Занятие 8 Гормональные и антигормональные средства

Цель: Используя знания о гормональной регуляции обмена веществ и функций организма, полученные в курсах физиологии и биохимии, изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению гормональных средств и их антагонистов

Вопросы для подготовки к занятию

1. Характеристика гормонов: классификация, химическое строение, биосинтез, секреция, принципы действия, циторецепторы. Гормональная регуляция функций организма. История создания и изучения гормональных средств (Ф. Бентинг, Ч. Бест, М. Жанбон, А. Лубатье, Т. Рейхштейн, Э. Кендалл, Ф. Хенч).

2. Химическое строение, механизмы действия, циторецепторы, фармакокинетика, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению гормональных и антигормональных средств.

1. Препараты гормонов гипоталамуса и их антагонисты:

• аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона (гонадолиберина) – бусерелин, гозерелин, трипторелин;

• антагонисты рецепторов гонадолиберина – цетрореликс, ганиреликс;

• аналоги соматостатина – октреотид, ланреотид;

• ингибиторы секреции пролактина и соматотропного гормона – агонисты D-рецепторов (бромокриптин), селективные агонисты D₂-рецепторов (каберголин);

• тиротропин-рилизинг-гормон – протирелин.

  2. Препараты гормонов передней доли гипофиза и их антагонисты:

• рекомбинантный соматотропный гормон – соматропин;

• гонадотропные гормоны:

- с лютеинизирующей и фолликулостимулирующей активностью – лутропин альфа (рекомбинантный лютеинизирующий гормон), гонадотропин хорионический, менотропины;

- с лютеинизирующей активностью – хориогонадотропин альфа;

- с фолликулостимулирующей активностью – фоллитропин альфа, фоллитропин бета;

- антигонадотропные средства – даназол, гестринон.

3. Препараты гормонов задней доли гипофиза:

• препараты вазопрессина – десмопрессин;

• препараты окситоцина – окситоцин, демокситоцин.

3. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства:

• лекарственные средства для заместительной терапии при гипотиреозе – калия йодид, левотироксин натрия, левотироксин натрия + калия йодид, левотироксин натрия + лиотиронин, левотироксин натрия + лиотиронин + [калия йодид];

• антитиреоидные средства – пропилтиоурацил, тиамазол, калия перхлорат;

• гормон, вырабатываемый парафолликулярными клетками щитовидной железы – кальцитонин.

3. Аналоги паратиреоидного гормона – дигидротахистерол.

4. Препараты инсулина и его аналоги:

• препараты инсулина короткого действия – инсулин аспарт, инсулин глулизин, инсулин лизпро;

• препараты инсулина средней продолжительности действия – инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный], инсулина-цинк [человеческого генно-инженерного] комбинированного суспензия;

• препараты инсулина длительного действия – инсулин гларгин, инсулин детемир;

• препараты инсулина комбинированного действия (бифазные или двухфазные инсулины) – инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный], инсулин аспарт двухфазный.

3. Особенности препаратов инсулина животного и человеческого (биосинтетические и биотехнологические) происхождения. Аналоги инсулина. Монофазные и двухфазные препараты инсулина.

4. Синтетические сахароснижающие средства:

1. лекарственные средства, повышающие продукцию эндогенного инсулина

• производные сульфонилмочевины – глибенкламид, гликлазид, глимепирид;

• прандиальные регуляторы гликемии (стимуляторы высвобождения инсулина) – натеглинид, репаглинид;

• инкретиномиметики – эксенатид, ситаглиптин;

2. лекарственные средства, повышающие усвоение глюкозы периферическими тканями

• бигуаниды – метформин;

• тиазолидиндионы (инсулиновые сенситайзеры) – росиглитазон, пиоглитазон;

3. лекарственные средства, уменьшающие всасывание глюкозы в кишечнике

• ингибиторы -глюкозидаз – акарбоза;

4. комбинированные препараты – глибенкламид+метформин, метформин+росиглитазон. Рациональные комбинации синтетических сахароснижающих средств.

3. Лекарственные средства для профилактики осложнений сахарного диабета – тиоктовая кислота, бенфотиамин.

4. Диабетическая и гипогликемическая комы: причины возникновения, механизмы развития, симптомы, меры неотложной помощи.

5. Препараты гормонов коры надпочечников:

1. синтетические препараты минералокортикоидов – дезоксикортон, флудрокортизон;

2. природные глюкокортикоиды – гидрокортизон;

3. синтетические аналоги глюкокортикоидов

• для приема внутрь – преднизолон, дексаметазон, метилпреднизолон, триамцинолон;

• для инъекций – преднизолона гемисукцинат, метилпреднизолон, бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон;

• для ингаляционного применения – будесонид, флутиказон;

• для наружного применения – бетаметазон, метилпреднизолона ацепонат, триамцинолон, флуоцинолона ацетонид.

3. Препараты половых гомонов и их антагонисты:

• эстрогены – эстрадиол, эстриол, этинилэстрадиол;

• антиэстрогенные препараты – кломифен, тамоксифен, фулвестрант;

• ингибиторы ароматазы – анастрозол, летрозол;

• гестагены – прогестерон, гидроксипрогестерона капроат, медроксипрогестерон, норэтистерон;

• антигестагенные препараты – мифепристон;

• андрогены – тестостерон, метилтестостерон;

• антиандрогены – ципротерон, бикалутамид, финастерид.

3. Контрацептивные и противоклимактерические средства.

4. Анаболические средства:

• стероидной структуры – метандиенон, метандриол, нандролон;

• нестероидной структуры – инозин, оротовая кислота, карнитин.