Занятие 32. Препараты гормонов стероидного строения, их синтетических заменителей и антагонистов

АКТУАЛЬНОСТЬ ТЕМЫ (МОТИВАЦИЯ ТЕМЫ). Стероидные гормоны широко применяются с целью заместительной терапии при гипофункции коры надпочечников, мужских и женских половых желез, а также при патологии внутренних органов, нервной системы, хирургических, глазных, кожных и многих других заболеваниях. Это обусловлено тем, что стероидные гормоны участвуют в компенсаторных реакциях при нарушении не только функции эндокринных желез, но и функции других органов. Первыми препаратами из группы глюкокортикостероидов были кортизон и гидрокортизон, выделенные из надпочечников, обладающие противовоспалительным противоаллергическим, иммуно-супрессорным и другими эффектами. Существенное повышение противовоспалительной активности стероидов было достигнуто путем введения в их молекулу атомов фтора. Фторированные синтетические аналоги ГКС (дексаметазон, триамцинолон, синафлан и др.) обладают мощной противовоспалительной и противоаллергической активностью и в настоящее время широко применяются в различных областях медицины. Однако стероидные гормоны могут вызывать значительное количество побочных эффектов и ухудшать течение патологических процессов, если при выборе гормональных препаратов и их дозировании не учитываются индивидуальные особенности больного и характер патологического процесса. Знание свойств, особенностей действия и дозирования этих препаратов необходимо для врача любой специальности.

ЦЕЛЬ ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

- изучить классификации глюкокортикостероидов, фармакодинамические и фармакокинетические особенности действия отдельных препаратов, побочные эффекты, противопоказания;

• знать препараты минералокортикоидной группы, эффекты, применение, осложнения;

• изучить препараты эстрогены и гестагены, их фармакологические эффекты, показания к применению, осложнения;

• усвоить препараты андрогенного типа действия, фармакодинамические эффекты, применение, осложнения;

• выделить группу анаболических стероидов (отличие их от андрогенов, фармакодинамические эффекты, применение);

• знать фармакологическую характеристику контрацептивных средств.

КОМПЕТЕНЦИИ, ФОРМИРУЕМЫЕ У СТУДЕНТОВ В ПРОЦЕССЕ ИЗУЧЕНИЯ ДАННОЙ ТЕМЫ НАВЫКОВ

ОК-1 способностью к абстрактному мышлению, анализу, синтезу

ОПК-8 готовностью к медицинскому применению лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций при решении профессиональных задач

ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

1. Выделить: глюкокортикоиды, минералокортикоиды, эстрогены, гестагены, анабо-лические стероиды.

2. Фармакологическая характеристика глюкокортикоидов. Выделить препараты:

- для местного и резорбтивного применения;

- используемые исключительно для местного применения.

Уяснить:

- влияние на обмен веществ, реакции иммунитета, соединительную ткань, артериальное давление, систему крови;

- механизм антиаллергического, противовоспалительного, мембраностабили-зирующего и противошокового действия;

- показания к применению;

- причины развития «синдрома отмены» и пути его профилактики;

- побочное действие на углеводный, жировой, водно-солевой обмен, эндокринную и сердечно-сосудистую системы, систему крови, иммунную систему, желудочно-кишечный тракт, ЦНС, костную ткань;

- противопоказания к применению.

3. Классификация женских половых гормонов и их антагонистов.

Уяснить:

- биологическую роль эстрогенов и гестагенов;

- сравнительную характеристику стероидных и нестероидных эстрогенов (активность, длительность действия, способы введения);

- показания к применению эстрогенов и гестагенов, в том числе при сочетанном назначении;

- побочные эффекты, наблюдаемые при длительном применении.

4. Фармакологическая характеристика андрогенов и антиандрогенных средств:

- биологическая роль;

- показания к применению в клинике внутренних болезней, гинекологии и с целью заместительной терапии;

- побочные эффекты;

- противопоказания к применению.

5. Фармакологическая характеристика анаболических стероидов (метандростенолон, ретаболил, феноболин);

- отличия стероидных анаболических средств от андрогенов;

- фармакодинамические эффекты (влияние на синтез белка, аппетит, процессы регенерации, массу тела, содержание кальция в костной ткани);

- показания к применению;

- побочные эффекты и противопоказания к применению.

6. Фармакологическая характеристика контрацептивных средств:

- состав препаратов, принцип действия;

- препараты двух- и трехразового действия;

- побочные эффекты.

