Вопросы для подготовки к занятию

1. Холинергические синапсы: локализация, строение; синтез, выделение и инактивация ацетилхолина.

2. Холинорецепторы: типы (мускариночувствительные, никотиночувствительные), механизмы сопряжения возбуждения с функцией клеток, локализация, функциональное значение.

3. Холиномиметики и антихолинэстеразные средства: происхождение, механизмы действия, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация

а) м, н-холиномиметики  ацетилхолин, карбахол;

б) м-холиномиметики  пилокарпин, ацеклидин;

в) антихолинэстеразные средства:

• обратимого действия  физостигмин, галантамин, ипидакрин, неостигмина метилсульфат;

• селективные обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы головного мозга  донепезил, ривастигмин;

• необратимого действия  этилнитрофенилэтилфосфонат (армин*).

4. Характер и механизмы действия на глаз холиномиметиков и антихолинэстеразных средств; их значение для офтальмологии.

5. Резорбтивное действие холиномиметиков и антихолинэстеразных средств: влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой, железы, скелетные мышцы. Фармакокинетика. Применение, побочные эффекты и противопоказания к применению.

6. М-холиноблокаторы: происхождение, химическое строение, механизм действия, классификация

• м-холиноблокаторы растительного происхождения  атропин, скополамин, платифиллин;

• синтетические м-холиноблокаторы  тропикамид, метоциния йодид, ипратропия бромид, тиотропия бромид, пирензепин, солифенацин.

7. Характер и механизмы действия на глаз м-холиноблокаторов. Особенности действия атропина, скополамина, платифиллина, гоматропина метилбромида и тропикамида по силе и длительности. Показания и противопоказания к использованию м-холиноблокаторов в офтальмологии.

8. Резорбтивное действие м-холиноблокаторов: влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой, железы. Фармакокинетика. Применение, побочные эффекты, противопоказания к назначению.

9. Острые отравления мускарином, фосфорорганическими веществами (ФОВ), атропином: источники и причины интоксикации, стадии, патогенез, клиническая картина, меры помощи.

10. Реактиваторы холинэстеразы: механизмы и особенности действия тримедоксима бромида, изонитрозина*.

Материалы для самоконтроля

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Эффект каких лекарственных средств с холиномиметическим действием сохраняется (устраняется) после денервации органов?

2. Эффекты возбуждения каких холинергических рецепторов будут доминировать при применении м, н-холиномиметиков? Почему?

3. Какими лекарственными средствами эффекты экзогенного ацетилхолина можно:

а) потенцировать; б) «извратить»; в) устранить?

4. Назовите неантихолинэстеразные механизмы действия антихолинэстеразных средств. Какое значение имеют эффекты, не связанные с блокадой ацетилхолинэстеразы, для выбора препаратов в клинической практике?

5. Какие препараты – антихолинэстеразные средства или м, н-холиномиметики вызывают более выраженное снижение артериального давления? Почему?

6. Какие лекарственные средства используют при болезни Альцгеймера? Почему?

7. В каких случаях и с какой целью антихолинэстеразные средства назначают одновременно с м-холиноблокаторами?

8. Какими лекарственными средствами можно уменьшить действие ФОВ на ЦНС при отравлении?

9. Какие эффекты характерны для атропина, введенного в различных дозах? Чем обусловлена зависимость действия атропина от дозы?

10. Какое изменение частоты сердечных сокращений следует ожидать, если экспериментальному животному после предварительного введения атропина ввести норадреналин? Почему?

11. Какие м-холиноблокаторы рационально использовать в офтальмологии с диагностической целью, а какие  с лечебной?

12. Назовите м-холиноблокаторы с избирательным действием при бронхиальной астме, недержании мочи. Какие механизмы лежат в основе избирательного действия этих лекарственных средств?

13. Как называется взаимодействие между: ФОВ и атропином, ФОВ и тримедоксима бромидом, атропином и ацеклидином, ацетилхолином и неостигмина метилсульфатом, атропином и неостигмина метилсульфатом? Оцените практическое значение перечисленных комбинаций лекарственных веществ.

Задание 2. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Агонисты холинорецепторов и антихолинэстеразные средства: армин*, ацеклидин, ацетилхолин, галантамин, неостигмина метилсульфат, пилокарпин.

Активируют н-холинорецепторы:	Активируют м-холинорецепторы
Не эффективны в условиях денервации:	Холиномиметики, действие которых не «извращается» атропином:
Хорошо проникает через ГЭБ:	Применяется при атонии кишечника:

2. Лекарственные средства, влияющие на величину зрачков: атропин, галантамин, пилокарпин, платифиллин, скополамин, тропикамид, физостигмин.

Вызывают миоз:	Вызывают мидриаз:
Применяются при глаукоме:	Применяются для осмотра глазного дна:
Блокирует ацетилхолинэстеразу:	Средство с наиболее коротким действием:

3. Средства, влияющие на тонус органов с гладкой мускулатурой: атропин, ацеклидин, ипидакрин, ипратропия бромид, метоциния йодид, неостигмина метилсульфат, платифиллин, солифенацин.

Средства при атонии гладких мышц:	Средства при спазме гладких мышц:
Повышают содержание ацетилхолина в синапсе:	Не влияют на ЦНС:
Блокирует калиевые каналы в нервно-мышечных синапсах и нейронах:	Обладает избирательным действием на м3-холинорецепторы: