6.4.2.2. Нуклеозидті қайтымды транскриптаза баяулатқышы

НЕВИРАПИН

(NEVIRAPINE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 200 мг; пероральды суспензия 50 мг/5 мл

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Ересектер мен балалардағы АИВ-инфекциясы (ретровирустарға қарсы заттармен біріктіріп емдеу).

Ересектерге п/о 0,2 г/тәулігіне бірінші 14 тәулікте; кейін (бөртпелер болмаған кезед) 0,2 г-нан 2 р/тәу. 2 айдан 8 жасқа дейінгі балаларға: бастапқы мөлшерде 4 мг/кг 1 р/тәулігіне 2 апта бойы мөлшерін 7 мг/кг 2 р/тәу жоғарлату; 8 жастан үлкен: бастапқы мөлшерде 4 мг/кг 1 р/тәу, 2 аптадан кейін 4 мг/кг 2 р/тәулігіне. Жоғары тәуліктік мөлшері 400 мг.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігі, жүктілік, емшекпен емізу. Ауыр бөртпелермен немесе қышынумен жүретін бөртпелерде, көпіршіктердің пайда болуы, ауыз қуысының шырышты қабатының зақымдалуында, коньюктивитте, ісінулерде, бұлшық ет-буын ауырсынуларында, жалпы әлсіздікте және бауыр қызметі бұзылған жағдайларда препаратты қолдануды доғару керек. Бауыр қызметін емге дейін және емделу кезінде >6 айға дейін бауыр қызметін қатаң бақылау қажет. Бауыр қызметінің дисфункция көрсеткіштері пайда болғанда емді көрсеткіштер қалпына келгенше тоқтату керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Сақтықпен. Плацент арқылы өтеді, анасының қанындағы және плаценттегі құнарлық қатынасы 1,0.

Емшекпен емізу: Тыйым салынған. Төс сүтіне өтеді.

Жанама әсерлері.

Диарея, жүректің айнуы, қызба, дірілдеу, бауыр қызметінің бұзылуы, ауыз қуысының кандидозы, бастың ауруы, әлсіздік, ісінулер, арқаның ауруы, АҚ жоғарлауы, лейкопения, нейтропения, трансплантатты қабылдамауы.

Саудаға тіркелген атауы

6.4.2.3. Протеаза баяулатқыштары

ИНДИНАВИР

(INDINAVIR)

Шығарылу түрі. Капсулалар 200 мг, 400 мг (сульфат түрінде)

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Ересектердегі АИВ-1 туғызған аурулар. АИВ жұққан материалдарымен қатынаста болғаннан кейінгі АВМ жұқтырудың алдын алу шараларына.

П/о 0,8 г-нан 1 сағат тамақтың алдында немесе 2 сағаттан кейін тамақтан соң, сумен ішу, әр 8 сағат; бауыр жетіспеушілігі, нефролитиазда немесе кетоконазолмен біріктіргенде сыймсыздық кезінде – 0,6 г-нан әр 8 сағатта. Бастапқы мөлшер 2 г/тәулігіне.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, жүктілік, емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Бауырдың зақымдалуы, қант диабеті, гемофилия. Егде жастағыларда нефролитиаз тәуекелі жоғары. Нефролитиаздың алдын алу шаралары үшін жеткілікті гидратациямен қамтамас ету керек (≥1,5 л/тәу).

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Сақтықпен. Қауіпсіздік мәліметтері жоқ.

Емшекпен емізу: Тыйым салынған. Мәліметтер жоқ.

Жанама әсерлері.

Аллергиялық реакциялар, сонымен қатар тері бөртпелері (Стивенсона-Джонсона және Лайелла синдромы), гепатит, жүректің айнуы, бастың ауруы, ұйқышылдық, қалжырау, қызба. Өлімге әкелген бауырдың ауыр зақымданулары суреттелген, рабдомиолиз.

Саудаға тіркелген атауы

НЕЛФИНАВИР

(NELFINAVIR)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 250 мг (мезилат түрінде); пероральды ерітінді дайындау үшін ұнтақ 

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

АИВ-1 инфицирленген ересектер мен балаларды құрама емдеудегі нуклеозид аналогтар тобының ретровирустарға қарсы заттарымен бірге емдеу. АИВ жұққан материалдарымен қатынаста болғаннан кейінгі АВМ жұқтырудың алдын алу шараларына.

Ересектерге п/о 0,75 г-нан 3 р/тәу, балаларға 2-3 жастағы – бастапқы мөлшерде 25-30 мг/кг 3 р/тәу.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігі, жүктілік, емшекпен емізу, гемофилия, қант диабеті. Балаларда тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы В. Сақтықпен. Қауіпсіздік мәліметтері жоқ.

Емшекпен емізу: Тыйым салынған. Мәліметтер жоқ.

Жанама әсерлері.

Ең жиі болатыны – диарея. 2-10%: тері бөртпелері, метеоризм, жүректің айнуы, іштің ауруы, астения, нейтропения, лимфоцитоз, АЛТ белсенділігінің жоғарлауы, қан кетулер, өздігінен болатын тері асты гематома, гемартроз (гемофилиямен ауыратын науқастарда). Креатининкиназа белсенділігінің жоғарлауы мүмкін, гепатиттің дамуы және майлардың жиналуының тасмалдануы.

Саудаға тіркелген атауы

САКВИНАВИР

(SAQUINAVIR)

Шығарылу түрі. Капсулалар 200 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

АИВ-инфекциясы (құрама емнің ішінде).

П/о (≤2 сағ тамақтан соң): 1,2 г-нан әр 8 сағатта.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, бір уақытта цизапридпен қолдану, ауыр бауыр жетіспеушілігі.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

СБЖ, бауыр жетіспеушілігі, қант диабеті, гемофилия, жүктілік, емшекпен емізу, 13 жасқа дейін және 60 жастан үлкендерге.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы В. Сақтықпен. Қауіпсіздік мәліметтері жоқ.

Емшекпен емізу: Тыйым салынған. Мәліметтер жоқ.

Жанама әсерлері.

Диарея, ауыз қуысының шырышты қабатының жаралануы, жүректің айнуы, құсу, бастың ауруы, шеткі нейропатия, парестезия, бастың айналуы, бұлшық ет- буын аурулары, астения, қызба, қышыну, бөртпелер және терінің басқа зақымдалуы. Сирек: тромбоцитопения және гемолитикалық қаназдық, Стивенсона-Джонсон синдромы, тырысулар, бауыр ферменттерінің белсенділігі мен креатининкиназаның жоғарлауы, панкреатит, нефролитиаз.

Саудаға тіркелген атауы