Занятие 5

Общая фармакология (фармакокинетика)

Цель: Изучить общие закономерности всасывания, распределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств

Вопросы для подготовки к занятию

1. Фармакология: задачи, методы исследования и положение в системе медицинских наук. Фармакокинетика и фармакодинамика.

2. Основные этапы развития фармакологии (Р. Бухгейм, К. Бернар, П. Эрлих, О. Шмидеберг, И.П. Павлов, Н.П. Кравков, С.В. Аничков, В.В. Закусов, Н.В. Лазарев, М.Д. Машковский). Сибирская школа фармакологов (П.В. Буржинский, Н.В. Вершинин, Е.М. Думенова, А.С. Саратиков).

3. Понятие о лекарстве и яде, фармакопрофилактике и фармакотерапии; виды фармакотерапии (этиотропная, патогенетическая, заместительная, стимулирующая, симптоматическая).

4. Пути введения лекарственных средств в организм (влияние на фармакокинетику, фармакологический эффект, достоинства, недостатки, возможные лекарственные формы):

• энтеральные – сублингвальный, трансбуккальный, внутрь, ректальный;

• парентеральные – под кожу, в мышцы, в вену, в артерию, субарахноидальный, эпидуральный, внутрисердечный, внутрикостный, ингаляционный, накожный).

5. Биологическая доступность лекарственных средств: методы определения и факторы, влияющие на биодоступность (физико-химические свойства лекарств, лекарственные формы, рН пищеварительных соков, присутствие пищи, функциональное состояние пищеварительного тракта).

6. Проникновение лекарственных средств через биологические мембраны, виды транспорта (пассивная диффузия, активный транспорт, пиноцитоз).

7. Биологические барьеры организма и их проницаемость для лекарственных средств (капиллярная стенка, ГЭБ, плацентарный барьер).

8. Распределение лекарственных средств по органам и тканям, факторы, влияющие на распределение (физико-химические свойства лекарств, кровоснабжение органов, наличие транспортных белков и барьеров).

9. Депонирование лекарственных средств. Фракции лекарственных средств: свободная, обратимо связанная с белками, тканевая, жировое депо.

10. Биотрансформация лекарственных средств: понятие об эндобиотиках и ксенобиотиках, биологическое значение, ферменты и типы реакций: I фаза – метаболическая трансформация, II фаза – конъюгация).

11. Изменение биотрансформации лекарственных средств в зависимости от возраста, пола, индивидуальных особенностей организма (биотрансформация при энзимопатиях).

12. Индукция и ингибирование метаболизма, использование в медицинской практике.

13. Пути выведения лекарственных средств из организма (с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, секретом желез, молоком при лактации). Факторы, влияющие на экскрецию лекарственных средств (физико-химические свойства лекарств, функциональное состояние органов выделения, рН мочи). Энтерогепатическая циркуляция.

14. Моделирование фармакокинетических процессов: кинетика нулевого и первого порядка. Количественные показатели фармакокинетики: объем распределения, клиренс, период полуэлиминации, константа скорости элиминации. Биоэквивалентность лекарственных средств.