Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

МЕТАЗОН

Активуючи а,-АР міокардіоцитів шлуночків серця, мезатон збільшує силу його скорочень. Мезатон, через майже повну відсутність впливу на р-АР і викликувану ним рефлекторну брадикардію, не збільшує серцевого викиду (ХОК). Збільшення частоти серцевих скорочень при впливі цієї речовини можна спостерігати па ізо­ льованому серці, але введення мезатону в організм супроводжується зниженням частоти скорочень серця. Брадикардія зумовлена підвищенням CAT, що веде до збу­ дження барорецепторів дуги аорти і рефлекторного підвищення активності центрів блукаючого нерва (аорто-кардіальний рефлекс).

У зв язку зі скороченням радіального м’яза райдужки мезатон (при системному введенні і інстиляції його розчину в кон’юнктивальний мішок ока) викликає роз­ ширення зіниці. Препарат підсилює також скорочення вагітної матки і викликає скорочення траоекул селезінки. Депоновані в селезінці формені елементи крові над­ ходять при цьому в загальний кровотік.

35.Принципи класифікації антиадренергічних лікарських засобів. Особливості застосування адреноблокаторів - а-адреноблокаторів (празозин, доксазозин, теразозин), β-адреноблокаторів (анаприліну, атенололу, метопрололу, талінолол). Механізм дії та показання до застосування. Фармакологічні ефекти адреноблокаторів. Порівняльна характеристика препаратів. Поняття про внутрішню симпатоміметичну активність.

Ці засоби блокують адренорецепторп, і клітини виконавчих органів втрачають чутливість до впливу медіатору адренергічних нейронів, а отже і до впливу симпа­ тичних нервів.

Існують речовини, що блокують обидва типи адренорецепторів (карведилол), але більшість адреноблокаторів конкурентно блокують або а-, або (3-адренорецептори. У зв’язкузцимадреноблокаторипідрозділяютьнаа-і(3-адреноблокуючізасоби.

а-Адреноблокатори

Група а-адреноблокуючих засобів представлена деякими природними алкалої­ дами, їх напівсинтетичними (дигідрованими) похідними (дигідроерготаміп) і чис­ ленними синтетичними засобами, з яких найбільше використовують празозин. а-Адреноблокуючі властивості притаманні деяким речовинам, що відносяться до інших фармакологічних груп. Наприклад, нейролептики аміназин і дроперпдол є потужними а-адреноблокаторамп.

Не впливаючи на функцію адренергічних нейронів, але конкурентно блокуючи постсннаптпчні а-АР гладеньких м'язів судин, а-блокатори зменшують або повніс­ тю усувають судинозвужувальний вплив симпатичних нервів, що іннервують суди­ ни. Унаслідок зменшення впливу судинозвужувальної імпульсапії гладенькі м’язи артерій, артеріол, венул і вен розслаблюються, знижується загальний периферич­ ний опір судин і системний артеріальний (переважно діастолічний) тиск, а також центральний венозний тиск. а-Адреноблокатори зменшують вплив симпатичних нервів і адреналіну на гладенькі м’язи селезінки, матки, радіального м’яза райдужки,

але не змінюють їхнього впливу на клітини, що мають р-АР: міокардіоцити, гладень­ кі м’язи трахеї, бронхів, клітини печінки, жирової тканини.

Празозин швидко і добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але швидко метаболізусться в печінці, утворюючи кон’югати (глюкуроніди) чи ацетиляти. Близь­ ко 90 % празозину виділяється з калом. Час його напівелімінації близько 3 годин.

Застосовують празозин для лікування гіпертонічної хвороби і нри порушеннях периферичного кровопостачання (ендартеріїт, хвороба Рейно). У зв’язку з розши­ ренням вен, що викликається празозином, зменшенням венозного повернення і навантаження на серце його використовують при лікуванні застійної серцевої не­ достатності. Празозин застосовують також при затримці сечовипускання у хворих аденомою (гіпертрофією) передміхурової залози. Ефект зумовлений усуненням спазмуючого впливу симпатичних нервів на м’язи сфінктера сечового міхура, що реалізується за допомогою с^-адренорецепторів.

На відміну від дигідроєрготаміну, до якого швидко розвивається звикання через здатність блокувати не тільки постсинаптичні, але й пресинаптичні а,-АР терміналі адренергічних нейронів, празозин є блокатором винятково а,-АР і тому його суди­ норозширювальні ефекти не зменшуються нри тривалому повторному застосуванні. Як антигіпертензивпий засіб празозин призначають усередину. Його початкові дози складають 0,5-1 мг 1-2 рази на день, далі призначають в дозах 6-16 мг/доба (у 3-4 прийоми). У людей похилого віку добові дози ие повинні перевищувати 2-4 мг.