Теоретические вопросы для экзамена

по учебной дисциплине «Фармакология»

1. Пути введения лекарственных форм: энтеральные и парентеральные.

1. Энтеральные  пути   введения :  перолальный; сублингваль ный; ректальный.

• Пероральный путь введения (per os — через рот) или введение лекарств

внутрь, является наиболее распространенным. Таким путем можно вводить большинство лекарственных форм (все жидкие и твердые лекарственные формы). При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены попадают в печень (в печени возможна их инактивация ¹ ) и затем в общий кровоток. Действие веществ начинается через  15—30 мин. Пероральный путь введения нельзя использовать,  если  больной  без  сознания,  при  неукротимой рвоте. Не все вещества эффективны при приеме внутрь. Некоторые из них разрушаются в желудочно-кишечном тракте хлористоводородной кислотой желудочного сока, ферментами желудка и кишечника (инсулин, адреналин). Часть лекарственных веществ плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте (плохо проникает через мембрану клеток эпителия желудочно-кишечного тракта). При назначении внутрь лекарственные вещества могут взаимодействовать с пищей, что также замедляет их всасывание (поэтому лекарственные препараты стараются назначать натощак; исключение составляют вещества, оказывающие раздражающее действие, — их назначают после еды). Введение лекарств внутрь непригодно в экстренных случаях, когда необходимо немедленное действие.

• Сублингвальный путь введения многие лекарственные вещества хорошо

всасываются через слизистую оболочку полости рта и особенно хорошо — из подъязычной области. При этом вещества довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень. Введение лекарств под язык получило название сублинг-вального пути введения (от sub — под; lingua — язык). Этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах.

• Ректальный путь введения. Введение лекарств в прямую кишку  

(per  rectum)   в суппозиториях  или лекарственных клизмах всасывание их происходит несколько быстрее, чем при назначении внутрь. При этом лекарственное вещество попадает в кровь, минуя печень. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия веществ на печень (например, при ее заболеваниях) или если вещества разрушаются в печени.

2. Парентеральные пути введения (минуя пищеварительный тракт): п/к; в/м; в/в; субарахноидальный; ингаляционный.

• Подкожный путь введения.

Введение лекарств под кожу (в подкожную жировую ткань ). Следует помнить, что: 1.Лекарство для подкожного введения должно быть стерильным;

2.Под кожу вводят обычно водные растворы лекарственных веществ и лишь иногда масляные растворы (в этом случае после инъекции надо согревать или массировать то место, куда введено лекарство, для предупреждения инфильтратов );

3.Нежелательно вводить под кожу взвеси (суспензии), так как при этом могут образоваться инфильтраты;

4.Нельзя вводить под кожу раздражающие вещества (например, кальция хлорид)  и гипертонические растворы.

При введении лекарственных веществ под кожу действие их развивается обычно через 5—15 мин. Подкожные инъекции используют, как правило, в тех случаях, когда вещество нельзя вводить внутрь, а также для достижения более быстрого эффекта. При нарушении кровообращения в подкожной клетчатке, например при резком падении артериального давления (коллапс) , подкожное введение лекарств может быть малоэффективным, так как резко замедляется всасывание веществ в кровь.

• Внутримышечный путь введения.

При введении в мышцы (обычно лекарства вводят в мышцы ягодицы, в верхний наружный квадрант) лекарственные вещества всасываются в кровь несколько быстрее и более полно, чем при подкожном введении. Так же как и под кожу, в мышцы вводят только стерильные лекарства. Внутримышечно можно вводить не только водные, но и масляные растворы, а также суспензии (взвеси). В последнем случае в мышце создается своего рода лекарственное депо, из которого лекарственное вещество поступает в кровь длительное время. При введении в мышцу масляных растворов или суспензий надо обязательно проверять  —   не  попала  ли  игла  в  кровеносный  сосуд,  так как попадание масла или твердых частиц в кровоток ведет к эмболии (закупорка кровеносных сосудов), которая может вызвать серьезные расстройства жизненно важных функций.

• Внутривенный путь введения.

При энтеральных путях введения лекарств, а также при подкожном и внутримышечном введении в кровь попадает не все количество вводимого вещества; часть его задерживается или инактивируется в тканях. В отличие от этого при внутривенном введении все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Это обеспечивает большую точность дозировки и скорость действия. Внутривенно вводят почти исключительно водные растворы лекарственных веществ. Совершенно недопустимо внутривенное введение масляных растворов или суспензий (опасность эмболии!). Все лекарства, вводимые внутривенно, должны быть стерильными. Лекарства вводят в вену медленно (иногда в течение нескольких минут, а при капельном введении — до нескольких часов), чтобы не создавать в крови сразу чрезмерной концентрации вводимого вещества, которая может быть опасной для деятельности сердца и ЦНС. Действие лекарственных веществ при введении их в вену начинается обычно в первые минуты после введения (иногда уже во время введения). К недостаткам внутривенного введения следует отнести возможность образования тромбов в венах, особенно при длительном введении лекарства.

• Субарахноидальный путь введения.

Субарахноидально (от sub — под; arachnoidea — паутинная оболочка мозга).

• Ингаляционный путь введения.

Термин «ингаляция» (от inhalatio) означает «вдыхание». Путем вдыхания через легкие можно вводить в организм газообразные лекарственные вещества, пары летучих жидкостей. Через стенки альвеол лекарственные вещества быстро проникают в кровь. Введение вещества через легкие путем вдыхания получило название ингаляционного пути введения. Кроме того, лекарственные вещества вводят ингаляционно в виде аэрозолей (взвеси в воздухе мельчайших частиц растворов лекарственных веществ). Так, например, при воспалительных заболеваниях легких в виде аэрозолей вводят антибиотики. Существуют и другие пути введения лекарственных веществ: внутриартериальный, внутрикостный, введение в полости тела (в полость брюшины, в плевральную полость), интраназальный путь введения, т. е. через слизистую оболочку носа (от intra — внутрь, nasalis — носовой) и др. Однако эти пути введения используются сравнительно редко.

Биотрансформация – химические превращения (обмен веществ) лекарственных средств в организме, в результате чего эти средства становятся водорастворимыми и легче выводятся из организма.

Биотрансформация может происходить во многих органах и тканях организма (почки, стенка кишечника, легкие, плазма крови), но наибольшее количество лекарственных веществ превращается (метаболизируются) в печени.