- •Избранные лекции по фармакологии и клинической фармакологии
- •Оглавление
- •Введение
- •Виды действия лекарственных веществ
- •1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют:
- •3. Под действием лекарственного препарата функция органа или ткани может изменяться по-разному, поэтому по характеру изменения функции можно выделить следующие виды действия:
- •4. В зависимости от способа возникновения фармакологического эффекта лекарственного препарата выделяют:
- •5. В зависимости от звена патологического процесса, на который действует лекарство, выделяют следующие виды действия, которые еще называют видами лекарственной терапии:
- •6. С клинической точки зрения выделяют:
- •7. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:
- •Способы введения лекарств в организм
- •1. Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:
- •2. Наиболее распространенными парентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:
- •Роль рецепторов в действии лекарств
- •Взаимодействие лекарственных препаратов
- •1. Синергизм - однонаправленное действие лекарств, то есть при совместном применении эффект препаратов повышается. Синергизм может быть следующих двух видов:
- •Фармакология периферической нервной системы
- •Эфферентный отдел периферической нервной системы
- •Миорелаксанты
- •Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •Функционирование адренергического синапса
- •Бета-адреномиметики
- •Альфа-, бета-адреномиметики
- •Адреномиметические средства пресинаптического действия
- •Бета-адреноблокаторы
- •Введение в фармакологию цнс
- •Средства для наркоза
- •Этиловый спирт
- •Снотворные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Анальгетики
- •Наркотические анальгетики
- •Ненаркотические анальгетики
- •Нестероидные противовоспалительные средства
- •Психотропные препараты
- •Транквилизаторы
- •Седативные средства
- •Сердечные гликозиды
- •Антиаритмические средства
- •Диуретики
- •Средства, угнетающие функцию симпатической нервной системы
- •Вазодилятаторы
- •Ингибиторы апф и антагонисты ангиотензиновых рецепторов
- •Принципы терапии гипертонического криза
- •Бронходилятаторы
- •Бета-адреномиметики
- •Препараты миотропного действия
- •Мочегонные средства (диуретики)
- •Маточные средства
- •Гормоны
- •Гормоны щитовидной железы и антитиреодные вещества
- •Гормоны поджелудочной железы
- •Гормоны коры надпочечников
- •Мужские половые гормоны
- •Антибактериальные препараты
- •Антибиотики
- •Цефалоспорины
- •Карбапенемы
- •Тетрациклины
- •Макролиды
- •Полимиксины
- •Сульфаниламиды
- •Хинолоны и фторхинолоны
- •Противотуберкулезные средства
- •Противоопухолевые препараты
Функционирование адренергического синапса
Синтез норадреналина в нервном окончании происходит из аминокислоты тирозина через образование ДОФА и дофамина. Норадреналин накапливается в пузырьках совместно с аденозинтрифосфорной кислотой и выделяется в синаптическую щель под действием нервного импульса. Выделившийся норадреналин достигает постсинаптической мембраны и оказывает возбуждающее воздействие на соответствующие адренорецепторы. В то же время, норадреналин способен влиять и на рецепторы, находящиеся на пресинаптической мембране. Особенно большое значение при этом имеют пресинаптические рецепторы, обеспечивающие так называемую отрицательную обратную связь, стимуляция которых приводит к прекращению выброса новых порций медиатора. Большая часть выделившегося в синаптическую щель норадреналина подвергается обратному захвату нервным окончанием и депонируется в пузырьках - это основной путь прекращения эффекта медиатора. В нервных клетках имеется фермент моноаминооксидаза (МАО), который участвует в распаде медиатора, не успевшего попасть в пузырьки. Некоторая часть норадреналина подвергается экстранейрональному захвату, то есть захватывается гладкомышечными или иными клетками, где, как правило, происходит разрушение его при помощи фермента катехолортометил-трансфераза (КОМТ).
Адренорецепторы неоднородны по своей чувствительности к различным агентам. Наиболее важными фармакологическими агентами для классификации адренорецепторов являются адреналин, норадреналин и изадрин (изопреналин). По чувствительности к ним различают два больших класса адренорецепторов -альфа- и бета-адренорецепторы. Для альфа-адренорецепторов ряд активности агонистов выглядит так: норадреналин > адреналин >изадрин, а для бета-адренорецепторов он противоположен - изадрин > адреналин > норадреналин. В каждом из этих классов выделяют подклассы, среди которых важнейшими являются альфа-1-, альфа-2- и бета-1-, бета-2-адренорецепторы. Альфа-1-адренорецепторы локализуются, как правило, постсинаптически и опосредуют эффекты возбуждения симпатической нервной системы. Стимуляция этих рецепторов приводит к сужению кровеносных сосудов, расслаблению продольных мышц желудочно-кишечного тракта, сокращению сфинктеров мочевого пузыря, мидриазу. Альфа-2-адренорецепторы могут локализоваться и пре- и постсинаптически. Пресинаптические альфа-2-адренорецепторы обеспечивают отрицательную обратную связь в адренергическом синапсе. Постсинаптические альфа-2-адренорецепторы опосредуют эффекты адреналина, циркулирующего в крови, в частности его сосудосуживающее действие. Бета-1-адренорецепторы локализуются постсинаптически, и их стимуляция приводит к усилению частоты и силы сердечных сокращений, выбросу ренина из почек и высвобождению свободных жирных кислот. Постсинаптические бета-2-адренорецепторы находятся в гладких мышцах сосудов и внутренних органов, и их возбуждение приводит к расширению сосудов и бронхов, расслаблению гладких мышц кишечника и мочеполовой системы, а также стимулирует распад гликогена в печени. Пресинаптические бета-2-адренорецепторы обеспечивают положительную обратную связь, но они имеют меньшее функциональное значение, чем пресинаптические альфа-2-адренорецепторы.
АДРЕНОМИМЕТИКИ
Как и холиномиметики, адреномиметики могут быть разделены на группы в зависимости от механизма действия и спектра рецепторов, на которые они влияют. Некоторые из этих препаратов действуют непосредственно на адренорецепторы, другие оказывают свое действие не прямо, а за счет влияния на высвобождение эндогенного медиатора.
Альфа-адреномиметики
Преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы обладают препараты нафтизин и галазолин. Оба препарата обладают сильным сосудосуживающим эффектом, который связывают с их действием на постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Применяются препараты в основном местно для лечения ринитов.
Подобным же сосудосуживающим эффектом обладает другой представить этой группы - мезатон, однако механизм его действия основан на стимулировании постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Показания к его применению более широки. Он может применяться как противошоковое средство для повышения артериального давления, при этом он эффективен и при приеме внутрь. Может назначаться также местно при ринитах и при определенных видах глауком.