Кардиостимулирующее действие

За счет стимуляции бета-1-адренорецепторов эпинефрин повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, облегчает проведение возбуждения по проводящей системе сердца, повышает кислородные запросы сердца, может вызвать нарушения сердечного ритма и ишемию (вплоть до инфаркта миокарда).

Эпинефрин расширяет бронхи за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов.

Адреналин повышает уровень сахара в крови (вызывает гипергликемию), так как стимулирует гликогенолиз и гликонеогенез в печени, гликогенолиз в скелетных мышцах (воздействуя на бета-2-адренорецепторы), подавляет секрецию инсулина (воздействуя на альфа-2-адренорецепторы).

Применение эпинефрина (адреналина) в медицине

• Для купирования анафилактического шока (внутривенно – усиливает работу сердца, повышает АД, расширяет бронхи, стабилизирует тучные клетки).

• При остром снижении АД.

• Устранение тяжелого приступа бронхиальной астмы (подкожно, при неэффективности прочих препаратов).

• При гипогликемической коме вследствие передозировки инсулина (подкожно).

• Добавляют к растворам местных анестетиков.

• Оживление здорового сердца (препарат вводится интракардиально).

• В офтальмологии и ЛОР-практике как местное сосудосуживающее и противовоспалительное средство в составе капель и мазей.

• Иногда для остановки кровотечений применяют тампоны, смоченные раствором препарата.

Побочные эффекты эпинефрина: аритмии, ишемия сердца, гипертензия, тремор, беспокойство, головная боль, тошнота, при больших дозах – отек легких.

Адреналина гидротартрат по действию не отличается от адреналина гидрохлорида. Из-за разницы в относительной молекулярной массе гидротартрат применяется в большей дозе.

Симпатомиметики

Симпатомиметические вещества - адреномиметики непрямого действия.

Эфедрин (в медицине используется соляноксилая соль - эфедрина гидрохлорид) - алкалоид растения эфедры хвощевидной (Ephedra equisetina).

Эфедра одно из древнейших растений, известных еще Диоскориду (древнеримский врач I в. до н. э.). Более 5 тысяч лет эфедра употреблялась в Китае, известна она была также и в Японии.

NB! Алкалоиды – природные сложные азотосодержащие соединения разнообразного химического строения. Своё название получили от арабского слова «алкали» (щёлочь) и греческого «эйдос» (подобный).

По химическому строению и фармакологическим эффектам эфедрин сходен с эринефрином. Однако есть существенные различия в механизмах действия эпинефрина и эфедрина.

Эфедрин слабо стимулирует адренорецепторы. Он усиливает выделение медиатора норадреналина окончаниями адренергических волокон, препятствует разрушению медиатора ферментом МАО и обратному захвату норадреналина нервным волокном.

Эфедрин действует слабее и продолжительнее эпинефрина (действие адреналина после подкожной инъекции длится 30-40 минут, действие эфедрина – 1-1,5 часа).

Эфедрин более стоек: эффективен не только при парентеральном введении, но и при приеме внутрь. Вызывает тахифилаксию.

Эфедрин является стимулятором ЦНС: повышает физическую и умственную работоспособность, повышает бодрость, улучшает настроение, уменьшает потребность во сне, тонизирует дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Вызывает психическую зависимость (наркоманию), что ограничивает его использование в медицине.

Показания к применению эфедрина:

• Бронхиальная астма: внутрь - для предупреждения, под кожу и в мышцы – для купирования нетяжелых приступов; входит в состав комбинированных препаратов: таблеток «Теофедрин-Н», капель «Солутан», сиропа «Бронхолитин».

• Энурез (ночное недержание мочи) – внутрь на ночь.

• Нарколепсия (патологическая сонливость) – внутрь.

• Анафилактический шок, острая гипотония – внутривенно.

• Предупреждение развития коллапса при спинномозговой анестезии - внутримышечно, подкожно.

• Риниты – в виде капель в нос. •Осмотр глазного дна – глазные капли.

Побочные эффекты: нервное возбуждение, дрожание рук, бессонница, сердцебиение, повышение АД, потеря аппетита. Во избежание нарушения ночного сна препараты эфедрина не следует назначать в конце дня и перед сном.

Альфа-адреноблокаторы

Средства, блокирующие адренорецепторы:

• альфа-адреноблокаторы (фетоламин, празозин, доксазозин и др.)

• бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, надолол и др.)

• альфа- и бета-адреноблокаторы (лабетолол и др.)

Совместно с адреноблокаторами рассматриваются средства непрямого действия - симпатолитики (резерпин, раунатин, октадин).

Альфа-адреноблокаторы

Блокада альфа-адренорецепторов приводит к расширению кровеносных сосудов и снижению АД.

Альфа-адреноблокаторы полностью устраняют гипертензивное влияние фенилэфрина (мезатона), уменьшают действие норэпинефрина (норадреналина). 

Эпинефрин (адреналин) на фоне действия альфа-адреноблокаторов не снижает, а повышает АД: при блокаде альфа-адренорецепторов проявляется только возбуждающее действие на бета-адренорецепторы, а возбуждение бета-2-адренорецепторов кровеносных сосудов приводит к их расширению и снижению АД (о чем уже упоминалось ранее).

Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров.

Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа-1-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Они снижают тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей.

В больших дозах альфа-адреноблокаторы расширяют емкостные вены и снижают давление по ортостатическому типу, при передозировке, особенно в начале лечения возможно развитие ортостатического коллапса.

Ортостатический коллапс – резкое падение давления при смене положения тела из горизонтального в вертикальное. Для предупреждения коллапса после введения альфа-адреноблокаторов пациент должен лежать 1,5-2 часа.

Празозин эффективно снижает АД. Применяется при гипертонической болезни, аденоме предстательной железы (расширяет просвет уретры), нарушениях периферического кровообращения. Назначается внутрь.

Доксазозин (артезин, кардура) по сравнению с празозином действует более длительно. Применяется при гипертонической болезни и гипертрофии простаты.

Ницерголин применяется при нарушениях мозгового кровообращения, мигрени, сосудистых расстройствах периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), облитерирующем эндартериите, диабетической ретино- и ангиопатии, дистрофических заболеваниях роговицы, сосудистых нарушениях в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, гипертрофии предстательной железы, нарушениях мочеиспускания, связанных с нейрогенным мочевым пузырем.

К группе альфа-адреноблокаторов относятся также пирроксан (применяется при гипертонических кризах, морской и воздушной болезни, морфиновой и алкогольной абстиненции), теразозин (применяется в терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при артериальной гипертензии), алфузозин, тамсулозин (применяются при гиперплазии предстательной железы), дигидроэрготоксин (применяется при заболеваниях периферических артерий, атеросклерозе сосудов мозга, артериальной гипертензии).