық метаболизмнің ағзаға тәуелсіз интенсификациясын туындатады. Актовегин белсенділігі глюкоза мен оттегі сіңуінің артуы мен утилизациялануының өлшеу жолымен расталған. Бұл қос әсер өзара байланысты, және АТФ өнімдерінің жоғарлауына әкеледі, сонысымен көбіне жасушаның энергетикалық қажеттілігін қамтамасыз етеді.

Энергетикалық метаболизмінің қалыпты функциялары шектелетін жағдайларда (гипоксия, субстрат жеткіліксіздігі) және энергия көп тұтынылғанда (жазылуы, регенерация) Актовегин функционалдық метаболизм мен анаболизмнің энергетикалық үдерістерін көтермелейді. Салдарлы тиімділігі қанмен қамтылуды күшейту болып табылады.

Оттегін сіңіру және утилизациялануына Актовегин препаратының әсері, сондай-ақ глюкозаның тасымалдануы мен тотығуын көтермелейтін инсулин тәрізді белсенділігі диабеттік полинейропатияны (ДПН) емдеуде маңызды болып табылады.

Сезімталдық бұзылыстары түбегейлі азаяды, емделушілердің психикалық хал-ахуалы жақсарады.

Шығу формасы:

Инъекцияға арналған ерітінді 40 мг/мл.

Сындыру нүктесі бар түссіз шыны ампулаларда (Евр.фарм., I типі) 2 және 5 мл препараттан.

Жеке мөлшері: -2,0 мл + физ ерітінді 50,0 араластырып к/т енгізу

-көктамырішілік терапия курсы аяқталғанда 2,0 мг бұлшық етке енгізіп ем курсын жалғастыру керек.

4-6

Ангиопротекторлар. Психостимуляторлар және ноотроптар. 

Таблетка түрінде қабылдағанда:

Сіңуі: жылдам сіңеді және ішке қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң оның қандағы концентрациясы ең жоғары шегіне жетеді. Сіңуі негізінен асқазан-ішек жолының проксимальді бөлімдерінде жүреді. Ішек қабырғасы арқылы өткенде метаболизмге ұшырамайды.

Таралуы: ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң тінде ең жоғары концентрациясы байқалады. Ми тіндеріндегі концентрациясы қандағы концентрациясынан аспайды. Адам организмінде винпоцетиннің 66%-ы ақуыздармен байланысқа түседі, таралу көлемі 246,7±88,5 л, бұл тіндерде заттардың айқын байланысқанын көрсетеді. Сағатына 66,7 л тең клиренсі бауырдағы плазмалық көлемінен асып кетеді (сағатына 50 л) және винпоцетиннің бауырдан тыс метаболизмін айғақтайды.

Биотрансформация: винпоцетиннің негізгі метаболиті, аповинкамин қышқылы (АВҚ), адам организмінде винпотециннің бауыр арқылы алғаш өту метаболизмі үдерісінде 25-30% мөлшерде түзіледі. Көктамырішілік енгізумен салыстырғанда, препаратты ішке қабылдағаннан кейін АВҚ-ның AUC шамасы екі есе жоғары болады. Винпоцетиннің басқа метаболиттері: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВҚ, глицинат дигидрокси-аповинкамин қышқылының глицинаты және олардың сульфаттық және глюкуронидтік конъюгаттары. Бауыр және бүйрек аурулары винпоцетиннің метаболизміне ықпалын тигізбейді.

Шығарылуы: ішке 5 және 10 мг препаратты қайталап қабылдағанда кинетикасы дозаға байланысты сипатқа ие болады. Жартылай шығарылу уақыты 4,83±1,29 сағат, қанығу сатысындағы плазмалық концентрациясы 1,2±0,27 нг/мл-ге және 2,1±0,33 нг/мл-ге сәйкес келеді. Бүйрек және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Аповинкамин қышқылының шығарылуы гломерулярлы сүзілу арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу уақыты винпоцетиннің дозасына және дозалау тәртібіне байланысты.

