- •1. Фармакокинетические параметры абсорбции лекарственных средств: биодоступность, пресистемная элиминация, эффект первого прохождения через печень.
- •3. Фармакокинетические параметры элиминации лекарственных препаратов: клиренс, период полувыведения. Их изменение при различных патологических состояниях.
- •4. Побочное действие лекарственных средств. Мониторинг побочного действия.
- •5. Понятие биоэквивалентности лекарственных препаратов. Принципы оценки.
- •6. Принципы организации формулярной системы. Формулярные перечни стационаров.
- •7. Фармакоэкономика. Методы фармакоэкономического анализа.
- •8. Классификация антиангинальных средств. Методы оценки эффективности и безопасности лечения антиангинальными препаратами
- •1. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение
- •2. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде
- •3. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
- •4. Кардиопротекторные препараты
- •10. Антгипертензивные препараты и способ их введения для оказания неотложной помощи при гипертонических кризах.
- •11. Антигипертензивные препараты для лечения артериальной гипертензии у беременных.
- •13. Взаимодействие антиаритмических средств с другими медикаментами.
- •14. Классификация ингибиторов апф по фармакокинетичесим свойствам. Противопоказания к назначению ингибиторов апф.
- •15.Клиническая фармакология лСдля лечения хсн
- •3. Диуретики
- •16. Диуретическая терапия при хнс.
- •17. Классификация противоязвенных препаратов. Схемы эридикации Helicobacter pylori.
- •19. Клиническая фармакология противовирусных лекарственных средств.
- •20. Противогрибковые средства.
- •21. Классификация лекарственных средств, влияющих на гемостаз.
- •22. 22. Клиническая фармакология прямых антикоагулянтов.
- •23. Клиническая фармакология непрямых антикоагулянтов.
- •24. Показания и режим дозирования тромболитиков.
- •27. Классификация отхаркивающих средств. Основные и побочные фармакологические эффекты и показания к назначению. Классификация отхаркивающих средств.
- •30. Виды терапии гкс и их особенности.
- •32. Принципы фармакологической коррекция дислипопротеидемий.
- •33. Классификация психотропных средств. Основные и побочные фармакологические эффекты и показания к назначению.
- •34. Клиническая фармакология препаратов железа.
- •35. Коррекция дефицита железа у беременных женщин, лиц пожилого возраста.
- •Немедикаментозное лечение
- •Медикаментозное лечение
- •36. Иммуномодуляторы – это лекарственные препараты, восстанавливающие при применении в терапевтических дозах функции иммунной системы (эффективную иммунную защиту)
1. Фармакокинетические параметры абсорбции лекарственных средств: биодоступность, пресистемная элиминация, эффект первого прохождения через печень.
Биодоступность (англ. bioavailability) — клинико-фармакологические термин, обозначающий часть лекарственного препарата, достигающую системного кровотока. Выражается в процентах.
Пресистемная элиминация - это: распределение ЛС с мочой. биотрансформация ЛС в организме.
Эффект первого прохождения — метаболизм лекарственных средств до попадания в системный кровоток при прохождении через печень; степень метаболизма зависит от активности ферментов, скорости химических реакций и абсорбции; значительным эффектом первого прохождения обладают ацетилсалициловая кислота, верапамил, изадрин, лабеталол, лидокаин, метопролол, окспренолол, пропранолол, прокаинамид — новокаинамид, морацизин — этмозин; высокий эффект первого прохождения значительно снижает активность лекарственного средства.
2. Фармакокинетические параметры распределения и элиминации лекарственных средств: объем распределения, биотрансформация. Ферменты I и II фаз биотрансформации. Индукторы и ингибиторы микросомального метаболизма лекарств.
Объем распределения (Vd) — гипотетический объем жидкостей, который необходим при равномерном распределении лекарственного вещества во всех частях организма для создания концентрации в нем, равной таковой в плазме крови в конце внутривенного введения определенной дозы вещества при условии его мгновенного распределения.
Под биотрансформацией, или метаболизмом, понимается комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных веществ, способствующих их превращению в более полярные и, следовательно, водорастворимые компоненты (метаболиты), которые легче выводятся из организма. В большинстве случаев метаболиты лекарственных средств менее фармакологически активны и менее токсичны, чем исходные соединения.
Ферменты фазы 1: оксигеназы (цитохром Р-450 и фавиносодержащие моноокигеназы - ФМО); пероксидазы; алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогенезы; флавопротеинредуктазы; эпоксидгидролазы; эстеразы и амидазы.
Ферменты 2-й фазы биотрансформации (УДФ-глюкоронилтрансфераза, глутатион-Э-трансфераза, глутатион-Б-редуктаза, сульфотрансфераза,
N-ацетилтрансфераза, N-ацетилтрансфераза, хинон-редуктаза и др.) осуществляют окончательную детоксикацию ксенобиотиков и приводят к значительному увеличению их гидрофильности для дальнейшей экскреции из организма.
Индукторами ферментов печени являются: снотворные средства (барбитураты, хлоралгидрат), транквилизаторы (диазепам, хлордиазепоксид, мепробамат), нейролептики (хлорпромазин, трифлуоперазин), противосудорожные (фенитоин), противовоспалительные (фенилбутазон), некоторые антибиотики (рифампицин), диуретики (спиронолактон) и др.
Активными индукторами ферментных систем печени также считаются пищевые добавки, малые дозы алкоголя, кофе, хлорированные инсектициды (дихлордифенилтрихлорэтан (ДДТ), гексахлоран). В небольших дозах некоторые лекарственные средства, например фенобарбитал, фенилбутазон, нитраты, могут стимулировать собственный метаболизм (аутоиндукция).
Лекарственные вещества, снижающие или полностью блокирующие активность ферментов печени, получили название ингибиторов.
К лекарственным веществам, угнетающим активность ферментов печени, относят наркотические анальгетики, некоторые антибиотики (актиномицин), антидепрессанты, циметидин и др.