21.Загальна характеристика обволікаючих лікарських засобів. Механізм дії, показання до застосування слизу крохмалю, насіння льону.

Обволікаючі лікарські засоби - це внсокомолекулярні сполуки, що утворюють у воді колоїдні розчини. Покриваючи тонким шаром поверхню шкіри і слизові обо­ лонки, такі препарати захищають нервові закінчення від подразнюючих речовин. Більшість обволікаючих лікарських засобів мають адсорбуючі властивості, внаслі­ док чого запобігають контакту шкідливого агента з нервовими закінченнями.

При запальних процесах травного каналу обволікаючі лікарські засоби через усу­ нення подразнень слизової оболонки сприяють послабленню больового синдрому, рефлекторної дисфагії, нудоти, блювання, печії, діареї. Сповільнюючи абсорбцію (всмоктування) токсичних речовин, дані медикаменти виявляють дсзінтокспкаиій- ний ефект. Як обволікаючі лікарські засоби використовують слиз крохмалю, який готують із різної сировини (зерен кукурудзи, пшениці, рису, бульб картоплі). На­ сіння льону застосовують у вигляді слизу. Крохмаль та білу глину використовують також для приготування паст. Обволікаючі речовини містяться в багатьох лікар­ ських рослинах: алтеї лікарській, гравілаті річковому, різних видах зозулинця, вівсі посівному, перстачі прямостоячому, солодці голій тощо.

22. Принципи класифікації адсорбуючих засобів. Механізм дії. Показання до застосування вугілля активованого, синтетичних сорбентів (ентеросгель). Принципи гемо- та ентеросорбції.

Адсорбуючі лікарські засоби (адсорбенти, сорбенти) - цс препарати з високою поверхневою активністю, що поглинають (адсорбують) різні хімічні сполуки, запо­ бігаючи подразненню нервових закінчень. Адсорбенти - це досить подрібнені речо­ вини, що набувають корпускулярної будови. Ефект адсорбції зумовлений фіксацією молекул різних речовин на поверхні сорбенту. До адсорбуючих засобів належать дві групи: нейтральні сорбенти (вугілля активоване, енгеросгель, силікс, сорбекс, смекта) і спеціальні - іонообмінні смоли (іоніти різного походження). Адсорбуючі властивості мають також сферичне азотовмісне вугілля - сферичний карбоніт, коксове активова­ не вугілля, сферичний вуглецевий сорбент, активовані вуглецеві волокна. Спеціальні сорбенти використовують для видалення токсичних речовин із крові (гемосорбція), лімфи (лімфосорбція), плазми крові (плазмосорбція) та інших рідин організму. Поряд з гемосорбцією використовують адсорбенти для ентеросорбпії, тобто введення сорбен­ ту у травний канал забезпечує дезінтоксикацію ксенобіотиків та ендогенних токсинів.

Вугілля активоване адсорбує токсичні речовини, уповільнює або ириппняєїх всмок­ тування, зменшує небезпеку гострого отруєння, знижує активність лікарських засобів при одночасному застосуванні. Показання:отруєння хімічними речовинами, метео­ ризм, для послаблення дії хлористоводневої кислоти хворим на гіперацидний гастрит.

Із кремнеземних сполук як сорбенти застосовують силікс, ентеросгель. Силікс та силард II - це порошки нанокремнію діоксиду, то застосовуються у вигляді суспен­ зії всередину при токсикозах, отруєннях.

23. Принципи класифікації подразнювальних засобів. Механізм дії. Вплив на шкіру та слизові оболонки (розчину аміаку, ментолу, гірчиці). Гіркоти, блювотні, проносні, відхаркувальні, засоби рефлекторної дії. Загальна характеристика. Показання до застосування.

До групи подразнювальних належать лікарські засоби, що збуджують закінчення чутливих нервів. При цьому виникають рефлекси, змінюється функція різних відді­ лів нервової системи як сегментарного апарату, так і центрів довгастого мозку (ди­ хального, судинорухового). Можливо також, що подразнювальні лікарські засоби стимулюють біологічно активні точки шкіри і рефлекторно впливають на гіпотала­ мус, де починають утворюватися енкефаліни, які знижують інтенсивність больового відчуття.

