Глава 2 Свойства, показания к применению и дозы антибиотиков группы пенициллина

2.1 Биосинтетические препараты

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли. Аморфные или кристаллические порошки белого цвета. Растворимы в воде, этаноле, ацетоне, эфире. В форме порошков стабильны при хранении, но в виде водных растворов быстро теряют активность.

Перед введением препараты бензилпенициллина растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия, дистиллированной воде или 0,5—1 %-ном растворе новокаина. Растворы бензилпенициллина нельзя нагревать.

Свежеприготовленные растворы антибиотика животным вводят внутримышечно с интервалами 4—6 ч в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного: лошадям 2000—3000 ЕД, крупному рогатому скоту 3000—5000, мелкому рогатому скоту 4000—10 000, свиньям 6000—8000, кроликам 6000—10 000, пушным зверям и собакам 10000—20000 ЕД.

Бензилпенициллина новокаиновая соль. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. При смешивании с водой образует суспензию, активную в течение длительного времени. Устойчив к действию света, но разлагается под действием пенициллиназы, кислот, щелочей.

Перед применением во флаконы стерильно вводят 2—4 мл изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды, флакон встряхивают до получения однородной суспензии.

Препарат назначают внутримышечно 2 раза в сутки (с интервалом 12 ч) в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного:, лошадям 4000—5000 ЕД, крупному рогатому скоту 4000—5000, мелкому рогатому скоту 8000—10 000, свиньям 5000—10 000, кроликам 30 000—40 000 ЕД.

Бензатинпенициллин (бициллин-1). Сложный эфир, молекула которого состоит из двух молекул бензилпенициллина и одной молекулы аммонийного основания. Белый порошок без запаха и вкуса. С дистиллированной водой или изотоническим раствором хлорида натрия образует устойчивую мелкодисперсную суспензию. Разлагается под действием пенициллиназы, кислот, щелочей. Теоретическая активность бициллина-1 — 1307 ЕД/мг.

Помимо бициллина-1, промышленность выпускает комбинированные препараты: бициллин-2 (Bicillinum-2), состоящий из 100 000 ЕД калиевой соли бензилпенициллина и 300 000 ЕД бициллина-1; бициллин-3 (Bicillinum-3), в состав которого входят калиевая, новокаиновая соли бензилпенициллина и бициллина и бициллин-1 по 100 000 ЕД каждого; бицнллин-5 (Bicillinum-5) — смесь новокаиновой соли бензилпенициллина (30 000 ЕД) и бициллина-1 (1 200 000 ЕД). Для ветеринарии бициллин-1 и бициллин-3 выпускают под названиями ветбицин-1 (Vetbicinum-1) и ветбицин-3 (Vetbicinum-3).

Суспензию препаратов готовят непосредственно перед введением, для чего во флаконы добавляют 2—5 мл стерильной дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия; содержимое флакона тщательно встряхивают.

Препараты вводят только внутримышечно: бициллин-2 — один раз в трое суток, бициллин-3 — один раз в семь суток, бициллин-1 и бициллин-5 — один раз в 10—15 дн. Дозы из расчета на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10 000—15 000 ЕД, мелкому рогатому скоту 15 000 — 20 000, свиньям 10 000—20 000, собакам 10000—12000, пушным зверям 40000—60000 ЕД, кроликам Ю 000—25 000 ЕД.

Феноксиметилпенициллин. Отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, поэтому пригоден для пероральиого применения. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокие концентрации пенициллина в крови. Чувствителен к действию пенициллиназы.

Препарат выпускают в таблетках по 100 и 250 мг. Назначают 3—4 раза в сутки с интервалом 6—8 ч. Дозы внутрь из расчета на 1 кг животного: крупному рогатому скоту 4000— 10000 ЕД, мелкому рогатому скоту 10000—20000, свиньям и собакам 10 000—15 000, курам 100 000—200 000 ЕД. При тяжело протекающих заболеваниях вначале назначают бензилпенициллин внутримышечно в течение 1—2 дня, а затем — феноксиметилпенициллин.