Көктамыр ішіне енгізген кезде: бауыр арқылы алғаш өту метаболизмі үдерісінде винпоцетиннің 25-30 аповинкамин қышқылына (АВҚ) айналады. Бауыр мен бүйрек аурулары винпоцетиннің метаболизміне ықпалын тигізбейді. Қан ақуыздарымен байланысуы 66% құрайды. Таралу көлемі 24688,5 л, бұл оның тіндерде жақсы таралатынын көрсетеді. Винпоцетин клиренсінің мәні (сағатына 66,7 л) плазмадағы және бауырдағы мәнінен (сағатына 50 л) асып кетеді, бұл қосылыстың бауырдан тыс метаболизмін көрсетеді.

Организмнің әртүрлі тіндеріне және сұйықтығына, ликворды қоса есептегенде, жақсы енеді. Жартылай шығарылу уақыты 4,831,29 сағатты құрайды. Бүйректер және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады.

Кавинтон Форте мидың метаболизміне және қан айналымына, қанның реологиялық қасиеттеріне көп жақты жағымды әсер етеді.

Нейропротекторлық әсері: Кавинтон Форте цитоуытты реакциялардың дамуын тежейді. Са2+/калмодулин-тәуелді фосфодиэстераза (ФДЭ) және циклдық аденозин-монофосфор қышқылының (цАМФ) іріктелген блокаторы болып табылады. ФДЭ энзимінің блокадасы және мидағы цАМФ деңгейінің жоғарылауы церебральді айналымының жақсаруын қамтамасыз етеді. Мидың қан айналымын іріктеп күшейтеді, қанның минуттық көлемінің церебральдық фракциясын арттырады, жүйелік қан айналу көрсеткіштерін (қысымды, минуттық көлемді, тамырдың соғу жиілігін, жалпы шеткергі төзімділікті) айтарлықтай өзгертпестен ми қан тамырларының төзімділігін төмендетеді, «жымқыру арқылы» әсер етпейді және қанмен қамтамасыз етуді әсіресе перфузиясы төмен мидың ишемиялық аймағында күшейтеді, мұндайда интактілі аймақтың қанмен қамтамасыз етілуі өзгермейді.

өзгермейді.

Кавинтон Фортенің нейропротективтік әсері вольтажға-тәуелді Nа+ мен Са2+ өзекшелерінің блокадасымен және нейрондарды гипоксия жағдайларында Nа+ иондарының талапқа сай емес келіп түсуінен және осының салдарынан жасушаларға Са2+ шамадан тыс келіп түсуінен қорғауымен байланысты.

Кавинтон Форте аденозиннің нейропротективті әсерін күшейтіп, оның утилизациясын бөгейді. Тікелей антиоксиданттық әсер ете отырып, реактивтік субстанцияның пайда болуына кедергі жасайды.

Ми тіндерінің глюкоза мен оттегіге қажеттілігін арттыра отырып, мидың метаболизмдік үдерісін күшейтеді. Гипоксияға деген ми жасушаларының төзімділігін арттырады; церебральді құрылымдарда глюкозаның кинетикасын жақсартады; глюкозаның ыдырау үдерісін қуаттылығы жағынан үнемді, аэробтық жолға көшіреді.

Ми тіндерінде АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады; мида норадреналин мен серотониннің алмасу үдерістерін күшейтеді; норадренергиялық жүйенің шығу тармағын жақсартады.

Осындай күрделі әсер ету механизмінің нәтижесінде Кавинтон Форте жалпы ми және ошақтық симптоматиканың кері дамуын тездетеді, жадыны, зейін аударуды, когнитивті функцияны жақсартады.

Ми қан айналымын іріктеп күшейту: қанның минуттық көлемінің церебральді фракциясын арттырады; жүйелік қан айналу көрсеткіштерін (қысымды, минуттық көлемді, тамырдың соғу жиілігін, жалпы шеткергі төзімділікті) елеулі өзгеріске ұшыратпастан ми қантамырларының төзімділігін төмендетеді; тек «жымқыру» әсерін ғана бермейді, сонымен қатар, әсіресе зақымданған, перфузиясы төмен ишемиялық аймақтардың қанмен жабдықталуын күшейтеді (кері «жымқыру» әсері).