Препарати мають: 1. Місцеву подразнювальну дію, що пов’язана з вивільненням гістаміну та інших

біологічно активних речовин, розширенням судин, ексудацією, поліпшенням

мікроциркуляції. 2. Анестезуючу дію. Знеболююча дія подразнювальних засобів, з одного боку,

пояснюється тим, що в сегментах спинного мозку виникає інтерференція бо­ льових імпульсів із ураженого органа та місця нанесення подразнення, що лік­ відує домінантне вогнище, яке підтримує патологічний процес, гіперальгезію, напругу м’язів. Крім того, після всмоктування біологічно активних речовин із зони подразнення шкіри, впливу на головний мозок потоку висхідних афе­ рентних імпульсів змінюється обмін медіаторів, вивільнюються антииоци- цептивні фактори ((3-ендорфін, енкефаліни, анандамід-2-арахідонілгліцерол), зменшується виділення медіаторів болю (субстанція Р, соматостатпи, холе- цистокінін), зростає секреція рилізинг-гормонів гіпоталамуса, адренокорти- котропного і тиреотропного гормонів, підвищується секреція глюкокортико- їдів, пригнічується запальна реакція. Больові імпульси із зони подразнення шкіри надходять у задні роги сегментів спинного мозку, переключаються на бокові роги цих сегментів, збуджують ядра ирегангліонарних волокон симпа­ тичних нервів. Симпатична імпульсація поліпшує кровопостачання легенів, скелетних м’язів, послаблює запалення.

3.Стимуляцію життєво важливих центрЗіва.гальна рефлекторна дія спрямо­ вана на підвищення тонусу дихального і судинорухового центрів. При цьому спостерігається поглиблення дихання, зростання артеріального тиску.

4. Відхаркувальну діюД.еякі олії, що мають відхаркувальний вплив, виділяються залозами бронхів і сприяють видаленню мокротиння.

5. Противірусну та імуномоделюючу дітюо,му що місцеве застосування подраз­ нювальних засобів сприяє синтезу інтерферону.

До засобів, що впливають переважно на центри довгастого мозку, належить роз­ чин аміаку (нашатирний спирт). Вдихання його викликає інтенсивне подразнення закінчень трійчастого нерва, наслідком чого є збудження сітчастого утвору, підви­ щення тонусу судин, стимуляція дихання. У розчинах препарат може застосовува­ тися місцево як луг для обробки рук хірурга.

Близьким до пінену є ментол, який вибірково подразнює холодові рецептори, що викликає місцевий судинозвужуючий рефлекс і зниження збудливості больових рецепторів. Використовують місцево (при невралгії, міалгії, артралгії), а також під язик у складі валідолу, корвалдину, валокордину, корвалолу. Дія ментолу на слизо­ ву оболонку порожнини рота рефлекторно сприяє усуненню спазму вінцевих судин.

Ментол входить до складу багатьох мазей і лініментів: “Бен-Гей”, “Бом-Бенге”, “Фаст Реліф”,“Дип Риліф”.

24. Принципи класифікації засобів, що впливають на вегетативну нервову систему.

Дія спрямована на проведення збудження від ЦНС до органів і тка­ нин по еферентній ланці рефлекторної дуги.

Еферентний відділ нервової системи представленні! двома типами нервових во­ локон:

1. Вегетативні (автономні) нерви, що несуть інформацію до внутрішніх органів, кровоносних судин, залоз зовнішньої секреції;

2. Рухові (соматичні) нервові волокна, що іннервують скелетні м’язи.

Дія фармакологічних засобів, які впливають на еферентну іннервацію, спрямова­ на на передачу інформації в сннапсах. Саме тому ці препарати називають засобами синаптпчного або медіаторного типу дії, і принцип їх дії, незалежно від хімічної бу­ дови трансмітера, полягає в порушенні перебігу основних етапів медіаторної переда­ чі. Засоби, що впливають на еферентну іннервацію, можуть діяти наступним чином:

1. Змінювати кількість і структуру медіатора, що синтезується. 2. Порушувати депонування та вивільнення медіатора. 3. Взаємодіяти з рецептором. 4. Змінювати чутливість рецептора до медіатора і характер їх взаємодії. 5. Порушувати ензиматичне руйнування медіатора.

6. Змінювати зворотний захват медіатора преспнаптичнимп закінченнями. Препарати, що виливають на передачу імпульсу в сннапсах, де медіатором є аце­ тилхолін, називаються холінергічиимп, а де норадреналін - адренергічними. Препа­

рати, що посилюють проведення у спнапсах, називаються міметпчнпмп (міметпкп), а послаблюючі або перериваючі - блокуючі (блокатори). Препарати можуть здійс­ нювати пряму міметичну або блокуючу дію, впливаючи безпосередньо на рецептор. Зменшуючи або збільшуючи кількість медіатора, препарати здійснюють непряму (опосередковану) міметичну або блокуючу дію.

25.Принципи класифікації засобів, що впливають на холінергічну нервову систему. М- та Н-

холіноміметичні лікарські засоби. Фармакологія карбахоліну.

Холінорецептори неоднорідні, вони проявляють неоднакову чутливість до різних речовин. Виділяють холінорецептори, які реагують на мускарин (алкалоїд отруй­ них грибів - мухоморів), - їх називають м-холінорецепторамп (мускариночутливі), і н-холінорецептори (нікотиночутливі), вони збуджуються малими дозами нікотину (алкалоїду листків тютюну).

м-Холінорецепторп локалізовані у мембранах: 1)клітин, які іннервуються постгангліонарнимп парасимпатичними волокнами

(провідна система серця, залози зовнішньої секреції, непосмуговані (гладком’я-

зові) клітини бронхів, травного каналу, сечовидільних шляхів, судин, ока); 2) клітин потових залоз, які іннервуються постгангліонарнимп симпатичними

волокнами холіпергічного типу;

3) нейронів деяких відділів ЦНС (кора великого мозку, ретикулярна формація). н-Холінореисптори локалізовані у:

1)нейронах симпатичних і парасимпатичних гангліїв; 2) синокаротиднпх клубочках (локалізуються вділянні галуження сонних артерій); 3)хромафінних клітинах мозкової речовини надниркових залоз; 4) клітинах скелетних м’язів; 5) нейронах деяких відділів ЦНС.

Класифікація за механізмом дії:

I. м-,н-Холіпоміметичні засоби (збуджують як м-, так і н-холінорецентори): 1. Прямого типу дії: ацетилхолін, карбахолін;

2. Непрямого типу дії (антихоліпестеразні засоби): ирозерин, галантаміиу гідро- бромід, фізостигміну саліцилат, пірндостигміну бромід та ін.

II. м-Холіноміметичні засоби (збуджують м-холінорецепторп): мускарин, піло­ карпіну гідрохлорпд, ацеклідин.

III. н-Холіноміметичні засоби (збуджують н-холінорецептори): нікотин, цититон.

М-холиномиметики

Pilocarpini hydrochloridum. Применяют глазные капли (1-5 % растворы) и глазную мазь (1-2 %).

Механизм действия: Избирательно активируя М-ХР, эти вещества изменяют функцию только тех клеток, которые иннервируются постганглионарными парасимпатическими нейронами, а также потовых желез и некоторых нейронов интрамуральных ганглиев, т.е. клеток, имеющих М-ХР.

Эффекты: Увеличение внешней секреции (включая потоотделение), повышение тонуса и перистальтики гладкомышечных полых органов, угнетение функций сердца, расширение сосудов и понижение АД, глазные эффекты (миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации).

Показания: пилокарпин применяют исключительно для лечения глаукомы.

Н-холиномиметики

Lobelini hydrochloridum

Способностью активировать Н-ХР обладают: алкалоиды табака (никотон) и лобелии одутлой (лобелин).

Их медицинское применение ограничено тем, что эти вещества вызывают многие нежелательные эффекты (слюнотечение, фасцикуляции скелетных мышц, нарушения аккомодации и др.), а также обладают двухфазным действием на Н-ХР. Они могут десенситизировать последние, переводя Н-ХР в конформацию, неспособную активироваться. Таким образом, Н-холиномиметическое действие этих веществ быстро сменяется холиноблокирующим.

Способность Н-холиномиметиков кратковременно активировать Н-ХР клеток каротидных телец и рефлекторно возбуждать дыхательный центр позволяет использовать их (Lobеlini hydrochloridum, внутривенно) при рефлекторном угнетении дыхательного центра, сопровождающемся угнетением или прекращением дыхания. Такие нарушения функции дыхательного центра возникают при действии раздражающих веществ (аммиак, слезоточивого газа "черемуха") на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, при утоплении.

Никотин представляет интерес для врача как широко распространенный бытовой яд, вводимый в организм обычно при курении табака.

26. Принципи класифікації антихолінестеразних засобів (неостигміну метилсульфат (прозерин), галантамін, піридостигмін, ривастигмін). Механізм дії, фармакологічні ефекти, показання до застосування, побічна дія. Особливості дії фосфорорганічних сполук. Гостре отруєння ФОС та надання допомоги. Фармакологія реактиваторів ФОС (алоксим).

