Препараты гормонов коры надпочечников.
II.
Минералокортикоиды Эндогенные
вещества альдостерон 11-дезоксикортикостерон Лекарственные
препараты дезоксикортикостерона
ацетат дезоксикортикостерона
метилацетат
Гормоны
коры надпочечников (кортикостероиды)
I. Глюкокортикоиды
Эндогенные вещества
гидрокортизон
кортикостерон
Лекарственные препараты
гидрокортизон
гидрокортизона ацетат
преднизолон
дексаметазон
триамцинолон
бетлометазон
флуметазона пиволат
II. Минералокортикоиды
Эндогенные вещества
альдостерон
11-дезоксикортикостерон
Лекарственные препараты
дезоксикортикостерона ацетат
дезоксикортикостерона метилацетат
Глюкокортикоиды используются повсеместно.
Эффекты:
Противовоспалительный
Противоаллергический
Иммунодепрессивный
Антитоксический
Противошоковый
Поскольку кортикостероиды относятся к гормонам стероидной природы, то и их механизм действия не отличается от других стероидных гормонов.
Фармакодинамика
Углеводный обмен
Стимулируют глюконеогенез
Снижают вход глюкозы в клетку
Вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного диабета – стероидный диабет
Белковый обмен
Угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и язв (в том числе язв желудка и ДПК)
Липидный обмен
Усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.
Обмен электролитов и воды
Усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают антидиуретическим действием) и одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к повышению АД и к отекам.
I. Препараты глюкокортикостероидов
1) Естественные
Гидрокортизон
2) Синтетические(дегидрированные аналоги)
Преднизолон - 5-120 мг
Динатрия фосфат (раствор)
Гемисукцинат (сусп.)
Ацетат (сусп.)
Мазипредон
Преднизон, Метилпреднизолон,
3) Фторированные синтетические Дексазон, Дексаметазон, Триамцинолон
4) ГКС для местного применения Бетаметазон, Флюцинолон, Флюметазон
5) ГКС для ингаляционного применения Беклометазон, Будесонид, Флунизолид
■ ГИДРОКОРТИЗОН (Hydrocortisonum)
Синонимы: Кортеф, Латикорт, Сополькорт Н,
Фармакологическое действие. См.выше.
Показания к применению. Острая недостаточность надпочечников, острые аллергические реакции, астматический статус, профилактика и лечение шока. Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком; тиреотоксический криз и др.
Способ применения и дозы. В/в (струйно или капельно), в/м . При острых состояниях рекомендуется в/в введение.
Форма выпуска. Лиофилизир. порошок д /и (гидрокортизона натрий сукцината 100 или 500 мг) в ампулах по 2 или 4 мл
Гидрокортизон
Rp.: Hydrocortisoni pro inject 0,025
D.t.d. №10
S. в/в, растворив в 5мл воды для инъек.
Преднизолон
Механизм действия - цитозольный (прямой, медленный)
ЭФФЕКТЫ -
- Противовоспалительный
- Иммунодепрессивный
- Противошоковый
Побочные эффекты:
- на белковый, липидный, углеводный обмен, водно-электролитный баланс
(синдром Кушинга) +хронизация процесса !!!
■ ПРЕДНИ3ОЛОН (Prednisolonum)
Синонимы: Медопред, Преднигексал, Преднизол и др.
Фармакологическое действие. Дегидрированный аналог гидрокортизона.
Применение. В тех же случаях, что и кортизона ацетат
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,005 г, в упаковке
100 штук; мазь 0,5% -ная по 10 и 15 г в упаковке.
Преднизолон
Rp.: Tab. Prednisoloni 0,005 №100
D.S. Принимать по схеме
(системные восп. заб-я)
II. Препараты минералокортикостероидов
Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)
Показания:
острая надпочечниковая недостаточность,
хроническая - аддисонова (бронзовая болезнь)
миастения
III. Ингибиторы синтеза кортикостероидов:
Митотан - неселективный ингибитор синтеза всех стероидов Метирапон - селективный ингибитор синтеза ГКС Спиронолактон - селективный антагонист альдостерона
(гормона, увеличивающего синтез белка-переносчика натрия)
Средства, стимулирующие эритропоэз и лейкопоэз
1. Средства, стимулирующие эритропоэз.
1.1. Препараты железа и кобальта.
1.1.1. Ферковен. (Fe+Co+углеводы) в/в
1.1.2. Феррум Лек (любая форма применения)
1.1.3. Мальтофер (капли для приема внутрь, можно добавлять в пищу)
1.2. Комбинированные препараты железа и витаминов.
1.2.1. Сорбифер (Fe + аскорб к-та)
1.2.2. Ферроплекс.
1.2.3. Тардиферон.
Показания к применению: железодефицитная, гипохромная анемия
Побочные эффекты препаратов, содержащих железо: окрашивание стула
Правила приема: яблочный сок
1.2. Препараты витаминов.
1.2.1. Цианокобаламин (пернициозная анемия)
1.2.2. Фолиевая кислота (мегалобластная анемия)
Показания: анемия и беременность
2. Средства, стимулирующие лейкопоэз.
Производные нуклеиновых кислот:
Пентоксил
Метилурацил
ПЕПТИДЫ (колониестимулирующие факторы):
Молграмостим (Лейкомакс)
Филграстим(Нейпоген)
Показания к применению: при угнетении лейкопоэза (химиотерапия опухолей, трансплантации костного мозга, СПИД и др.)
Побочные эффекты. тошнота, рвота, анорексия, диарея, лихорадка, аллергические реакции, головная боль, мышечные боли и др
Антигистаминные средства.
Антигистаминные средства — группа лекарственных препаратов, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.
Существует несколько поколений антигистаминных препаратов.
С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.
Первое поколение.
снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий приём снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.
Препараты 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств.
Первое поколение.
► Дифенгидрамин (Димедрол)
► гидроксизин (атаракс);
► мебгидролин (диазолин);
► прометазин (пипольфен и др.);
► тавегил (бравегил, фумарат, ривтагил);
► хифенадин (фенкарол);
► хлоропирамин (супрастин).
Димедрол (Dimedrolum)
Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ, при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.
Преимущества: высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.
Минусы: непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.
Диазолин (мебгидролин)
Преимущества: слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.
Минусы: раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции.
Rp.: Dragee Diprazini 0,025 N. 10
D. S. По 1 драже 2-3 раза в день.
Супрастин (хлоропирамин)
Преимущества: в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.
Минусы: побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.
Xлорпирамин(супрастин)
Rp.: Tab. Suprastini 0,025 №10
D.S. По I таб. 2 р/д во вр/еды
Второе поколение
имеют преимущества по сравнению с первым поколением:
отсутствует седативный и холинолитический эффект, т.к они не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема, эффект длится около недели;
не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.
Но препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.
Второе поколение
► лоратадин (кларитин, алерприв, клаллергин, кларготил, кларидол,, кларотадин, кларфаст, ломилан, лорагексал, лорано, лотарен, эролин);
► цетиризин (цетрин, зетринал, зинцет, зиртек, зодак, летизен, парлазин, цетиринакс).
Rp.: Tab. Loratadini 0,01 №20
D. S. По 1 таб. 1 раз в день.
Третье поколение — являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.
Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.
Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.
Третье поколение
► левоцетиризин (ксизал, супрастинекс);
► дезлоратадин (эриус, эдем);
► фексофенадин (телфаст, фексадин).