Занятие 26 Антибиотики (тетрациклины, аминогликозиды, группа левомицетина, циклические полипептиды, линкозамиды, гликопептиды, фузидиевая кислота)

АКТУАЛЬНОСТЬ ТЕМЫ (МОТИВАЦИЯ ТЕМЫ). Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению (в основе их лежит конденсированная четырехциклическая система), антимикробному спектру и механизму действия. Все тетрациклины обладают широким спектром антибактериальной активности.

Левомицетины, как и тетрациклины, обладают широким спектром действия, но при этом они более активны в отношении грамотрицательных бактерий (возбудителей брюшного тифа, бруцеллеза, менингита, пищевой токсикоинфекции и др.).

Аминогликозиды – антибиотики олигосахаридной природы, обладающие мощным и более быстрым бактерицидным действием, имеющие широкий спектр антибактериальной активности, редко вызывающие аллергические реакции, но значительно более токсичные, чем бета-лактамные антибиотики.

Полимиксины применяются при патологии, вызванной грамотрицательными бактериями, в том числе синегнойной полочкой.

Гликопептидные антибиотики играют важную роль в химиотерапии – подавляют развитие многих грамположительных бактерий, включая множественноустойчивые штаммы.

В последние годы большое распространение получили линкосамиды (линкомицин, клиндамицин), которые весьма эффективны при стрепто- и стафилококковой инфекции, при устойчивости к другим антибиотикам, особенно при патологических процессах в костной ткани (остеомиелиты, переломы, стоматологическая практика и др.), вследствие способности избирательно накапливаться в костях и суставах.

ЦЕЛЬ ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

- изучить классификации и препараты антибиотиков, указанных в теме, механизмы и спектр действия, характер влияния на возбудителей, фармакокинетические особенности, побочные эффекты для рационального назначения их при инфекционных заболеваниях;

- уметь выписывать в рецептах основные препараты указанных групп.

КОМПЕТЕНЦИИ, ФОРМИРУЕМЫЕ У СТУДЕНТОВ В ПРОЦЕССЕ ИЗУЧЕНИЯ ДАННОЙ ТЕМЫ НАВЫКОВ

ОК-1 способностью к абстрактному мышлению, анализу, синтезу

ОПК-8 готовностью к медицинскому применению лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций при решении профессиональных задач

ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

1. Фармакологическая характеристика тетрациклинов:

- источники получения, классификация;

- характер и механизм антимикробного действия;

- фармакокинетические особенности природных тетрациклинов (всасывание, места наибольшей концентрации, скорость и пути выведения из организма);

- особенности метациклина, доксициклина в сравнении с тетрациклином (раст-воримость, способы выведения, быстрота всасывания и создания бактериостатической концентрации, скорость выведения из организма);

- особенности взаимодействия тетрациклинов с пищей, микроэлементами, салици-латами, антикоагулянтами);

- показания к применению (на базе сведений о чувствительности возбудителей);

- побочные эффекты, противопоказания к применению.

2. Фармакологическая характеристика препаратов левомицетина:

- источники получения;

- характер и механизм антимикробного действия;

- фармакокинетические особенности (места избирательного накопления, проник-новение через гематоэнцефалический барьер, в плевральную полость, пути инактивации и элиминации);

- спектр противомикробного действия;

- показания к применению (на базе сведений о чувствительности возбудителей);

- побочные эффекты, противопоказания к применению;

- особенности левомицетина стеарата, левомицетина сукцината растворимого, синтомицина в сравнении с левомицетином;

- взаимодействие препаратов левомицетина с этиловым спиртом.

3. Фармакологическая характеристика антибиотиков-аминогликозидов (неомицина, сизомицина, тобрамицина, мономицина, гентамицина, амикацина, нетилмицина):

- источники получения;

- характер и механизм антимикробного действия;

- показания к применению (на базе сведений о чувствительности возбудителей);

- побочные эффекты, противопоказания к применению.

4. Фармакологическая характеристика полимиксинов:

- источники получения, механизм действия, спектр действия, характер влияния на возбудителей;

- показания к применению, побочные эффекты.

5. Основные свойства гликопептидных антибиотиков (ванкомицин, ристомицин).

6. Особенности линкосамидов (линкомицин, клиндамицин):

- механизм и спектр действия;

- фармакокинетические особенности;

- побочные реакции.

Препараты для изучения: тетрациклин, окситетрациклин, метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин, тигециклин; стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин, сизомицин, спектиномицин, фрамицетин; хлорамфеникол (левомицетин), D,L-хлорамфеникол (синтомицин); линкомицин, клиндамицин (далацин); ванкомицин, капреомицин, тейкопланин; полимиксина М сульфат, полимиксина В сульфат, фузидиевая кислота, фузафунгин (биопарокс), мупироцин (бактробан).

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Классификация тетрациклинов.

2. Механизм и спектр действия тетрациклинов, характер влияния на возбудителей.

3. Фармакокинетика тетрациклинов и особенности отдельных препаратов.

4. Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания к назначению тетрациклинов.

5. Препараты группы левомицетина, механизм действия.

6. Спектр действия левомицетинов и характер влияния на возбудителей.

7. Особенности фармакокинетики отдельных препаратов группы левомицетина.

8. Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к назначению левомицетинов.

9. Взаимодействие левомицетина с этанолом. Местное применение левомицетина.

10. Классификация аминогликозидов по поколениям.

11. Механизм и спектр действия аминогликозидов, характер влияния на возбудителей.

12. Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания для амино-гликозидных антибиотиков.

13. Спектр действия, механизм антимикробного эффекта и характер влияния на возбу-дителей полимиксина М сульфата, применение, побочные эффекты.

14. Характеристика линкосамидов (механизм и спектр действия, характер влияния на возбудителей, особенности фармакокинетики, применение, побочные эффекты).

15. Особенности ванкомицина, ристомицина, грамицидина, применение.

ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ В ПРОЦЕССЕ САМОПОДГОТОВКИ

Уметь выписать в рецептах по конкретному показанию (рецепты выписать в тетради для самостоятельной работы): клиндамицин, тетрациклин, хлорамфеникол (левомицетин), гентамицин (гентамицина сульфат), сизомицин, линкомицин (линкомицина гидрохлорид).

ПРИМЕРЫ ТЕСТОВЫХ ЗАДАНИЙ – см. электронную библиотеку кафедры.

ПРИМЕРЫ СИТУАЦИОННЫХ ЗАДАЧ

Задача 1. К стоматологу обратилась мать с ребенком двух лет. У ребенка прорезались зубы вовремя, но только начали прорастать, как разрушились. При осмотре зубов: резцы почти полностью разрушены, эмаль зубов желтого цвета, края резцов имеют полообразную форму, многие зубы поражены кариесом, у шейки зубов коричневая кайма. Из анамнеза установлено, что мать во время беременности по поводу заболевания принимала антибиотики без консультации врача. Какой антибиотик принимала мать ребенка?

Задача 2. Больная брюшным тифом принимала антибиотик. Наступило клиническое выздоровление. Однако через несколько дней началась некротическая ангина с высокой температурой, высыпаниями на слизистой губ и носа. В крови – лейкопения, агранулоцитоз. Чем лечили больную? Какова природа возникшего осложнения в процессе лечения?

УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКОЕ И ИНФОРМАЦИОННОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ – см. стр. 133.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ НА ПРАКТИЧЕСКОМ (ЛАБОРАТОРНОМ) ЗАНЯТИИ

Задание 1. Составить краткую характеристику тетрациклина, доксициклина, левомицетина, левомицетина стеарата, гентамицина, сизомицина, тобрамицина, линкомицина, полимиксина М сульфата в виде таблицы.

Препара-ты по-латыни

Фармако-логическая группа

Форма выпуска, дозы

Механизм действия

Спектр действия

Способ введения, периодичность назначения

Задание 2. Выписать в рецептах:

1. Природный тетрациклин.

2. Полусинтетический тетрациклин, назначаемый один раз в сутки.

3. Антибиотик, назначаемый в основном при кишечных инфекциях.

4. Аминогликозид второго поколения.

5. Аминогликозид третьего поколения.

6. Линкосамид при остеомиелите.