"антихолінестеразні засоби» - це непрямі м-, н-холіноміметики

механізм дії препаратів полягає у блокаді холінестерази - ферменту, що руіінує ацетилхолін.

Збудження м-холінорецепторів призводить до звуження зіниці, зниження внутрішньоочного тиску, спазму акомодації, підвищення скоротливої функції непосмугованої (гла­ денької) м’язової тканини травного каналу, бронхів, матки, сечового міхура, збіль­ шення секреції залоз (слинних, травних, потових та ін.), зниження частоти серцевих скорочень. Пониження артеріального тиску відбувається внаслідок утворення окси­ ду азоту. Збудження п-холінорецепторів полегшує проведення нервового імпульсу до скелетних м’язів і сприяє посиленню їх скоротливої здатності.

Антихолінестеразні засоби оборотної дії призначають для лікування:

1) глаукоми (крім галантаміну, який чинить місцеву подразливу дію);

2) післяопераційної атонії кишок і сечового міхура (з цією метою доцільно за­ стосовувати четвертинні аміни, які не проникають у ЦНС);

3)міастенії (слабкість скелетних і мімічних м’язів у зв’язку з порушенням нервово-м’язової передачі імпульсу);

4)захворювань периферичної нервової системи (в'ялого паралічу, парезів, нев­ ритів, поліневритів);

5)  м’язового паралічу, пов’язаного з порушенням функції головного і спинного мозку (після травм, інсульту, поліомієліту) використовують третинний амін, галантаміну гідробромід, який проникає у ЦНС;

6)  передозування антидеполярпзуючпх (недеполяризуючпх) міорелаксантів найчастіше застосовують прозерпн - як препарат периферичної і короткочас­ ної дії;

7)у стоматологічній практиці - сухості порожнини рота (ксеростомії) та неври­ ту лицевого нерва (галантаміну гідробромід, прозерпн).

У разі передозування антихолінестеразних засобів (отруєння ФОС) розвивають­ ся міоз, гіпотензія, блювання, бронхоспазм, гіперсекреція залоз, брадикардія, діарея, можуть виникнути клонічні судоми, які змінюються періодами тремору, коматоз­ ний стан. При передозуванні антихолінестеразних засобів призначають функціо­ нальні антагоністи - м-холіноблокатори (атропін вводять у вену по 2-4 мл 0,1 % розчину). У випадку отруєння ФОС, крім м-холіноблокаторів, призначають реак- тиватори холінестерази (оксими).

Прозерин є синтетичною четвертинною амонієвою речовиною з вираженою обо­ ротною антихолінестеразною активністю, що проявляється в м- та н- холінергічних синапсах. При иероральному застосуванні погано абсорбується у травному каналі (біодоступність близько 2 %). Не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Мета- болізується, головним чином, мікросомними ферментами печінки. При внутрішньо- м’язовому введенні 67 % введеної дози виводиться нирками в незміненому вигляді.

За периферичними ефектами близький до фізостигміну і галантаміну, але, на від­ міну від цих препаратів, не діє на центральні холінергічні синапси. Використову­ ється для діагностики та лікування у випадках тяжкої міастенії (myasthenia gravis), післяопераційної атонії кишок і сечового міхура, як антагоніст м-холіноблокаторів та міорелаксантів антидеполяризуючої дії і у хворих на глаукому. Іноді прозерии призначають при слабкості пологової діяльності.

27.Принципи класифікації та фармакологічна характеристика М-холіноміметиків (пілокарпіну гідрохлориду). Вплив на органи та системи. Показання до застосування. Гостре отруєння мускарином. Заходи допомоги, антидотна терапія.

Механізм дії препаратів даної групи зумовлений вибірковим збудженням м-холінорецепторів нейронів і клітин ефекторних органів і тканин (серця, ока, непосмугованої м’язової тканини бронхів, кишок, екскреторних залоз, у тому числі потових). м-Холіноміметики імітують парасимпатичну імпульсацію, стимулюють функцію потових залоз (симпатична іннервація).

м-Холіноміметичні препарати виявляють місцеву і резорбтивну дії.

Пілокарпіну гідрохлорид - сіль алкалоїду рослини РіІосагриБ ріппаїі/оііш шЬогап(Іі (Південна Америка, Бразилія). Широко використовується в офтальмоло­ гічній практиці в очних краплях для зниження внутрішньоочного тиску при гла­ укомі (симптоматична терапія), а також у стоматології для лікування ксеростомії (сухості порожнини рота), що виникає після видалення мигдаликів, при неврозі, у клімактеричний період та при захворюваннях слинних залоз.

