Задания для самостоятельной работы на занятии

Задание 1. Ответьте на вопросы, отражающие механизмы и особенности действия антибиотиков и противоопухолевых средств, показания к их клиническому применению (тестирование в компьютерном классе).

Учебно-иследовательская работа

Задание 1. Проанализируйте задачи, отражающие противомикробный спектр, механизмы и особенности действия антибиотиков и противоопухолевых средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты (Руководство к лабораторным работам по фармакологии / под ред. Д.А.Харкевича. М.: Мед. информ. агентство, 2004. С. 359–361, задачи XIII.1.1–1.6; С. 367–368, задачи XIII.1.7–1.9; С. 437–438, задачи ХIX.1–2. Кафедральная коллекция графических задач).

Задание 2. Проанализируйте ситуационные задачи.

1. Больному острым гнойным отитом была назначена бензилпенициллина натриевая соль в мышцы по 500000 ЕД через 4 часа. Наступившее после первых инъекций улучшение оказалось кратковременным: на 3-й день лечения вновь повысилась температура тела, усилилась боль. В чем причина рецидива болезни? Какие антибиотики можно использовать для продолжения лечения?

2. Для лечения бронхопневмонии больному, в анамнезе которого гиперацидный гастрит, был назначен эритромицин. Эффект оказался недостаточным. Возможно ли для повышения эффективности лечения назначение современных макролидов данному больному?

3. Больной принимал антибиотик-макролид для лечения инфекции верхних дыхательных путей. Через два дня терапии у больного появилась диарея. Какова причина диареи? Какими должны быть дальнейшие действия врача?

4. Мужчина после работы на садовом участке обнаружил присосавшегося иксодового клеща и наличие эритемы вокруг места присасывания. В пункте серопрофилактики после удаления клеща и введения вакцины для профилактики клещевого энцефалита пациенту был назначен антибиотик. Мужчина чувствовал себя хорошо и через 3 дня лечения самостоятельно прекратил прием препарата. Какой антибиотик и с какой целью был назначен больному? Какие правила антибиотикотерапии были нарушены? Укажите последствия такого лечения.

5. Больной успешно лечился антибиотиком по поводу кишечного сальмонеллеза. Через 3 дня после окончания курса антибиотикотерапии был госпитализирован с диагнозом «некротизирующий псевдомембранозный энтероколит». В результате микробиологического исследования был установлен возбудитель энтероколита  Clostridium difficile. С чем связано развитие суперинфекции? Какова должна быть дальнейшая тактика врача?

Задание 3. Выберите наиболее эффективный антибиотик.

Антибиотики	Показания к применению
	Дифтерия	Риккетсиоз	Саль-монеллез	Сепсис, вызванный синегнойной палочкой	Сифилис	Хламидиоз
Бензилпенициллин
Доксициклин
Карбенициллин
Ципрофлоксацин
Азитромицин

Примечание. Знаком (+) отметьте наличие эффекта.

ЗАНЯТИЕ 16

Сульфаниламидные средства,

производные 8-оксихинолина, хинолоны,

противотуберкулезные, противосифилитические,

противовирусные, противомалярийные средства

Цель: Изучить механизмы, спектры действия, фармакокинетику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты сульфаниламидных средств, производных 8-оксихинолина, хинолонов, противотуберкулезных, противосифилитических, противовирусных, противомалярийных средств

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

1. Сульфаниламидные средства: история создания (Г. Домагк), связь химической структуры с противомикробным действием, классификация

а) средства резорбтивного действия

• короткого действия – сульфадимедин, сульфакарбамид, сульфаэтидол;

• длительного действия – сульфадиметоксин;

• сверхдлительного действия – сульфален;

б) средства, действующие в просвете кишечника, – фталилсульфатиазол, сульфагуанидин;

в) средства для местного применения – сульфацетамид, сульфаниламид.

2. Особенности действия и применение комбинированных сульфаниламидных средств с:

• триметопримом – ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм];

• 5-аминосалициловой кислотой – сульфасалазин.