Препараты для изучения: кортизон, гидрокортизон, гидрокортизона ацетат, гидрокортизона гемисукцинат, преднизолон, преднизолона гемисукцинат, мазипредон, метилпреднизолон, метилпреднизолона ацепонат, дексаметазон, триамцинолон, триамцинолона ацетонид, будесонид, синафлан, флуметазон, галометазон, бетаметазон, ультралан, беклометазон, ингакорт, флутиказон, алклометазон, клобетазол, мометазон; дезоксикортикостерона ацетат, дезоксикортикостерона триметилацетат, флудрокортизон; эстрон, эстрадиол, эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, эстриол, эстрогены конъюгированные, синэстрол, диэтилстильбэстрол, димэстрол, сигетин, кломифена цитрат, прогестерон, оксипрогестерона капронат, прегнин, норэтистерон, левоноргестрел, аллилэстренол, линестренол, ацетомепрегенол, мифепристон, тестостерона пропионат, тестэнат, тетрастерон, метилтестостерон, местеролон, тестобромлецит, метандростенолон, феноболин, силаболин, ретаболил, метиландростендиол.

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Глюкокортикостероиды для резорбтивного и местного применения, выделить фтор-содержащие препараты, отметить особенности их действия.

2. Механизмы противовоспалительного и противоаллергического действия ГКС.

3. Фармакодинамические эффекты ГКС (влияние на ЦНС, кроветворение, лимфо-идную ткань, иммунные процессы, поджелудочную железу), влияние на водно-электролитный баланс, соединительную ткань.

4. Показания к применению ГКС и тактика их назначения.

5. Побочные эффекты ГКС, противопоказания к назначению ГКС.

6. Минералокортикостероиды, влияние на водно-электролитный баланс, синтез белка, показания к применению, осложнения, противопоказания.

7. Эстрогены, биологическая роль в организме, фармакологические эффекты, приме-нение, побочные эффекты, противопоказания. Антиэстрогенные средства, применение.

8. Гестагены, физиологическая роль в организме, фармакологические эффекты, при-менение, побочное действие, противопоказания к назначению.

9. Андрогены, биологическая роль в организме, фармакологические эффекты, применение, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.

10. Анаболические стероиды, фармакологические эффекты, показания и противо-показания к применению, побочные эффекты.

11. Фармакологическая характеристика контрацептивных средств, принципы действия различных препаратов, побочные эффекты.

ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ В ПРОЦЕССЕ САМОПОДГОТОВКИ

Уметь выписать в рецептах с указанием конкретного показания к применению (рецепты выписать в тетради для самостоятельной работы): гидрокортизон, преднизолон (в таблетках, ампулах, в виде мази); дексаметазон, флуоцинолона ацетонид (синафлан), метилтестостерон, эстрадиола дипропионат, нандролон (ретаболил).

ПРИМЕРЫ ТЕСТОВЫХ ЗАДАНИЙ – см. электронную библиотеку кафедры.

ПРИМЕРЫ СИТУАЦИОННЫХ ЗАДАЧ

Задача 1. Больному с ревматическим полиартритом было назначено лекарство в таблетках внутрь. Явления полиартрита были купированы. Однако из-за боязни возобновления заболевания больной продолжал принимать лекарство. Через некоторое время больной обратил внимание на одутловатость лица (лунообразное лицо), значительное увеличение веса и часто появляющиеся болевые ощущения в области желудка. Больной обратился к врачу. При обследовании в крови обнаружено снижение количества лимфоцитов и эозинофилов, язвенная болезнь желудка. Чем лечился больной? Какова причина возникших осложнений? Как должен поступить врач?

Задача 2. Больной 45 лет после удаления молочной железы по поводу злокачественной опухоли был назначен препарат в таблетированной форме. Препараты каких групп могут быть назначены при этом заболевании? Препарат какой группы был назначен в этом случае?

УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКОЕ И ИНФОРМАЦИОННОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ – см. стр. 133.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ НА ПРАКТИЧЕСКОМ (ЛАБОРАТОРНОМ) ЗАНЯТИИ

Задание 1. Определить группу препаратов (А и Б) и указать по-латыни препараты каждой группы

Эффекты	А	Б
Противовоспалительное и десенсибилизирующее действие		++++
Задержка натрия, выведение калия	+++	+
Повышение уровня сахара в крови	+	+++
Угнетение синтеза белка	+	+++
Нейтрофилия, лимфоцитопения, эозинопения		+

Задание 2. Составить краткую характеристику препаратов: преднизолона, гидрокортизона, дексаметазона, беклометазона, бетаметазона, синафлана, ДОКСа, этинилэстрадиола, синэстрола, прегестерона, тестостерона пропионата, метилтестостерона, ретаболила в виде таблицы.

Название препарата

Фармакологи-ческая группа

Форма выпуска, дозы

Фармакологи-ческие эффекты

Применение

Задание 3. Выписать в виде рецептов:

1. ГКС, наиболее часто используемый в виде таблеток, ампул, мазей.

2. ГКС в виде суспензии для внутрисуставного введения.

3. Фторсодержащий ГКС в таблетках.

4. Фторсодержащая мазь.

5. ДОКСа при болезни Адиссона.

6. Эстроген при недоразвитии женских половых желез.

7. Гестаген при угрожающем выкидыше.

8. Андроген в терапии рака молочной железы.

9. Анаболический стероид в комплексной терапии инфаркта миокарда.