Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Клиническая фармакология в кардиологии..ppt
Скачиваний:
179
Добавлен:
17.10.2014
Размер:
347.65 Кб
Скачать

Клиническая

фармакология

в

кардиологии

Клинические испытания лекарственных препаратов морально необходимы и неизбежно аморальны.

Профессор Жан Бернар, президент французской национальной комиссии по вопросам этики

Клиническая значимость терапевтического эффекта определяется не только его выраженностью, но и соотношением основного и побочных действий, и зависит от арсенала имеющихся фармакологических средств

Критерии выбора лекарственного препарата

1)Эффективность

2)Безопасность

3)Приемлемость для больного

4)Взаимодействие препаратов

5)Опыт работы врача с препаратом

6)Стоимость препарата

NB! В неотложной терапии важны критерии

эффективности и

безопасности

 

Основные группы лекарственных препаратов применяемых в кардиологии

1.Бета-адреноблокаторы;

2.Блокаторы кальцыевых каналов;

3.Ингибиторы АПФ;

4.Диуретики;

5.Нитраты;

6.Сердечные гликозиды;

7.Антиагреганты;

8.Антикоагулянты;

9.Антиаритмические препараты;

10.Прочие.

Механизмы антиишемического действия основных групп антиангинальных препаратов I.

Механизм

Нитраты

Бета-

Антагонисты кальция

действия

блокаторы

Верапамил Дилтиазем Нифедипин

Увеличение доставки О2 к миокарду

 

 

Ослабление

 

 

 

 

 

коронарной

++

0

++

++

+++

вазоконстрикции

 

 

 

 

 

или устранение

 

 

 

 

 

спазма

 

 

 

 

 

Удлинение

 

 

 

 

 

времени

0

+++

++

+

0

диастолической

 

 

 

 

 

перфузии

 

 

 

 

 

миокарда

 

 

 

 

 

Механизмы антиишемического действия основных групп антиангинальных препаратов II.

Механизм

Нитраты

Бета-

 

Антагонисты кальция

действия

блокаторы

 

 

 

Верапамил

Дилтиазем

Нифедипин

 

 

 

 

 

 

Уменьшение

потребности миокарда в

О 2

 

Снижение

0

+

+

 

+

0

сократимости

 

 

 

 

 

 

 

Уменьшение

0

+++

+

 

+

0

ЧСС

 

 

 

 

 

 

 

Уменьшение

+

+

+

 

+

+++

посленагрузки

 

 

 

 

 

 

 

Уменьшение

+++

0

0

 

0

0

преднагрузки

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 1. Клинически важные фармакологические свойства b­адреноблокаторов

Препарат

Сила связывания

Относительная

Внутренняя

Мембрано-

с b-

селективность к

симпатомимети-

стабилизирующая

 

адренорецептором

b1-рецептору

ческая

активность

 

(пропранолол=1,0)

 

активность

 

Атенолол

1,0

++

0

0

Бетаксолол

1,0

++

0

+

Бисопролол

10,0

++

0

0

Лабетолол*

0,3

0

0

0

Метопролол

1,0

++

0

0

Небиволол

Нет данных

+++

0

0

Пропранолол

1,0

0

0

++

Пиндолол

6,0

0

++

+

Примечание. Oтносительная селективность (по Wellstern и соавт., 1987)

* – лабетолол обладает дополнительно свойством a­адреноблокатора и внутренним свойством агониста b­адренорецепторов;

Таблица 2. Фармакокинетические показатели наиболее часто применяемых адреноблокаторов

Препарат

Биодоступность,

 

%

Атенолол

40-60

Бетаксолол

80-90

Бисопролол

90

Надолол

30-50

Метопролол

40-50

Невиболол

12-96

Пропранолол

20-30

Пиндолол

90

Липофильность

Период

 

полувыведения, ч

-

6-9

++

12-22

+/-

10-12

-

14-24

+

3-6

+++ 10-11

+++

3-5

+/-

3-4

Сравнение кардиоселективности современных бета-блокаторов

Nebivolol

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

293

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Bisoprolol

 

 

 

 

 

 

 

75

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Betaxolol

 

 

 

 

 

35

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Talinolol

 

 

20

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Metoprolol

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

15

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Atenolol

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

13

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Celiprolol

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4,8

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Propranolol

0,5

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0

 

 

50

100

150

200

250

300

350

 

 

 

 

 

 

 

Бета1/бета2- индекс блокады

 

 

 

 

Janssens W.J. et al., 2, 1996