6.2. Бактерияға қарсы заттар

6.2.1. β-лактамды дәрілік заттар

Барлық бета-лактамды антибиотиктерге жататын пенициллиндердің, цефалоспориндердің және карбапенемдердің жалпы құрылысы бірдей; олар бактерицидтік әсерге ие, ал әсер ету механизмдері бактерияның жасуша қабырғасының пептидогликан-мукопептидтерін бұзумен байланысты. Бензилпенициллин және феноксиметилпенициллин грамм оң және грамм теріс бактериялар, спирохет және актиномицет штамм сезімталдығына әсер етеді, бірақ олар пенициллиназамен немесе басқа да бета-лактамдармен әсерсізденеді. Бензатин бензилпенициллин және прокаин бензилпенициллин ұзақ әсер ететін препараттар, бензилпенициллинді енгізгеннен кейін баяу босатылады. Асқазанның қышқылды ортасына және пенициллиназаға тұрақтылығы жоғары - көптеген жаңа пенициллиндер саны –– 6-шы қалыптағы аминтобын 6-аминопенициллан қышқылымен ығыстыру жолымен синтездеген. Клоксациллин (Рессейде тіркелмеген) стафилококк пенициллиназасына тұрақты изоксазоилонды пенициллинге жатады. Рессейде оксациллин қолданылады. Кең спектр әсерлі пенициллиндер, ампициллин сияқты, қышқылға тұрақты және грамм оң мен грамм теріс бактерияларға белсенді әсер етеді, бірақ пенициллиназамен әлсіздендіреді. Кейде грамм оң және грамм теріс бактериялар өндіретін бета-лактамазды тежеу үшін, клавулан қышқылы сияқты, бета-лактамаз баяулатқыштары қажет.

Цефалоспориндер ұрпақтарына қарай жіктеледі, бірінші ұрпаққа грамм оң және кейбір грамм теріс бактерияларға әсер ететін препараттар жатады; екінші ұрпақтағы препараттар грамм теріс бактерияларға жақсы әсер етеді, ал үшінші ұрпақтағы цефалоспориндер кең спектрлі әсерге ие, бірақ бірінші ұрпақ препараттарына қарағанда грамм оң бактерияларға нашар әсер етеді, бірақ грамм теріс бактериялар Enterobacteriaceae және Pseudomonas aeruginosa жақсы әсер етеді.

Карбапенемдер Streptomyces cattleya өндіретін жартылай жасанды антибиотик туындылары. Олар кең спектрлі әсерге ие және көптеген пенициллиназа әсеріне тұрақты. Олар тек басқа антибиотиктерге тұрақтылық болғандағы ауыр инфекцияларда қолданылады.

Пенициллиндер олардың ми тінін тітіркендіретін әсеріне байланысты, энцефалопатия туғығызуы мүмкін. Бұл сирек, қауіпті жанама әсер өте жоғары мөлшерлерді қолданғанда немесе ауыр бүйрек жетіспеушілігінде тағайындағанда болуы мүмкін. Пенициллиндер интратекально (қапшық ішіне) енгізілмеуі тиіс, себебі олар өлімге аяқталатын энцефалопатияға әкелуі мүмкін.

ЖОҒАРЫ СЕЗІМТАЛДЫҚ

Пенициллиндердің негізгі жанама әсерлеріне өліммен аяқталатын тері бөртпелері және кейде анафилаксиямен жүретін жоғары сезімталдық жатады. Науқастың анамнезін алдыңғы аллергиялық реакцияларды анықтау үшін жақсылап жинау керек. Бөртпелер пайда болғанда препаратты басқа микробтарға қарсы дәрілермен ауыстыру керек. Пенициллинге аллергиялық реакциялар 1–10% адамдарда болады, ал анафилактикалық реакциялар емделген науқастардың 0,05% болуы мүмкін. Анамнезенде анафилаксия, уртикария немесе бөртпелер болған адамдарда, пенициллинді енгізгеннен кейін, тез пенициллинге жылдам дамитын жоғары сезімталдық реакциясы даму тәуекелі бар. Бұндай адамдарға пенициллинді, цефалоспоринді немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерді қолдануға болмайды. Науқаста бір пенициллинге аллергиясы болса, барлық пенициллиндерге де аллергиясы болады, ондай жоғары сезімталдық пенициллиндердің негізгі құрылысына байланысты, ал 10% пенициллинге сезімталдығы бар науқастар цефалоспориндер мен басқа да бета-лактамды препараттарға аллергиялық реакциялар көрсетеді. Анамнезенде шамалы бөртпелер (қосылмайтын бөртпелер, дененің кішкене шектеулі жерінде) немесе пенициллинді енгізгеннен кейін 72 сағаттан соң дамыған бөртпелер болған науқастарда, пенициллинге аллерния болмауы мүмкін, бұларға ауыр инфекциялар кезінде себепсіз пенициллиндерді қолданудан бас тартпау керек, бірақ аллергиялық реакция даму мүмкіндіктерін есте сақтау жөн және анафилаксияны емдеу үшін жағдайлар жеткілікті болу тиіс.

АМПИЦИЛЛИН

(Ampicillin)