Гексаметонію бромід (бензогексоній).

Фармакокінетика.У травному каналі абсорбується повільно і лише частково, тому застосовується переважно парентерально. Не проникає крізь гематоенцефа- лічний та плацентарний бар’єри. Після внутрішньовенного введення впродовж пер­ шої доби з сечею виводиться близько 90 % прийнятої дози препарату. Бензогексоній належить до гангліоблокаторів тривалої дії (3-4 год). Після повторного застосуван­ ня ефективність його зменшується. Препарат має здатність до кумуляції.

Показання до застосуванняН.айбільш практично цінним ефектом препарату є зниження артеріального тиску. Застосовується при гіпертензивній хворобі І і II ступеня, облітеруючому ендартеріїті і спазмі периферичних судин, при кишковій, печінковій і нирковій кольці, бронхіальній астмі, набряку легень, для керованої ар­ теріальної гіпотензії.

Побічні ефекти.Найсерйознішим ускладненням може бути ортостатичний колапс.

31. Принципи класифікації міорелаксантів. Фармакокінетика, фармакодинаміка тубокурарину хлориду, панкуронію броміду, піпекуронію броміду, рокуронію броміду, суксаметонію. Показання до застосування, побічна дія. Допомога при передозуванні. Фармакологічні властивості пімадину.

Міорелаксантами (курареподібними засобами) називають речовини, які призво­дять до тимчасового оборотного розслаблення або паралічу скелетних м’язів.

Залежно від функціональних властивостей утвореного комплексу міорелаксанти діляться на 2 групи: 1) засоби антидеполяризуючої (недеполяризую- чої) дії; 2) засоби деполяризуючої дії.

Тубокурарина хлорид

Вызывает блокаду н-холинорецепторов скелетных мышц. После однократного в/в введения элиминация происходит в 2 или 3 фазы. T_1/2 у мужчин в первую фазу — менее 5 мин, во вторую — от 7 до 40 мин, в третью — более 2 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой (в основном) и желчью. При нарушении функции почек продолжительность нервно-мышечной блокады может удлиняться. При повторных введениях кумулирует. Мышечный паралич последовательно затрагивает следующие группы мышц: поднимающие веки, жевательные, мышцы конечностей, брюшные, гортани, межреберные мышцы и диафрагму. Действие начинается почти немедленно после в/в введения, достигает максимума в среднем через 5 мин и продолжается 25–90 мин. Нервно-мышечная блокада не предваряется фасцикуляциями мышц.

Деполяризуючий міорелаксант суксаметонію йодид (дитилін), який широко застосовують у медичній практиці, є дихоліновим ефіром бурштинової кислоти (сукцинілхолін) і завдяки великій структурній подібності до ацетилхоліну не лише зв’язує н-холінорецептор скелетних м’язів (за аналогією з тубокурарином), але й збуджує його, зумовлюючи деполяризацію постсинаитичної мембрани (подібно до ацетилхоліну). На відміну від ацетилхоліну, який негайно руйнується холінестера- зою, дитилін дає стійку деполяризацію і, після короткочасного (10-15 с) скорочен­ ня, м’язове волокно розслаблюється, а його н-холінорецептори втрачають чутли­ вість до медіатора. Закінчується дія дитиліну через 3-10 хв, і протягом цього часу він вимивається з синапса й гідролізується псевдохолінестеразою. Природно, що антихолінестеразні засоби, сприяючи накопиченню ацетилхоліну, подовжують і по­ силюють дію деполяризуючих міорелаксантів. Застосовують дитилін для коротко­ часної міорелаксації при інтубації трахеї, вправленні вивихів, репозиції кісток при переломах, проведенні бронхоскопії тощо.

Можливі такі ускладнення: 1) післяопераційний біль у м’язах (на початку деполя­ ризації з’являються фібриляторні скорочення м’язів, посмикування, які стають при­ чиною післяопераційного болю в м’язах); 2) підвищення внутрішньоочного тиску; 3) порушення серцевої діяльності. У випадку передозування дитиліну застосовують штучне дихання, переливають свіжу кров з високою активністю гісевдохолінестера- зи і коригують електролітні порушення. Міорелаксанти застосовують у стоматоло­ гічній анестезіології.