59. Фармакологічна характеристика гонадотропних гормональних препаратів. Фармакодинаміка

препаратів задньої частки гіпофіза. Показання до застосування.

Іззадньоїчасткигіпофізаотримуютьвазопресин іокситоцин. їхсинтезздійсню­ ється у ядрах гіпоталамуса, з яких по аксонах вони надходять до задньої частки гіпо­ фіза. Секреція вазопресину регулюється осморецепторами. Як лікарські препарати застосовуютьвазопресин, йогосинтетичнийзамінникдесмопресин, доскладуяко­ го входять вазопресин і окситоцин.

Показання: нецукровий діабет, кровотеча з розширених вен стравоходу у хворі:

на цироз печінки, гостра артеріальна гіпотензія, коли неефективні адреналін, ангіс тензин; атонія кишок, з діагностичною метою.

Протипоказання: високий артеріальний тиск, артеріосклероз, ішемічна хвороб; серця, епілепсія, токсикоз вагітних.

60. Фармакологія гормональних препаратів щитоподібної залози (левотироксин (l-тіроксин),

ліотиронін, тіреокомб). Антитиреоїдні препарати (тіамазол, пропілтіоурацил, калію йодид).

Показання та протипоказання до застосування, побічні ефекти.

До тиреоїднпх гормональних препаратів належить Ь - т и р о к с и н - н а т р ій . Фармакокінетика. І.-тироксин - синтетичний лівообертальний ізомер тирокси­ ну.ЗасобомвиборуєЬ-тироксин-натрій. Препаратповільновсмоктується,терапев­

тичний ефект спостерігається через 7-12 днів, повільно виводиться. Фармакодинаміка. Тиреоїдні гормональні препарати впливають на всі види обміну, підвищують та прискорюють окисні процеси в клітинах, підвищують основний обмін речовин, стимулюють процеси росту та розвитку плода (формування мозкової ткани­ ни, кісток, інших органів і тканин), потенціюють дію адреналіну на серцево-судинну систему та обмін речовин, підсилюють розпад глікогену в печінці й жиру в підшкір­ ній клітковині. В результаті зменшується маса тіла, збільшується поглинання кисню та виділення вуглекислого газу, виведення азоту з сечею, підвищується температура тіла, знижується рівень холестерину в крові. Особливість механізму дії тиреоїднпх гормонів полягає в тому, що вони шляхом простої дифузії проникають крізь мембрану периферичних клітин і цитоплазму до ядра. При цьому тироксин перетворюється на трийодтиронін, який і зв’язується зі специфічними рецепторами в ядрах клітин (три-

йодтиронін має в 5 разів вищу спорідненість до рецепторів, ніж тироксин), збільшуєть- ся активність РНК-полімерази іі активується утворення впсокомолекулярних РНК синтез білка як пластичного матеріалу та білків-ферментів - каталізаторів процес:? обміну, змінюється (нормалізується) функція клітини, тканини, органа, системи.

Показання: гіпофункція щитоподібної залози (кретинізм, мікседема). При цьом найчастіше призначають L-тироксин-натрій. Крім того, цей препарат застосовують для пригнічення секреції тиротроиіну (тиреоїдини і рецидивний зоб) для фармак< - динамічного лікування (дофамінзалежнпй шок, гостра недостатність нирок).

Протипоказання: тиреотоксикоз, цукровий діабет, загальне виснаження, тяж?: форми ішемічної хвороби серця, зокрема інфаркт міокарда, активний міокардит, не- комиенсована недостатність надниркових залоз.

Побічна дія: підвищення збудливості нервової системи, інсомнія, пітливість, тахі­ кардія, аритмія серця, тремор, надмірне схуднення тощо. Внаслідок потенціювання ефектів адреналіну і стійкого підвищення тонусу задньої стінки очної ямки, мус­ кулатура якої має адренорецептори, препарати тиреоїднпх гормонів можуть спри­ чинити екзофтальм. Найбільш небезпечними є ускладнення з боку вінцевих судин у хворих на ішемічну хворобу серця.

М е р к а з о л іл - синтетичний антитиреоїдний препарат. Він гальмує синтез тиреоїдних гормонів шляхом пригнічення активності ферментних систем (пероксидаз), які беруть участь в цьому процесі. Препарат призначають per os. Лікування триває 1-1,5 року.

Побічна дія: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, алергічні реакції, дис­ пепсичні явища, ураження печінки. Можливий зобогеншпі ефект (розростання та підвищення васкуляризації щитоподібної залози), пов’язаний з підвищенням про­ дукції тиротропіпу (зворотна реакція на зменшення концентрації в крові тиреоїдних гормонів). Цю дію можна попередити призначенням препаратів йоду. Механізм дії препаратів йоду пов’язаний з пригніченням продукції тиротропіпу. Відповідно зни­ жується продукція тиреоїдних гормонів, зменшується об’єм щитоподібної залози Ефект дії зберігається 2-3 тижні. Антитиреоїдні препарати призначають також піл час підготовки хворих до хірургічного видалення щитоподібної залози.