Занятие 10 Лекарственные средства, влияющие на функции адренергических синапсов

Цель: На основе знаний физиологии вегетативной нервной системы и функциональной биохимии синапсов изучить классификацию, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению лекарственных средств, действующих в области адренергических синапсов

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

1. Механизмы синаптической передачи: строение синапсов, синтез, депонирование, выделение и инактивация нейромедиаторов, взаимодействие нейромедиаторов с циторецепторами, регуляция функции синапсов. История изучения функций синапсов и синаптотропных средств (О. Леви, Г. Дейл, У. Эйлер, А.Ф. Самойлов, А.В. Кибяков, С.В. Аничков, В.В. Закусов).

2. Строение периферической нервной системы: анатомо-физиологические особенности двигательных, симпатических и парасимпатических нервов. Адренергические и холинергические волокна.

3. Адренергические синапсы: локализация, строение; синтез, депонирование, выделение и пути инактивация норадреналина. Метаболизм и функции адреналина.

4. Адренорецепторы: типы (, ; пресинаптические, постсинаптические, внесинаптические), механизмы сопряжения возбуждения с функцией клеток, локализация, функциональное значение.

5. Адреномиметики: механизмы действия, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация

а) адреномиметики прямого действия:

• , -адреномиметики – эпинефрин;

• -адреномиметики – норэпинефрин; фенилэфрин, ксилометазолин, нафазолин;

• β-адреномиметики – добутамин, изопреналин, орципреналин;

• избирательные β₂-адреномиметики

короткого действия – сальбутамол, фенотерол;

длительного действия – салметерол, формотерол;

б) адреномиметик непрямого действия – эфедрин.

6. Местное действие эпинефрина, фенилэфрина, ксилометазолина, нафазолина, эфедрина на глаз, сосуды кожи и слизистых оболочек. Применение местных эффектов адреномиметиков.

7. Резорбтивное действие адреномиметиков на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой и метаболические процессы. Фармакокинетика.

8. Применение резорбтивных эффектов адреномиметиков. Осложнения при лечении адреномиметиками, противопоказания к применению.

9. Допамин: зависимость фармакологических эффектов от дозы, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению.

10. -адреноблокаторы: механизм действия, происхождение, химическое строение, классификация

• ₁,₂-адреноблокаторы – дигидроэргокристин, дигидроэрготоксин, ницерголин, пророксан, троподифен, фентоламин;

• избирательные ₁-адреноблокаторы – празозин, доксазозин, тамсулозин.

11. Влияние -адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему и органы с гладкой мускулатурой. Фармакокинетика. Применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.

12. β-адреноблокаторы: механизм действия, классификация

• β₁, β₂-адреноблокаторы – пропранолол, надолол, пиндолол, тимолол;

• кардиоселективные β₁-адреноблокаторы – атенолол, метопролол, бисопролол, эсмолол;

• ₁-адреноблокатор с сосудорасширяющим действием – небиволол.

13. ,-адреноблокаторы – карведилол, проксодолол*.

14. Влияние -адреноблокаторов на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, метаболические процессы.

15. Особенности кардиоселекивных ₁-адреноблокаторов, -адреноблокаторов с дополнительным сосудорасширяющим действием, ,-адреноблокаторов. Фармакокинетика. Применение, побочное действие, противопоказания к применению.

16. Симпатолитики: механизм действия резерпина, применение при артериальной гипертензиии, побочные эффекты, противопоказания к применению.