Вопросы для подготовки к занятию

1. Механизмы ноцицептивной чувствительности. Антиноцицептивная система (опиоидная, каннабиоидная, серотониновая, адренергическая, ГАМК-ергическая).

2. Опиоидные рецепторы (, , ): лиганды, локализация, механизмы сопряжения возбуждения с функцией клеток, функциональное значение.

3. Опий: происхождение, химический состав.

4. Опиоидные анальгетики: нейрофизиологические и психофизиологические механизмы обезболивающего действия.

5. Классификация опиоидных анальгетиков по влиянию на опиоидные рецепторы и химическому строению (обратите внимание на обезболивающую активность по сравнению с действием морфина):

а) полные агонисты

• производные фенантрена – морфин, кодеин, этилморфин, омнопон*;

• производные пиперидина – тримеперидин, пиритрамид, просидол*, фентанил;

б) агонисты с комбинированным действием

• производные фенантрена – бупренорфин, буторфанол, налбуфин.

6. Анальгетики со смешанным действием (опиоидный и неопиоидный) – трамадол; особенности действия и применения.

7. Влияние опиоидных анальгетиков на психическую сферу, сон, вегетативные и эндокринные функции гипоталамуса, средний мозг, центры продолговатого мозга, рефлексы спинного мозга, сердечно-сосудистую систему и органы с гладкой мускулатурой. Фармакокинетика.

8. Применение опиоидных анальгетиков: выбор средств при различных болевых синдромах, для нейролептаналгезии, атаралгезии. Побочные эффекты и противопоказания к применению.

9. Острое отравление морфином: патогенез, симптомы, антагонисты. Особенности действия и применения налоксона, налтрексона.

10. Хроническое отравление опиоидными анальгетиками: механизмы зависимости и привыкания, меры профилактики наркомании.

11. Лекарственные средства различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия, особенности их действия и применения – клонидин, амитриптилин, имипрамин, динитрогена оксид, кетамин, карбамазепин, габапентин, прегабалин.

12. Характеристика неопиоидных анальгетиков и НПВС, отличия от опиоидных анальгетиков.

13. Классификация неопиоидных анальгетиков и НПВС по химическому строению:

• салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин*);

• производные пиразола – метамизол натрия, фенилбутазон;

• производные индолуксусной кислоты – индометацин;

• производные фенилалкановых кислот – диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напроксен;

• оксикамы – пироксикам, лорноксикам, мелоксикам;

• коксибы – целекоксиб, эторикоксиб;

• производное п-аминофенола – парацетамол.

14. Механизмы и особенности противовоспалительного и иммунотропного действия НПВС. Применение НПВС при ревматических заболеваниях, артритах, других воспалительных заболеваниях.

15. Механизмы и особенности обезболивающего и жаропонижающего действия неопиоидных анальгетиков и НПВС, применение при болевых синдромах и лихорадке.

16. Фармакокинетика неопиоидных анальгетиков и НПВС.

17. Классификация НПВС по избирательному действию на изоферменты циклоксигеназы. Преимущества и недостатки избирательных ингибиторов циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2)– мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб.

18. Побочное действие и противопоказания к применению ненаркотических анальгетиков и НПВС. Синдром Рейе.