- •Избранные лекции по фармакологии и клинической фармакологии
- •Оглавление
- •Введение
- •Виды действия лекарственных веществ
- •1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют:
- •3. Под действием лекарственного препарата функция органа или ткани может изменяться по-разному, поэтому по характеру изменения функции можно выделить следующие виды действия:
- •4. В зависимости от способа возникновения фармакологического эффекта лекарственного препарата выделяют:
- •5. В зависимости от звена патологического процесса, на который действует лекарство, выделяют следующие виды действия, которые еще называют видами лекарственной терапии:
- •6. С клинической точки зрения выделяют:
- •7. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:
- •Способы введения лекарств в организм
- •1. Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:
- •2. Наиболее распространенными парентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:
- •Роль рецепторов в действии лекарств
- •Взаимодействие лекарственных препаратов
- •1. Синергизм - однонаправленное действие лекарств, то есть при совместном применении эффект препаратов повышается. Синергизм может быть следующих двух видов:
- •Фармакология периферической нервной системы
- •Эфферентный отдел периферической нервной системы
- •Миорелаксанты
- •Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •Функционирование адренергического синапса
- •Бета-адреномиметики
- •Альфа-, бета-адреномиметики
- •Адреномиметические средства пресинаптического действия
- •Бета-адреноблокаторы
- •Введение в фармакологию цнс
- •Средства для наркоза
- •Этиловый спирт
- •Снотворные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Анальгетики
- •Наркотические анальгетики
- •Ненаркотические анальгетики
- •Нестероидные противовоспалительные средства
- •Психотропные препараты
- •Транквилизаторы
- •Седативные средства
- •Сердечные гликозиды
- •Антиаритмические средства
- •Диуретики
- •Средства, угнетающие функцию симпатической нервной системы
- •Вазодилятаторы
- •Ингибиторы апф и антагонисты ангиотензиновых рецепторов
- •Принципы терапии гипертонического криза
- •Бронходилятаторы
- •Бета-адреномиметики
- •Препараты миотропного действия
- •Мочегонные средства (диуретики)
- •Маточные средства
- •Гормоны
- •Гормоны щитовидной железы и антитиреодные вещества
- •Гормоны поджелудочной железы
- •Гормоны коры надпочечников
- •Мужские половые гормоны
- •Антибактериальные препараты
- •Антибиотики
- •Цефалоспорины
- •Карбапенемы
- •Тетрациклины
- •Макролиды
- •Полимиксины
- •Сульфаниламиды
- •Хинолоны и фторхинолоны
- •Противотуберкулезные средства
- •Противоопухолевые препараты
Тетрациклины
Тетрациклины - это большое семейство антибиотиков, имеющих сходную структуру и механизм действия. Название группы происходит от химической структуры, имеющей четыре конденсированных кольца.
Механизм антибактериального действия связан с угнетением синтеза белка в рибосомах, то есть для достижения его необходимо проникновение препарата внутрь микроорганизма. Все тетрациклины оказывают бактериостатический эффект и обладают широким спектром антибактериального действия. Спектр их действия включает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также рикетсии, хламидии и даже амебы.
К сожалению, в настоящее время многие бактерии выработали устойчивость к этой группе антибиотиков вследствие первоначально неоправданно широкого их использования. Устойчивость, как правило, связана с предупреждением проникновения тетрациклинов внутрь микроорганизма.
Тетрациклины довольно хорошо всасываются из верхних отделов тонкого кишечника, однако одновременный прием молока, продуктов, богатых катионами кальция, железа, марганца или алюминия, а также сильно щелочная среда существенно ослабляют их всасывание. Препараты относительно равномерно распределяются в организме, но плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Однако препараты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер и способны связываться с растущими костями и зубами плода. Выводятся в основном желчью и частично почками.
Побочные эффекты - тошнота, рвота, диарея вследствие подавления собственной кишечной флоры. Нарушение развития костей и зубов у детей вследствие связывания ионов кальция. При длительном применении возможно токсическое действие на печень и почки, а также развитие фотосенсибилизации.
Макролиды
Представителями старого поколения этой группы антибиотиков являются эритромицин и олеандомицин. Они являются антибиотиками узкого спектра, эффективными в основном против грамположительных бактерий, угнетая синтез белка. Препараты плохо растворимы в воде, поэтому используются, как правило, внутрь. Однако таблетка должна быть покрыта оболочкой для защиты от разрушающего действия желудочного сока. Выводится препарат преимущественно почками. Эритромицин является препаратом выбора при дифтерии, а также хла-мидийных инфекциях дыхательных путей и мочеполовой системы. Кроме того, из-за весьма сходного спектра действия, эта группа препаратов является заменителем пенициллинов при аллергии к ним.
В последние годы внедрены препараты нового поколения из этой группы -спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед). Они являются препаратами широкого спектра, оказывая в основном бактерицидный эффект. Они обладают хорошей биодоступностью при приеме внутрь, хорошо проникают в ткани и специфически накапливаются в местах инфекционно-воспалительного процесса. Применяются при нетяжелых формах инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, отитах, синуситах и т.д.
Макролиды в целом являются малотоксичными препаратами, но в результате раздражающего действия могут вызвать диспепсические явления при приеме внутрь и флебиты при внутривенном введении.