Ненаркотические анальгетики

Главным отличием этой группы препаратов от разобранной выше является отсутствие наркотического действия, что и отражено в их названии. Ненаркоти­ческие анальгетики не эффективны при интенсивных болях. Показаниями для их назначения являются в основном боли, сопровождающие воспалительные про­цессы (миозиты, артриты, невриты и проч.).

Ненаркотические анальгетики обладают анальгетическим, противовоспали­тельным и жаропонижающим действиями. Механизмы проявления этих эффек­тов в настоящее время связывают со способностью ненаркотических анальгети­ков угнетать активность фермента циклооксигеназы, в результате чего снижается синтез простагландинов. Простагландины - это короткоживущие биологически активные вещества местного действия, которых имеется несколько разновидно­стей. Они являются продуктами метаболизма арахидоновой кислоты и играют важную роль в регуляции многих функций организма. Вместе с тем, простаглан­дины являются медиаторами воспаления, то есть содержание их специфически повышается в местах воспаления. Уменьшение синтеза простагландинов при воспалении под действием ненаркотических анальгетиков приводит к тому, что уменьшается болевая импульсация из места воспаления и снижается интенсив­ность воспалительных явлений. Жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков также обусловлено угнетением синтеза простагландинов опреде­ленного класса (Ег), являющихся пирогенными, то есть вызывающих повышение температуры. Снижение температуры под действием ненаркотических анальге­тиков происходит за счет повышения теплоотдачи (расширение кровеносных сосудов кожи, повышенное потоотделение). При этом на нормальную температу­ру тела они не влияют.

Выделяют 3 группы ненаркотических анальгетиков:

• производные салициловой кислоты (салицилаты) - аспирин (ацетилсали­циловая кислота), метилсалицилат,

• производные пиразолона - амидопирин, анальгин, бутадион,

- производные анилина - фенацетин и парацетамол.

Особенностью последней группы является отсутствие у них противовоспалительного действия.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) является типичным представителе салицилатов и обладает всеми перечисленными выше эффектами. Кроме тог< применение его в малых дозах приводит к снижению агрегации тромбоцитов тем самым к снижению свертывания крови. Этот эффект используется при стенокардии для профилактики инфаркта миокарда, а при инфаркте миокарда - для профилактики расширения зоны инфаркта. Специфическими побочными эффектами при применении аспирина могут быть поражения ЖКТ и нарушения слуха: (шум в ушах, снижение слуха). Поражения ЖКТ могут быть вплоть до образования кровоточащих язв. Это побочное действие аспирина связано с угнетение синтеза определенного класса простагландинов, защищающих в норме слизистую желудка от раздражающего действия, кислого желудочного содержимого.

Производные пиразолона, принципиально отличаясь от салицилатов по химическому строению, очень близки к ним по проявляемым эффектам, в основном превосходя салицилаты по эффективности. Достоинством анальгина являет возможность его парентерального введения. Грозным специфическим побочным действием производных пиразолона является влияние их на кроветворение проявлением лейкопении и агранулоцитоза.

Производные анилина уступают двум первым группам по эффективности, кроме того, они не обладают, как уже отмечалось, противовоспалительным действием. В терапевтических дозах парацетамол редко проявляет побочные эффекты, что позволяет рекомендовать .его для применения в педиатрии. Однако имеет узкую терапевтическую широту, и уже при 3-4-кратном превышении до в организме может накопиться чрезвычайно токсичный продукт метаболизм парацетамола, приводящий к выраженному нарушению функции печени.