У разі передозування і отруєння м-холіноміметиками, а також грибом мухомором (діюча речовина - мускарин) виникають виражена брадикардія, бронхосназм, бо­ лісне посилення перистальтики (діарея), різке потовиділення, слинотеча, звуження зіниць і спазм акомодації, можливі судоми, набряк легень. Перша допомога передба­ чає промивання шлунка і введення фізіологічних антагоністів - м-холіноблокуючих засобів (атропіну сульфат).

28.Лікарські засоби, що впливають на Н-холінорецептори (цититон, лобеліну гідрохлорид). Фармакологічні ефекти нікотину. Куріння як медична та соціальна проблема. Лікарські засоби, що використовуються для боротьби з курінням тютюну.

У медичній практиці використовують цптитон (0,15 % розчин цитизину - алка­ лоїду трави термопсису).

Фармакодинаміка. и-Холіноміметикп спричинюють рефлекторне збудження дихального центру довгастого мозку через активацію н-холінорецепторів синока- ротидної зони. Ці препарати також підвищують артеріальний тиск за рахунок реф­ лекторного збудження судинорухового центру, а також збудження клітин мозкової речовини надниркових залоз і симпатичних гангліїв (збільшується викид адрена­ ліну та норадреналіну в кров). Аналептпкп рефлекторної дії ефективні лише при збереженні рефлекторної збудливості дихального центру.

Никотин действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы: протонированный атом азота пирролидинового цикла в никотине имитирует четвертичный атом азота в ацетилхолине, а атом азота пиридина имеет характер основания Льюиса, как и кислород кетогруппы ацетилхолина^[9]. В низких концентрациях он увеличивает активность этих рецепторов, что, среди прочего, ведёт к увеличению количества стимулирующего гормона адреналина (эпинефрина). Выброс адреналина приводит к ускорению сердцебиения, увеличению кровяного давления и учащению дыхания, а также к бо́льшему уровню глюкозы в крови.

Симпатическая нервная система, действуя через чревные нервы на мозговое вещество надпочечника, стимулирует выброс адреналина. Ацетилхолин, вырабатываемый преганглионарными симпатическими волокнами этих нервов, действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, вызывая деполяризацию клеток и приток кальция через потенциалозависимые кальциевые каналы. Кальций запускает экзоцитоз хромаффинных гранул, тем самым способствуя выбросу адреналина (и норадреналина) в кровь.

засоби щоб бросити курити

0,25%-ний розчин азотнокислого срібла, розчин евкаліптової олії (15-20 крапель на склянку). Полоскати рот цими речовинами належить кілька разів на день, причому безпосередньо перед спробою закурити.

29. Принципи класифікації М-холіноблокуючих лікарських засобів. Фармакологічна характеристика атропіну сульфату, платифіліну гідротартрату, скополаміну гідроброміду, екстракту беладонни, іпратропію броміду (атровент), пірензепіну (гастроцепін). Показання до застосування. Гостре отруєння атропіном та рослинами, що містять атропін. Заходи допомоги.

До речовин, які мають переважно м-холіноблокуючу активність, належать:

а) алкалоїди рослинного походження - атропіну сульфат (алкалоїди блекоти, беладони, дурману та ін.), скополаміну гідробромід, платпфіліну гідротартрат. екс­ тракт красавки сухий) -- похідні третинного азоту (добре проникають через гемато- енцефалічний бар’єр, впливають на периферичні і центральні м-холінорепептори);

б) синтетичні препарати - іпратропію бромід (атровент), пірензепін (гас- тропепін) - четвертинні аміни (не проникають через гематоенпефалічний бар’єр і блокують тільки периферичні м-холіноренептори).

1. Иммобилизация радужки при ирите (атропин сульфат)

2. Синусовая брадикардия и внутрисердечная блокада ( атропин сульфат)

3. Подготовка к наркозу с целью подавление слюнообразований, профилактика рефлекторного бронхоспазма ( атропин сульфат)

4. При язвах, с целью подавление выделения секреций ( атропин сульфат)

5. Купирование колек ( атропин сульфат, платифилин )

6. Расширение зрачка при осмотре глазного дна ( атропин сульфат, платифилин)

7. Профилактика и лечени астмы, бронхита ( платифилин, ипратропин)