Занятие 6

Общая фармакология (фармакодинамика)

Цель: Изучить общие закономерности механизмов действия лекарственных средств, эффекты при их совместном и повторном применении, зависимость фармакодинамики от индивидуальных особенностей организма

Вопросы для подготовки к занятию

1. Функциональные изменения, вызываемые в организме лекарственными средствами: возбуждение, успокоение, угнетение, тонизирование, паралич.

2. Виды действия лекарственных средств: местное, резорбтивное, прямое (первичное), косвенное (вторичное), рефлекторное, избирательное (элективное), обратимое, необратимое, главное, побочное.

3. Понятие о фармакологическом эффекте, первичной фармакологической реакции и циторецепторах. Локализация, классификация и функции циторецепторов, типы и механизмы взаимодей-ствия агонистов и антагонистов с рецепторами.

4. Принципы классификации лекарственных средств.

5. Зависимость действия лекарственных средств от химической структуры, физических свойств, лекарственной формы.

6. Зависимость действия лекарственных средств от пола, возраста, индивидуальных особенностей организма. Идиосинкразия и ее причины (энзимопатия). Понятие о хронофармакологии.

7. Зависимость действия лекарственных средств от дозы или концентрации. Классификация доз.

8. Эффекты при повторном введении лекарственных средств: механизмы развития и клиническое значение

• кумуляция (материальная, функциональная);

• привыкание (толерантность), тахифилаксия;

• пристрастие;

• сенсибилизация;

• синдромы отдачи и отмены.

9. Эффекты при совместном применении лекарственных средств: механизмы взаимодействия лекарственных средств и клиническое значение

• синергизм (суммированный, потенцированный);

• антагонизм (физический, химический, физиологический непрямой, прямой конкурентный и неконкурентный);

• синерго-антагонизм.

Материалы для самоконтроля

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Кофеин используют для повышения АД при гипотензии, а также для улучшения умственной работоспособности у здоровых людей. Какие функциональные изменения кофеин вызывает в первом и втором случаях?

2. Объясните различия понятий «активность» и «эффективность» лекарственного средства.

3. В каких случаях эффект лекарственных средств не коррелирует с его концентрацией в крови? Объясните причины такого фармакологического ответа.

4. В каких случаях лекарственные средства подвергаются биологической стандартизации?

5. В каком случае допустимо применение лекарственных средств в дозах, превышающих максимальные терапевтические?

6. Какие количественные показатели характеризуют степень безопасности применения лекарственных средств?

7. Как называются нетипичные реакции организма на введение лекарственных средств? Какие механизмы лежат в основе этих реакций?

8. Какие лекарственные средства противопоказаны при дефиците псевдохолинэстеразы? К каким осложнениям может приводить назначение этих препаратов?

9. Определите вид антагонизма в следующих ситуациях:

• больному гиперацидным гастритом назначено антацидное средство – магния оксид;

• больному при отравлении морфином проведено промывание желудка взвесью активированного угля;

• больному при остром отравлении этанолом введен кофеин.

10. Определите вид антагонизма лекарственных веществ, если:

• лекарственные средства действуют на системы с противоположной функцией;

• лекарства, имеющие сходную структуру с медиатором, взаимодействуют с рецепторами, чувствительными к данному медиатору.

11. Существуют ли различия между биохимическими процессами, лежащими в основе привыкания и пристрастия?

12. Какие индивидуальные особенности организма способствуют кумуляции лекарственных средств?

Задание 2. Распределите явления при совместном и повторном применении лекарственных средств, побочные эффекты, мишени действия лекарственных средств согласно алгоритмам.

1. Явления при повторном и совместном применении лекарственных средств: конкурентный антагонизм, кумуляция, потенцированный синергизм, непрямой физиологический антагонизм, привыкание, пристрастие, суммированный синергизм, тахифилаксия, физический антагонизм, химический антагонизм.

Эффекты при совместном применении:	Эффекты при повторном применении:
Ослабление эффекта одного лекарственного средства другим:	Снижение эффекта лекарственных средств:
Взаимодействие на уровне рецепторов одного типа:	Снижение эффекта лекарственных средств за счет индукции ферментов биотрансформации:

2. Нежелательные лекарственные реакции: аллергическая реакция, идиосинкразия, привыкание, пристрастие, синдром отдачи, тахифилаксия, эффекты, обусловленные низкой специфичностью действия лекарственного средства.

Эффекты, развивающиеся только при повторном применении:	Эффекты, развивающиеся даже при однократном применении:
Снижение эффекта лекарственных средств:	Побочный эффект, обусловленный энзимопатией:
Возникает при введении лекарственных средств через короткие промежутки времени:

3. Мишени действия лекарственных средств: Ca²⁺-каналы, моноаминоксидаза, Na⁺-каналы, Na⁺,К⁺-АТФ-аза, рецепторы ионных каналов, рецепторы-регуляторы транскрипции, рецепторы-протеинкиназы, рецепторы, ассоциированные с G-белками, фосфодиэстераза.

Циторецепторы:	Мембранные транспортные системы и ферменты, влияющие на метаболизм клетки:
Локализованы на цитоплазматической мембране:	Транспортные белки:
Изменяют активность ферментов:	Энергозависимая транспортная система:
Действуют через вторичные мессенджеры: