Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи

ПРЕПАРАТ

ФАРМ. ГРУПА

МЕХАНІЗМ ДІЇ

ФАРМ. ЕФЕКТ

ПОКАЗАННЯ

L-тироксин

Гормони щитоподібної залози

Впливає на розвиток, зростання та обмін речовин після часткового перетворювання в ліотиронін (переважно в печінці та нирках, та переходу у клітини організму).

Стимулює обмін речовин, ріст та диференціювання тканин

Замісна терапія при гіпотиреозі будь-якого генезу; профілактика рецидивів зоба після резекції щитоподібної залози; доброякісний еутиреоїдний зоб; супресивна та замісна терапія при злоякісній пухлині щитоподібної залози.

Інсулін

Гормони підшлункової залози. Гіпоглікемічні ЛЗ

Протидіабетичні засоби

Утворює комплекс   «інсулін-рецептор» на поверхні мембрани, який надходить в клітини і шляхом ендоцитозу, звільняє інсулін.

Регулює метаболізм глюкози, сприяє швидкому внутрішньоклітинному транспорту глюкози, у печінці збільшує засвоюваність глюкози та запаси глюкози у формі глікогену.

Гіпоглікемічний

Анаболічний,

Цукровий діабет І типу (інсулінзалежний). Гіпоглікемічна кома.

Глібенкламід Глімепірид

Пероральні гіпоглікемічні препарати. Похідні сульфонілсечовини ІІ покоління

Стимулюює секрецію ендогенного інсуліну β-клітинами підшлункової залози шляхом блокади АТФ-залежних К⁺-каналів, відкриття потенціалзалежні Са²⁺-каналів і підвищення Са²⁺ всередині клітини.

Гіпоглікемічна

Гіполіпідемічна дія

ЦД ІІ типу (інсуліннезалежний)

Преднізолон Метилпреднізолон

Дексаметазон Бетаметазон

Глюкокортикостерїди

Зв’язується із специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворює комплекс «гормон-рецептор», який проникає у ядро клітини і впливає на синтез білків, включаючи ферменти;

Протизапальна дія - блокує метаболізм арахідонової кислоти, пригнічує вивільнення імунокомпетентними клітинами медіаторів запалення

Протиалергічна, імуносупресивна дія – стабілізує клітинні мембрани, пригнічує дегрануляцію опасистих клітин, знижує проникність капілярів, знижує кількість циркулюючих Т- і В-лімфоцитів, вміст комплементу, пригнічує продукцію а/т;

Протишокова дія - підвищує реакції судин щодо ендо- і екзогенних судинозвужуючих речовин, з відновленням чутливості рецепторів судин до катехоламінів і посиленням їх гіпертензивного ефекту, підвищення АТ;

Антитоксична дія - стимулює у печінці процеси синтезу білка, прискорює інактивацію в ній ендогенних токсичних метаболітів і ксенбіотиків, підвищує стабільність клітинних мембран.

Протизапальний,

Протиалергічний, Антиексудативний, Імунодепресивний, Протишоковий, Антитоксичний

Колагенози, гострий і хронічний ревматоїдний артрит, ревматична гарячка, ревматичний кардит. Бронхіальна астма, астматичний статус, гострі і хронічні алергічні захворювання. Хвороба Аддисона, адреногенітальний синдром, нефроз.

Агранулоцитоз, різні види лейкозів, хвороба Ходжкіна, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія.

Системний червоний вовчак, вузловий періартеріїт, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз.

Окситоцин

Гормони задньої частки гіпофізу, утеротонік

1. Стимулює скорочення гладких мязів матки і міоепітеліальних клітин молочної залози;

2. Збільшує частоту, інтенсивність і тривалість маткових скорочень (збільшує проникність мембран для іонів калію); стимулює секрецію молока (посилюює вироблення пролактину).

Утеротонізуючий, Стимулює пологову активність,

Лактотропний

Антидіуретичний ефект

Для збудження і стимуляції пологів, індукції аборту за медичними показаннями, прискорення післяпологової інволюції матки та (після видалення посліду), неповний або септичний аборт, гінекологічні кровотечі.

