Антигистаминные препараты второго поколения

Классы	Международное название	Торговое название	Лекарственная форма
Пиперидиновые	Terfenadine	Трексил	Таблетки по 60 мг; суспензия для приема внутрь (50 мл во флаконе, 30 мг в 5 мл суспензии)
Пиперидин- имилазоловые	Astemizole	Гистолонг	Таблетки по 10 мг; суспензия для приема внутрь (100 мл во флаконе, 5 мг в 5 мл суспензии)
Азатидиновые	Loratadine	Кларитин, эролин и др.	Таблетки по 10 мг; сироп (120 мл во флаконе, 5 мг в 5 мл сиропа)
Трипролидиновые	Acrivastine	Семпрекс	Капсулы по 8 мг
Пиперазиновые	Cetirizine	Зиртек	Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг; капли для приема внутрь (флаконы по 10 мл, 10 мг в 1 мл - 20 капель)
Оксипиперидиновые	Ebastine	Кестин	Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг

Антигистаминные препараты 2-го поколения связываются с H1-рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд-рецепторньй комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ – удлинение интервала QT). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность системы цитохрома Р450.

Антигистаминные препараты третьего поколения являются активными метаболитами препаратов 2-го поколения (табл.12). Они отличаются более высокой антигистаминной активностью по сравнению со своими предшественниками и лишены их недостатков.

Таблица 12

Антигистаминные препараты третьего поколения

Международное название	Торговое название	Лекарственная форма
Фексофенадин	Телфаст	таблетки по 30, 120, 180 мг
Левоцетиризин	Ксизал	таблетки по 5 мг
Дезлоратадин	Эриус	таблетки по 5 мг

Для H1-антагонистов 3-го поколения характерно:

• отсутствие седативного эффекта и кардиотоксичности;

• быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органе-мишени;

• высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение эффекта в течение 24 часов;

• отсутствие тахифилаксии;

• отсутствие необходимости в изменении дозы при нарушенной функции печени и почек;

• отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами;

• противовоспалительная активность.

Кроме выраженного антигистаминного эффекта Телфаст обладает и противовоспалительным действием, препятствуя развитию аллергического воспаления слизистых оболочек дыхательной и пищеварительной систем. С одной стороны, препарат тормозит высвобождение медиаторов воспаления (ИЛ-8, гранулоцит-моноцит колониестимулирующий фактор и др.) и молекул межклеточной адгезии (ICAM) из эпителиальных клеток, а с другой – угнетает хемотаксис и адгезию эозинофилов к эндотелиальным клеткам.

Таким образом, Телфаст не только блокирует H1-рецепторы, но и угнетает процесс вовлечения иммунных клеток в аллергическую реакцию, следовательно, его противоаллергическое действие превышает антигистаминный эффект.

5. Подведение итогов занятия – 5 мин

Практическое занятие 6

Тема. Реакция II типа (цитотоксический тип аллергических реакций).

Аллергены. Механизм развития. Иммунопатогенез: анемий, лейкопений, болезни Гудпасчера. Диагностика. Принципы лечения.

Цель занятия. Освоить понятие цитотоксический тип аллергических реакций, механизм развития