Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Voprosy_po_farme-1.docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
1.1 Mб
Скачать

2.2.2.2.2. Р-Адреноблокатори

Блокатори р-адренорецепторів можуть блокувати переважно р1(атенолол, мето- пролол) або обидва підтипи цих рецепторів (анаприлін). За ступенем вибірковості дії на р(- і р2-адренорецептори розрізняють три покоління р-адреноблокаторів: ана­ прилін і піндолол, для яких відношення спорідненості до рур^-адренорецепторів складає 1,9; атенолол і метопролол, р,/рляких відповідно складає’15 і 25, і небіволол (небілет), спорідненість якого до р,-АР у 288 разів вища, ніж до р,. Небіволол, мето- пролол, атенолол, які здатні блокувати переважно Р^адренорепептори, називають­ ся кардіоселективпимп па відміну від невибірково діючих, наприклад, анапрпліну (пропранололу гідрохлорид).

Конкурентно блокуючи Р^адренорецепторп м’язових клітин серця, анаприліп чи кардіоселективиі блокаторп усувають вплив симпатичних нервів і циркулюючого в крові гормону адреналіну на міокард. Зменшення симпатоадреналових впливів веде до уповільнення ритму ізниження сили серцевих скорочень, зменшення серце­ вого викиду і, як наслідок, - зменшення потреби серця в кисні. Одночасно спостері­ гається зниження збудливості й уповільнення внутрісерцевої провідності.

Знижуючи потребу серцевого м’яза в кисні, р-адреиоблокаторп зменшують гі­ поксію міокарда. Тому вони ефективні при ішемічній хворобі серця: стенокардії, інфаркті міокарда, незважаючи на те, що вінцеві судини невибірково діючий ана- прилін трохи звужує. Він знижує також кровотік у судинах мозку, нирок, скелетних м’язів, підвищує тонус гладеньких м'язів бронхів. Ці ефекти відсутні при призна­ ченні кардіоселсктивних атенололу чи метопрололу, що блокують переважно р,-АР.

Оскільки р-адреноблокатори в результаті зменшення симпатичних впливів на серце знижують силу і частоту його скорочень, вони зменшують ХОК і при досить тривалому застосуванні знижують системний артеріальний тиск. Антигіпертензив- ній дії р-адреноблокаторів сприяє блокада р,-АР юкстагломерулярних клітин нирок, у результаті чого знижується надходження в кров реніну й утворення ангіотензину- II - могутнього пресорного гуморального фактора. На відміну від анапрпліну і де­ яких кардіоселектпвних p-адреноблокаторів, небіволол не підвищує ЗПО і навіть поліпшує периферичний кровотік. Це зумовлено його здатністю підвищувати син­ тез і надходження в кровообіг оксиду азоту (N 0) - продукованого ендотеліальнпми клітинами фактора розслаблення (ERF) гладеньких м'язів судин. Зменшення небі- вололом постнавантаження на серце сприяє зростанню фракції викиду лівого шлу­ ночка і підвищенню ХОК.

Властивість Р-адреноблокаторів знижувати збудливість і автоматизм серцевого м’яза використовується при лікуванні серцевих аритмій: синусової і передсердної тахі­ кардії, тріпотіння і мерехтіння передсердь, передсердної і шлуночкової екстрасистолії.

р-Блокада знижує фосфорилазну активність печінки. Тому у хворих діабетом спри­ чинена інсуліном гіпоглікемія підсилюється і пролонгується р-адреноблокаторами. Одночасно пригнічується мобілізація глікогену в скелетних м’язах і жирних кислот із жирових депо.

Анаприлін і метопролол всмоктуються в шлунково-кишковому тракті; їх біодоступ- ність складає відповідно ЗО і 40 %, а період напівелімінації - 6 і 4 години. Пік концен­ трації в крові створюється через 3-4 години. При ньому значна частина речовин ви­ являється зв’язаною з білком (до ЗО %). Анаприлін на 95 % метаболізується в печінці.

Р-Адреноблокатори застосовують для лікування ішемічної хвороби серця (стено­ кардії, інфаркту міокарда), хронічної серцевої недостатності. В останньому випад­ ку їх варто застосовувати з обережністю через пригнічення скорочувальної функції серця, що при інфаркті вже знижена. Гарний тераневтичиий ефект досягається застосуванням (3-адреноблокаторів при тахіарптміях. Вони використовуються в комп­ лексній терапії гіпертонічної хвороби. їх не слід призначати хворим із спнусовою брадикардією, явищами атріовентрпкулярної блокади, при вираженій серцевій не­ достатності, схильності до бронхоспазму, при порушеннях периферичного крово­ обігу і цукровому діабеті з кетоацидозом. Однак кардіоселективні р-блокаторп, на відміну від анаприліиу, не провокують бронхоспазм і спазм периферичних судин, а небіволол менше від інших пригнічує серцеву діяльність.

ПРАЗОЗИН

Показания к применению: 

Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления).

Побочные действия: 

При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно.

Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений.

Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Доксазозин

Показания к применению: 

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления). Может быть использован как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.

Побочные действия: 

Астения (слабость), головокружение, сонливость, тошнота, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), отеки. Исключительно в редких случаях недержание мочи.

Противопоказания: 

Гиперчувствительность к хиназолиновым производным, беременность.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]