Механизм действия нпвс

НПВС нарушают метаболизм арахидоновой кислоты, что ведет к снижению синтеза простогландинов, которые являются медиаторами воспаления. Воспаление гасится.

Воспаление проявляется 5-ю признакапи: тумор (отрек), рубор (покраснение), колор (местное повышение температуры), долор (боль), функция лэза (нарушение функции органа). Ведущую роль в развитии воспаления играют простогландины.

ПРОСТОГЛАНДИНЫ
ЦОГ1	ЦОГ 2
Обеспечивают регенерацию слизистой оболочки ЖКТ, и тем самым, её целостность.	Являются медиатором воспаления, т.е. вызывают местное расширение сосудов, повышение их проницаемости, что вызывает отек тканей, изменение внутритканевого давления, и, как следствие, боль (из клеток выходят химические вещества, т.н. медиаторы боли – гистамин, брадикинин, раздражающие болевые рецепторы).
Повышают агрегацию тромбоцитов.	Повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли. В ЦНС – облегчают проведение болевых импульсов.
Повышают почечный кровоток.	В гипоталамусе находится центр терморегуляции, при его возбуждении повышается температура тела. Возбуждается под воздействием пирогенов. (Пирогены – белки поврежденных клеток, продукты жизнедеятельности бактерий). Простогландины повышают чувствительность центра терморегуляции к пирогенам, кроме того, один из простогландинов (Е2) – сам пироген.
Задерживают закрытие Боталлова протока (порок сердца). Способствуют своевременному родоразрешению.

Основные эффекты нпвс

Все препараты этой группы обладают 3-мя эффектами:

• обезболивающим;

• противовоспалительным;

• жаропонижающим.

У одного препарата может быть более выражен обезболивающий эффект(например, кеторол приближается к морфину по силе воздействия), а противовоспалительный и жаропонижающий – незначительны.

Диклофенак, индометацин по своему противовоспалительному действию приближаются к глюкокортикоидам, но применять их для снижения температуры и обезболивания (если боли не связаны с хроническим воспалением) – нецелесообразно.

Парацетамол в настоящее время является препаратом выбора для снижения температуры при острых инфекционных заболеваниях, но противовоспалительный эффект у него практически отсутствует.

Исходя из этого, принято выделять группы:

1. анальгетики - антипиретики (ненаркотические анальгетики);

2. 2 НПВС.

Показания к применению нпвс

1. Ревматические заболевания

Применяются НПВС с высокой противовоспалительной активностью: индометацин, мелоксикам, диклофенак.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (травмы, миалгии)

Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели). В настоящее время для предотвращения развития болевого шока при ожогах, переломах на СП используют кеторол (раньше – наркотические анальгетики)

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

Чаще применяют анальгин, диклофенак в/м + др. НПВС местно.

4. Почечная, печеночная колика.

Наиболее эффективно сочетание анальгетиков со спазмолитиками (но-шпа, папаверин) или применение комбинированных препаратов – макс. часто – баралгин в/м, в/в.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли .

При головной боли наиболее часто применяют анальгин, цитрамон, парацетамол, андипал, , пентальгин, седальгин, темпальгин, нурофен, солпадеин. При зубной боли: анальгин, пентальгин, диклофенак, кеторол, солпадеин. При послеоперационных болях – в первые сутки промедол (наркотический анальгетик) затем парентерально кеторол, анальгин.