Шығу формасы:

*30 мг- 15 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

*Инъекцияға арналған ерітінді 10 мг/2 мл

Балаларға арналған дозасы, қолдану тәсілі:

*Көктамырішілік инфузияға арналған, баяу енгізеді (инфузия жылдамдығы минутына 80 тамшыдан аспауы тиіс!).Инфузияны әзірлеу үшін физиологиялық ерітіндіні немесе құрамында глюкозасы бар инфузиялық ерітіндіні (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс) қолдануға болады.

*Көктамырішілік терапия курсы аяқталғанда Кавинтон таблеткаларымен (1 таблеткадан күніне 3 рет) емдеуді жалғастыру керек.

Жеке мөлшері:

*2,0 мл+ 50 мл физ ерітіндіге араластырып к/т енгізу 7 күн

*Баланың салмағына сәйкес 1/3 таб күніне 3 рет жалғастыру.

5

Седативті заттар

Ново-Пассит - құрамында дәрілік өсімдіктердің кешенді сығындысы (дәрілік шүйгіншөп, дәрілік жаужапырақ, шілтерлі шайқурай, кәдімгі долана, инкарнат пассифлорасы (страстоцвет), кәдімгі құлмақ, қара ырғай) мен гвайфенезин бар негізінен тыныштандыратын әсер беретін біріктірілген препарат.

Гвайфенезин асқазан-ішек жолында жылдам сіңеді, бауырда метоболизденеді, глюкурон қышқылымен байланысады және негізінен несеппен белсенділігі жойылған метоболиттер түрінде шығарылады. Биологиялық жартылай ыдырау кезеңі - шамамен 1 сағат.

Дәрілік өсімдіктерінен алынған сығынды негізінен седативті (тыныштандыратын) әсер көрсетеді, гвайфенезин анксиолиттік (үрейге қарсы) әсерге ие. Қорқу сезімін, психоэмоциональдық жүктеме көріністерін азайтады. Тегіс бұлшық етті босаңсытады.

Шығу формасы:

10 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

Балаларға арналған мөлшері, қабылдауы:

Ново-Пассит 1 таблеткадан тәулігіне 3 рет қабылданады Препарат қабылдау арасындағы аралық 8 сағат болуы тиіс.

Ново-Пассит таблеткаларын сусындармен (шай, шырын) немесе тамақпен бірге қабылдаған дұрыс.

Жеке мөлшері:

Баланың салмағына (15.5 кг) сәйкес ¼ таблеткадан күніне 3 рет тағайындау.

7

В тобының витаминдері

Препарат жақсы сіңеді. Фосфорлануы бауырда жүреді. Бауырда, жүректе, мида, бүйректе, көк бауырда жиналады. Бауыр мен бүйрек арқылы, 8-10%-ға жуығы - өзгермеген күйінде шығарылады.

Тиамин хлориді- В1 витаминінің синтетикалық препараты суда еритін витаминдерге жатады. Адам организмінде фосфорлану үдерістерінің нәтижесінде көптеген ферменттік реакциялар коферменті болып табылатын кокарбоксилазаға айналады. В1 витамині зат алмасуда және жүйкелік-рефлекторлы реттеуде маңызды рөл атқарады, синапстарда жүйке қозуының өтуіне ықпал етеді, ганглиобөгегіштік және кураре тәрізді әсері бар. Препарат деполяризациялаушы бұлшықет релаксанттарының кураре тәрізді әсерін әлсіретуі мүмкін.

Шығу формасы:

1 мл препараттан шыны ампулаларда.

Инъекцияға арналған 5% ерітінді.

Балаларға арналған мөлшері: Препаратты тәулігіне 1 рет 12,5 мг дозада (0,25 мл 5 % ерітінді) күнделікті тағайындайды. Емдеу курсы - 10-30 инъекция.

Жеке мөлшері:

0,5 мл күніне 1 рет б/е.