Блокаторы кальциевых каналов
угнетение проникновения ионов кальция внутрь клеток
СЕРДЦЕ |
СОСУДЫ |
|||
Проводящая система |
Миокард |
Коронарные |
Периферические |
|
П редсердно-желудочковый узел
Угнетение проводимости Снижение автоматизма
|
С инусово-предсердный узел
Снижение автоматизма
Снижение частоты сердечных сокращений |
С нижение силы сердечных сокращений
Снижение работы сердца
Снижение потребности сердца в кислороде |
Снижение тонуса коронарных сосудов
Повышение объемной скорости коронарного кровотока
Повышение доставки к сердцу кислорода |
С нижение общего периферического сопротивления
Снижение системного артериального давления |
Антиаритмический Антиангинальный Гипотензивный
эффект эффект эффект
Рис. 30 Фармакологические эффекты антагонистов кальция
Антагонисты кальция I типа (производные фенилалкинамина) – Верапамил (изоптин, финоптин, лекоптин). У них более выражено влияние на миокард, чем на сосуды. Препараты этой группы обладают антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью, так как снижают потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости и урежения частоты сердечных сокращений, уменьшают сердечный выброс. Являются кардиоселективными.
Применяются чаще при наджелудочковых аритмиях, реже для профилактики приступов стенокардии, лечения артериальной гипертензии. Следует соблюдать осторожность при сочетании этих ЛС с β-адреноблокаторами.
При применении больших доз верапамила возможно возникновение брадикардии, АВ-блокада. Противопоказаны при синдроме слабости синусного узла, тяжелой сердечной недостаточности.
Антагонисты кальция II типа (производные дигидропиридина) являются вазоселективными. Нифедипин (фенигидин, коринфар, кордипин, адалат, нифекард) обладает гипотензивной и антиангинальной активностью. Он в большей степени действует на периферическое сопротивление сосудов, чем на клетки миокарда. При сублингвальном приеме таблетки нифедипина короткого действия гипотензивный эффект наступает через 1-5 минут и длится 2-4 часа. Это позволяет использовать нифедипин (коринфар) для купирования гипертонических кризов.
Нежелательные побочные эффекты: отеки, гиперемия кожных покровов, головная боль, сыпь, рефлекторная тахикардия, гипотензия, «синдром обкрадывания».
Существуют ЛС нифедипина с замедленным высвобождением (Нифедипин-ретард, Нифедипин SR, Нифекард XL), у которых нежелательные эффекты проявляются в меньшей степени.
Амлодипин (норваск, стамло, амлодин, кардилопин, калчек, нормодипин) – вазоселективное ЛС пролонгированного действия. Длительность его действия – 36 часов. Применяется 1 раз в сутки для лечения артериальной гипертензии, стенокардии. Не вызывает острой гипотензии. Входит в состав комбинированных препаратов «Экватор», «Теночек», «Амлоприн-АТ». Возможны периферические отеки.
Аналогичным действием обладает Лерканидипин (леркамен) с длительностью действия до 24 часов. Применяется при эссенциальной артериальной гипертензии.
Таблица 4 Сравнительная характеристика антагонистов кальция
Лекарственное средство |
Виды активности |
Влияние на функции миокарда |
||
А/гипертен- зивная |
Антианги- нальная |
А/аритми- ческая |
||
Нифедипин |
+++ |
+++ |
-- |
-- |
Дилтиазем |
++ |
+++ |
++ |
|
Верапамил |
+ |
+++ |
+++ |
|
Антагонисты кальция III типа (производные бензотиазепина) – Дилтиазем (дильрен, кардил, ангизем, реталзем) оказывают примерно одинаковое действие на миокард и сосуды. Обладают антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью, но в меньшей степени вызывают АВ-блокаду. Применяется при гипертезии, стенокардии, тахикардиях. (Табл.4).
Наиболее эффективное снижение артериального давления достигается при совместном применении антигипертензивных средств с разными механизмами действия.
Основные комбинации:
- диуретики + - адреноблокаторы или ингибиторы АПФ;
- антагонисты кальция (вазоселективные) + ингибиторы АПФ;
- антагонисты кальция (вазоселективные) + - адреноблокаторы.