3. Спектр противомикробного действия, механизм и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению сульфаниламидных средств.

4. Производные 8-оксихинолина: химическое строение, спектр противомикробного действия, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению – нитроксолин;

5. Хинолоны: химическое строение, спектр противомикробного действия, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению

а) нефторированные хинолоны (уроантисептики для приема внутрь) – налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота;

б) фторхинолоны

• I генерация – офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин;

• II генерация – левофлоксацин, спарфлоксацин;

• III генерация – спарфлоксацин, моксифлоксацин.

6. Противотуберкулезные средства: принципы действия, происхождение, классификация по степени эффективности

• I группа (наиболее эффективные средства) – изониазид, рифампицин, рифабутин, ломефлоксацин;

• II группа (средства со средней эффективностью) – этамбутол, стрептомицин, канамицин, пиразинамид, этионамид, протионамид;

• III группа (средства с умеренной эффективностью) – аминосалициловая кислота (ПАСК*).

7. Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, побочные эффекты, противопоказания к применению противотуберкулезных средств.

8. Механизмы резистентности микобактерий туберкулеза к противотуберкулезным средствам, методы ее профилактики и преодоления.

9. Принципы современной фармакотерапии туберкулеза. Основные (изониазид, рифампицин, этамбутол, стрептомицин, пиразинамид) и резервные (рифабутин, ломефлоксацин, амикацин, канамицин, протионамид, этионамид, циклосерин, аминосалициловая кислота) противотуберкулезные средства. Рациональные комбинации противотуберкулезных средств.

10. Противосифилитические средства: механизмы и особенности действия, выбор в зависимости от стадии и формы сифилиса, побочные эффекты

• средства первого ряда – антибиотики – бензилпенициллин, бензатина бензилпенициллин;

• альтернативные средства – цефтриаксон, эритромицин, доксициклин.

11. Противовирусные средства: требования, предъявляемые к противовирусным средствам; классификация, спектр противовирусного действия, химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению

а) противогерпетические средства

• системного действия – ацикловир, валацикловир, фамцикловир, ганцикловир;

• местного действия – ацикловир, пенцикловир, фоскарнет натрия;

б) лекарственные средства для профилактики и лечения гриппа

• блокаторы мембранного протеина М₂ – амантадин, римантадин;

• ингибиторы нейраминидазы – осельтамивир, занамивир;

в) противоретровирусные средства

• ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

нуклеозидной структуры – зидовудин, диданозин, ламивудин, ставудин;

ненуклеозидной структуры – невирапин, эфавиренз;

• ингибиторы протеазы ВИЧ – индинавир, саквинавир;

• ингибиторы слияния (фузии) ВИЧ с лимфоцитами – энфувертид.

г) противовирусные средства широкого спектра действия

• рибавирин;

• препараты интерферонов

- интерферон альфа-2 (гриппферон*), интерферон альфа-2а (роферон-А*), интерферон альфа-2b (интрон А*);

- пегилированные интерфероны – пэгинтерферон альфа-2а (пегасис*), пэгинтерферон альфа-2b (ПегИнтрон*);

• индукторы синтеза интерферона – меглюмина акридонацетат (циклоферон*), арбидол*, дипиридамол, йодофеназон (йодантипирин*), тилорон (амиксин*).

12. Противомалярийные средства классификация, химическое строение, механизмы и особенности действия, побочные эффекты, противопоказания к применению

• гематошизотропные средства – хинин, хлорохин, пириметамин, пириметамин + сульфадоксин (фансидар*);

• гистошизотропные средства – пириметамин (подавляет преэритроцитарные формы), примахин (подавляет параэритроцитарные формы);

• гамонтотропные средства – пириметамин (гамонтостатический), примахин (гамонтоцидный).

13. Выбор противомалярийных средств для личной, общественной химиопрофилактики, лечения малярии и профилактики ее рецидивов.