Метформін

Пероральні гіпоглікемічні препарати. Бігуаніди

Пригнічує глюконеогенез в печінці, стимулює гліколіз в периферичних тканинах, уповільнює всмоктування глюкози в шлунково-кишковому тракті, збільшує зв'язування інсуліну з інсуліновими рецепторами

Гіпоглікемічний: знижує базовий та рівень цукру після прийому їжі; не стимулює виділення інсуліну і не призводить до гіпоглікемії; не виявляє гіпоглікемічної дії у здорових осіб; Гіполіпідемічний Фібринолітичний

Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний), особливо у пацієнтів з надлишковою масою тіла

Глюкагон

Гормони підшлункової залози. Глікогенолітичні гормони.

Гіперглікемізуючий агент, що мобілізує глікоген печінки, який вивільняється в кров у вигляді глюкози, пригнічує тонус і перистальтику гладких м’язів у ШКТ

Гіперглікемічний, діагностичний

Тяжкі гіпоглікемічних реакції, які можуть виникати у дорослих і дітей, хворих на інсулінозалежний цукровий діабет, які отримують інсулін. + діагностика ШКТ

Будесонід

інгаляційні засоби, що застосовуються для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Глюкокортикоїди

інгібування вивільнення медіаторів запалення та інгібування опосередкованої цитокінами імунної відповіді. + індукція макрокаротину

Протизапальний,

Протиалергічний, Антиексудативний, Імунодепресивний, Мембраностабілізу-ючий

Персистуюча астма легкого, помірного і важкого перебігу.

Мометазону фуроат

Протинабрякові та інші назальні препарати для місцевого застосування. Кортикостероїди.

Пригнічує виділення медіаторів алергічних реакцій, зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів

Протизапальний

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 3 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування. Лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Тестостерон

Андрогени

Зв'язуються з рецепторами плазматичних мембран клітин органів-мішеней, утворює комплекс «гормон-рецептор», який транспортуються в ядро клітини, активують ДНК і РНК, впливають на синтез білка

Андрогенний: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім'яних пухирців, вторинних статевих ознак у чоловіків.

Зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів, антагоніст естрогенів, Протипухлинний: при пухлинах молочної залози у жінок.

Замісна терапія при первинному і вторинному гіпогонадизмі, євнухоїдизмі; імпотенція ендокринного генезу, посткастраційний с-м, чоловічий клімакс; неплідність внаслідок порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз, викликаний недостатністю андрогенів, акромегалія, початкові стадії гіпертрофії передміхурової залози, гормонозалежні пухлини у жінок (рак молочної залози, яєчників), клімактеричні розлади у жінок; функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, з передменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки.

Флутіказон

Інгаляційні глюкокортикостероїди

Інгібує проліферацію тучних клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів; знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин під час ранньої та пізньої фази алергічної реакції.

Протизапальний протиалергічний

БА, ХОЗЛ, псоріаз, контактний дерматит, риніти, лишай

Фолітропін альфа

Гонадотропіни. Фолітропін альфа.

Препарат фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), одержаного за допомогою методів генної інженерії з клітин яєчника китайського хом’яка. Зв'язується з рецепторами в клітинах-мішенях, збільшує рівень естрогенів і підвищує проліферацію ендометрія

Жінки -  розвиток дозрілих граафових фолікулів чоловіки - сумісне застосування з лХГ протягом щонайменше 4 міс призводить до індукування сперматогенезу.

 Ановуляція (включаючи синдром полікістозних яєчників), Стимуляція розвитку множинних фолікулів у пацієнток при проведенні суперовуляції у рамках допоміжних репродуктивних технологій, Стимуляція розвитку фолікулів у жінок із тяжкою недостатністю лютеїнізуючого (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормонів (ФСГ), Стимуляція сперматогенезу у чоловіків з уродженим або набутим гіпогонадотропним гіпогонадизмом

Тіамазол

Антитиреоїдні засоби

Інгібує активність пероксидази (бере участь в утворенні Т₄ і Т₃), пригніченням процесу йодування тироніну, зниженням інкреції тироксину.

Гальмує утворення гормонів щитовидної залози – тироксину (Т₄) і трийодтироніну (Т₃)

Дифузний токсичний зоб, гіперфункція щитовидної залози, тиреотоксичний криз, гіпертиреоз (базедова хвороба); підготовка до тиреоїдектомії.

Беклометазону дипропіонату

Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів, що застосовуються інгаляційно. Глюкокортикоїди.

Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліна - інгібітора фосфоліпази А, знижує утворення арахідонової кислоти і продуктів її метаболізму - простагландинів. Під дією беклометазону знижується кількість тучних клітин в слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію, секрецію слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, крайові скупчення нейтрофілів, запальний ексудат і продукція лімфокінів, гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, що в кінцевому разом покращує показники функції зовнішнього дихання

Протизапальний,

Протиалергічний, Протинабряковий,

Протиастматичний

Лікування астми тяжкого ступеня у дорослих, а також лікування хворих, які потребують застосування системних стероїдів для адекватного контролю симптомів бронхіальної астми.

Карбетоцин

Агоніст окситоцину тривалої дії

Подібно до окситоцину, карбетоцин селективно зв’язується з рецепторами окситоцину гладком’язових клітин міометрія, стимулює ритмічні скорочення матки, збільшує частоту скорочень, що вже почалися,  і підвищує тонус мускулатури матки.

Утеротонізуючий, Стимулює пологову активність

Для профілактики атонії матки у разі кесарева розтину, що здійснювався із застосуванням спінальної або епідуральної анестезії.

Міфепристон

Засоби, що впливають на сечостатеву систему та статеві гормони. Антигестагенні засоби.

блокує дію прогестерону на рівні рецепторів Збільшує скоротливу активність міометрію, стимулюючи вивільнення інтерлейкіну-8 в хоріодецидуальних клітинах і підвищуючи чутливість міометрію до простагландину. Для посилення ефекту мифепристон застосовують в поєднанні з синтетичним аналогом простогландину (наприклад з мізопростолом). Стимуляція скорочень матки приводить до десквамації децидуальної оболонки і вигнання плодового яйця.

+ гальмування зростання пухлини і зменшення розмірів міоматозних вузлів і матки

Антипро-гестагенний

Переривання вагітності у ранньому періоді до 49 днів, починаючи з першого дня останньої менструації у комбінації з препаратами, що містять простагландин Консервативне пом’якшення та розширення шийки матки перед хірургічним перериванням вагітності + лейоміома матки

Левоноргестрел

гестагени

пригнічує овуляцію і запліднення, підвищує в'язкість секрету шийки матки, що перешкоджає просуванню сперматозоїдів.

Контрацептивний, гестагенний, антиестрогенний

попередження вагітності у жінок, які мають нечасті статеві контакти. Залозиста гіперплазія ендометрію, нестабільна менструація

Дидрогестерон

Гестагени

Зв'язуються з рецепторами плазматичних мембран клітин органів-мішеней, утворює комплекс «гормон-рецептор», який транспортуються в ядро клітини, активують ДНК і РНК, впливають на синтез білка

Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія, спричиняє перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини, зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб; пригнічує утворення гіпофізом гонадотропних гормонів та овуляцію.

Антиестрогений

Токолитический

Нерегулярні менструальні цикли;

- ендометріоз;

- дисменорея;

- безпліддя, спричинене лютеїновою недостатністю;

- підтримка лютеїнової фази при застосуванні допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ);

- загрозливий і звичний викидень, пов'язаний з прогестероновою недостатністю.

Соматотропін

Гормони передньої частки гіпофізу

Взаємодіє зі специфічними рецепторами на поверхні клітин багатьох типів, включаючи міоцити, гепатоцити, адіпоцити, лімфоцити та гемопоетичні клітини

Стимулює збільшення росту і маси тіла при карликовості, пов'язаної з недостатністю гормону зростання.

Анаболічний ефект, позитивно впливає на мінеральний обмін + стимулює ліполіз

Порушення росту внаслідок недостатньої секреції ендогенного гормону росту; низькорослості у дітей з с-мом Шерешевського-Тернера; затримка росту у дітей передпубертатного віку з хр. нирковою недостатністю; у низьких від народження дітей; порушення росту при с-мі Прадера-Віллі, підтвердженого відповідними генетичними тестами.

Емпагліфлозин

Препарати, що застосовуються при цукровому діабеті. Інші препарати для зниження рівня глюкози в крові, за винятком інсулінів. 

Емпагліфлозин є оборотним сильнодіючим (IC50 1,3 нмоль) і селективним конкурентним інгібітором натрій-глюкозного котранспортера 2 (SGLT2). Емпагліфлозин покращує глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу за рахунок зниження реабсорбції глюкози нирками.

гіпоглікемічний

Лікування цукрового діабету 2 типу у дорослих, якщо дотримання дієти та фізичні вправи не забезпечують адекватного контролю глікемії:

- як монотерапія у разі непереносимості метформіну.

- у комбінації з іншими гіпоглікемізуючими лікарськими засобами.