Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Ответьте на тестовые вопросы по фармакокинетике лекарственных средств (тестирование в компьютерном классе).

Учебно-исследовательская работа

Задание 1. Проанализируйте задачи по фармакокинетике лекарственных средств (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / Под ред. Д.А. Харкевича. М.: Мед. информ. агентство, 2004. С. 26–28, задачи I.1–6. Кафедральная коллекция графических задач).

Задание 2. Проанализируйте ситуационные задачи.

1. Больному пневмонией с лихорадкой и головной болью были назначены антибиотик бензилпенициллин, ацетилсалициловая, аскорбиновая кислоты, витамины группы В. Какие средства были назначены с целью фармакопрофилактики и какие – для различных видов фармакотерапии?

2. Магния сульфат применяют как седативное, желчегонное средство (в диагностических процедурах при зондировании), в качестве слабительного средства, а также как гипотензивное средство для снижения АД при гипертоническом кризе. Какие рациональные пути введения магния сульфата необходимо выбрать для получения данных эффектов?

3. Студент кружковец исследовал влияние фенобарбитала на функции печени. Было установлено, что при курсовом введении фенобарбитала крысам наблюдалось уменьшение его снотворного действия по сравнению с первоначальным эффектом. Объясните механизмы привыкания.

4. Лекарственное средство в соответствии с кинетикой 1-го порядка имеет период полуэлиминации 6 часов. Пиковый уровень препарата в крови после однократного внутривенного введения в дозе 100 мг составляет 8 мкг/мл. Определите уровень препарата в крови через 12 часов.

5. У больного хронической сердечной недостаточностью во время лечения дигоксином появились первые симптомы дигиталисной интоксикации. При лабораторном исследовании установлено, что уровень дигоксина в плазме составляет 4 нг/мл. Функция почек у пациента не нарушена. Период полувыведения дигоксина из плазмы равен 30 часов. Как долго следует воздержаться от введения дигоксина данному больному, для того чтобы содержание лекарственного средства в плазме достигло безопасного терапевтического уровня, равного 1 нг/мл?

6. Известно, что реакции биотрансформации II фазы, как правило, приводят к прекращению эффекта лекарственных средств, но глюкуронирование может сопровождаться пролонгированием действия ряда препаратов (половые гормоны, сердечные гликозиды, левомицетин и др.). В чем причина данного эффекта?

7. Сердечные гликозиды (дигитоксин и строфантин), применяемые при сердечной недостаточности, отличаются по физико-химическим свойствам (дигитоксин – неполярное соединение, строфантин – высокополярное соединение) и, вследствие этого, показателям фармакокинетики.

Показатель	Дигитоксин	Строфантин
Полнота всасывания, % дозы	90–97	3–5
Связывание c белками плазмы, % от общего содержания в крови	95–97	5–10
Энтерогепатическая циркуляция, % дозы	7–16	–

На основании анализа данных таблицы и физико-химических свойств дигитоксина и строфантина сделайте выводы о: 1) рациональных способах введения; 2) продолжительности действия (укажите механизмы, определяющие продолжительность действия); 3) наличии или отсутствии биотрансформации; 4) возможных способах элиминации сердечных гликозидов.

8. 60-летнему пациенту, страдающему ревматоидным артритом, назначен курс нестероидного противовоспалительного средства А. Справочные фармакокинетические показатели этого средства: биодоступность (F) – 1,0 (100%), период полуэлиминации (Т_1/2) – 0,5 часа, объем распределения (V_d) – 45 л. Для успешной фармакотерапии необходимо поддерживать среднюю концентрацию (С) лекарственного средства А в крови равную 2 мкг/мл. Какую разовую дозу (D) лекарственного средства А при приеме его каждые 4 часа (t) должен получать пациент для успешной фармакотерапии?