Занятие 12 Лекарственные средства, влияющие на функции холинергических синапсов

(н-холиномиметики, ганглиоблокаторы, миорелаксанты)

Цель: Изучить классификации, механизмы и особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению н-холиномиметиков, ганглиоблокаторов, миорелаксантов; рассмотреть токсическое действие никотина и вред курения

Вопросы для подготовки к занятию

1. Локализация и функциональная роль н-холинорецепторов.

2. Н-холиномиметики (ганглиостимуляторы): происхождение, эффекты, практическое значение и особенности применения цитизина и лобелина.

3. Токсическое действие никотина. Вред курения.

4. Ганглиоблокаторы: механизм и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием, эффекты блокады симпатических и парасимпатических ганглиев.

5. Классификация, особенности действия и применение ганглиоблокаторов:

а) четвертичные амины

• симметричные бисаммонийные вещества – гексаметония бензосульфонат, азаметония бромид;

• несимметричные бисаммонийные соединения – триперия йодид;

• третичные амины – пахикарпина гидройодид, пемпидин.

6. Побочные эффекты и противопоказания к применению ганглиоблокаторов.

7. Миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства): история создания, механизмы и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация (антидеполяризующие, деполяризующие).

8. Антидеполяризующие миорелаксанты (пахикураре): механизм и особенности действия, последовательность расслабления скелетных мышц, синергисты и антагонисты, классификация

• длительного действия – пипекурония бромид;

• средней продолжительности действия – атракурия безилат, векурония бромид, рокурония бромид.

9. Деполяризующие миорелаксанты (лептокураре): механизм и особенности действия, последовательность расслабления скелетных мышц, синергисты – суксаметония йодид.

10. Фармакокинетика миорелаксантов. Применение, широта миопаралитического действия.

11. Миорелаксанты, нарушающие выделение ацетилхолина пресинаптическими окончаниями: механизмы и особенности действия – ботулинический токсин типа А-гемагглютинин комплекс (ботокс*).

12. Осложнения при введении миорелаксантов. Противопоказания к применению.

13. Миорелаксанты центрального действия: механизмы и особенности действия, показания к применению – баклофен, диазепам, тизанидин, толперизон.

Материалы для самоконтроля

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Какие фазы характерны для токсического действия никотина на центральные и периферические холинергические синапсы?

2. Назовите химические ингредиенты табака и объясните механизмы их токсического действия.

3. На какие функции оказывают доминирующее влияние симпатический и парасимпатический отделы вегетативной нервной системы? Как влияют на эти функции ганглиоблокаторы? Сформулируйте принцип их действия.

4. Эффекты каких лекарственных средств, влияющих на эфферентную иннервацию, на фоне предварительного введения ганглиоблокаторов усиливаются, а каких ослабляются?

5. Что такое ортостатическое (постуральное) снижение АД? Какие лекарственные средства вызывают ортостатическую гипотензию? Можно ли однозначно оценить этот эффект как терапевтический или побочный?

6. Почему ганглиоблокаторы не являются средствами первого выбора в современной медицинской практике? При каких заболеваниях ганглиоблокаторы сохранили значение?

7. Какие особенности химической структуры обеспечивают ганглиоблокирующее и курареподобное действие бисчетвертичных аммониевых соединений, антидеполяризующий и деполяризующий эффекты миорелаксантов?

8. К какой группе холинергических средств относится суксаметония йодид, если оценивать: а) характер его влияния на холинорецепторы, б) основной фармакологический эффект.

9. Определите характер и практическое значение взаимодействия лекарственных средств при их совместном назначении: суксаметония йодид + неостигмина метилсульфат, пипекурония бромид + неостигмина метилсульфат.

10. Какие лекарственные средства используют для лечения спастичности, последствий инсульта? Укажите различия в механизмах их действия.

Задание 2. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам:

1. Средства, влияющие на н-холинорецепторы: атракурия безилат, гексаметония бензосульфат, лобелин, пемпидин, пипекурония бромид, суксаметония йодид.

   Влияют на н-холинорецепторы мышечного типа:	Влияют на н-холинорецепторы нейронального типа:
   Не обладают внутренней активностью:	Не обладают внутренней активностью:
   Средство длительного действия:	Хорошо проникает через гистогематические барьеры:

2. Средства, влияющие на н-холинорецепторы: азаметония бромид, атракурия безилат, векурония бромид, никотин, суксаметония йодид, цитизин.

   Н-холиномиметики:	Н-холиноблокаторы:
   Используются с терапевтической целью:	Действуют на н-холинорецепторы скелетных мышц:
   Применяется для снижения никотиновой зависимости:	В минимальной степени освобождает гистамин из тучных клеток:

3. Миорелаксанты: баклофен, ботокс*, диазепам, рокурония бромид, суксаметония йодид, тизанидин, толперизон.

Периферического действия:	Центрального действия:
Не оказывают антидеполяризующего действия:	Влияют на ГАМК-рецепторы:
Применяется для лечения локальных мышечных спазмов:	Стимулирует ГАМКВ-рецепторы: