№31

1. В аптеку поступили препараты, используемые для лечения диабета.

1)Сахарный диабет I типа (инсулин зависимый) связан с разрушением β-клеток островков Лангерганса, единственное эффективное средство лечения являются препараты инсулина. Инсулин – пептидный гормон, регулирующий углеводный обмен и поддерживает уровень сахара в крови. Инсулин можно получить из животного сырья (на 1 кг инсулина требуется 35000 свиных голов). Проблемы: хранение, транспортировка, а также осложнения аллергического характера).

Способы получения:

*Традиционный – из животного сырья, путем экстракции (несовершенен, т.к. отличается 1-3-мя аминокислотами, частые аллергические реакции)

*Не традиционные технологии – ферментативный метод, генная инженерия (инсулин идентичный человеческому).

Пролонгирование действия зависит от уменьшения скорости высвобождения ЛВ из ЛФ, депонирование в органах и тканях, инактивация ферментов, скорости выведения.

Способы пролонгации:

*Химический – создание труднорастворимых солей сложных эфиров.

*Физиологический – воздействие различных факторов – повышение вязкости дисперсной среды, заключение ЛВ в гель, создание соединений с ионной и ковалентной связями, иммобилизация ЛВ, заключение в пленочную оболочку, суспендирование растворенных ЛФ, создание других ЛФ.

Продолжительность действия инсулина:

*Инсулин человеческий – эффект развивается через 30 мин и продолжается 6-8 часов.

*Инсулин цинк суспензия кристаллическая – вводят только под кожу, медленно всасывается. Эффект наступает через 4 часа, максимальный эффект 8-12 часов, длительность 24 часа.

*Препараты короткого действия – используют в стационаре для подбора дозы, при диабетической коме. Препараты пролонгированного действия не используются для купирования острых состояний.

2. Rp.:Ung. Insulini A 20 ED…l0,0 (4 ED в1,0 г)

Da. Sigпа. Глазная мазь. Закладывать за нижнее веко 3 раза в день.

Данный рецепт выписан правильно. Расчеты: берем 5,0 специальной глазной мази (чаще всего водорастворимой) и 5,0 инсулина. В настоящее время данная пропись не используется.

3. Бутамид - n-п-Метилбензосульфонил-n-н-бутилмочевина

Белые кристаллические вещества, практически нерастворимы в воде, мало в этаноле. Растворы в этаноле и ДМФ проявляют кислотные свойства.

Подлинность препаратов:

*ИК-спектрофотометрия

*СФМ в 0,1М растворе HCl и 0,1М растворе NaOH

*Химические реакции:

-нагревание в растворе KOH – гидролиз с образованием аммиака (запах, лакмусовая бумага)

-кипячение в разб.H₂SO₄+30%NaOH – выделение жирных капель аминов с характерным запахом. После продолжительного нагревания с серной кислотой, охлаждение и нейтрализация – осадок сульфамида.

-на серу – со смесью карбоната и нитрата калия + HCl + бария хлорид = белый осадок

-нагревание с 2% раствором нингидрина в бутиловом спирте – фиолетовое окрашивание

-нагревание с резорцином и серной кислотой – темно-красное, +вода+щелочь = желто-зеленая флюоресценция

-Букарбан: реакция диозотирования и азосочетания с β-нафтолом в щелочной среде – красное окрашивание

Количественное определение:

Букарбан

*Нитритометрия (по первичной ароматической аминогруппе, точка экв. – потенциометрически, внешние и внутренние индикаторы)

*Броматометрия

Бутамид:

*Кислотно-основное титрование – растворитель ДФА, титрантKOH, индикатор – тимолфталеин

*Неводное титрование – в среде безводной уксусной кислоты, титрантHClO₄. Точка экв. – потенциометрически.

В лек.формах – УФ-спектрофотометрия в 0,1M растворе NaOH

*При несоблюдение правил хранения – гидролиз с образованием сульфанилмочевины, мочевины. Хранение: в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 градусов. Список Б.