31. Синтетические пероральные гипогликемические средства.

Синтетические противодиабетические средства

Пероральные гипогликемические средств

1. Пр. Сульфонилмочевины ( секрецию инсулина, худым)

I - Толбутамид, Хлорпропамид (1 р/день)

II – Глибенкламид (манинил), Гликлазид МВ

2. Производные аминокислот ( секрецию инсулина)

Репаглинид, Натеглимид (действуют 30 минут - до еды)

3. Бигуаниды ( глюконеогенез,  чувствительность тканей - полным)

Метформин (Сиофор)

4. Тиазолидиндионы ( секрецию,  чувствительность - при резист.)

Пиоглитазон

5. Ингибиторы α-глюкозидазы ( всасывание глюкозы в ЖКТ)

Акарбоза

Пр. Сульфонилмочевины

теряют эффективность через 10-12 лет (требуется временная инсулинотерапия)

ГЛИБЕНКЛАМИД (МАНИНИЛ) - наиболее часто используемый СА, с наиболее выраженным сахароснижающим действием (на 7-й день приема).

ГЛИКЛАЗИД - помимо сахароснижающего эффекта положительно влияет на микроциркуляцию и систему гемостаза.

ГЛИКВИДОН - единственный препарат, 95% которого выводится через ЖКТ- применяется у больных с заболеваниями почек, диабетической нефропатией.

■ МАНИНИЛ (Maninil)

Синонимы: Даонил, Глибенкламид и др.

Фармакологическое действие. Гипогликемическое средство.

Показания к применению. Сахарный диабет у лиц старше

40 лет.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025—0,01 г в день,

при необходимости дозу увеличивают до 0,0 2 —0,05 г в сутки.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке по 10, 12, 15, 30, 50, 100 штук

БИГУАНИДЫ

МЕТФОРМИН

Син.: Гликон, Глиформин, Сиофор

Фармакодинамика:

Задерживает всасывание углеводов в кишечнике

Тормозит выброс глюкозы из печени

Усиливает утилизацию глюкозы мышцами

Повышает чувствительность тканей организма к инсулину.

Снижает содержание ТГ и ХС в сыворотке крови.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в первые 3 дня назначают в дозе по 0,5 г 3 раза в сутки во время или после еды.

Для поддерживающего лечения обычно применяют в дозе по 0,1-0,2 г в день.

БИГУАНИДЫ применяют в виде монотерапии и в комбинации с CА и препаратами инсулина.

Показание к монотерапии: среднетяжелый СД 2 типа при массе тела > 120 % от идеальной, без кетоацидоза.

В комбинации с СА и препаратами инсулина бигуаниды применяют чаще, чем в виде монотерапии - если монотерапия препаратами той или иной группы не обеспечивает компенсации или для этого требуются их очень высокие дозы.

Побочные эффекты - диспепсия (обычно начинается с металлического привкуса во рту, подташнивания), боль в животе.

32. Лекарственные средства группы органических нитратов

Нитраты — группа JIC, обладающих вазодилатирующими свойствами и различающихся между собой по химической структуре.

Препараты этой группы представляют собой производные глицерина, триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов.

Механизм действия заключается во влиянии нитрогруппы (NО) на сократительную активность гладких мышц сосудов. Нитраты преимущественно действуют на венозную стенку, уменьшая преднагрузку на миокард (путем расширения сосудов венозного русла и депонирования крови).

Побочным эффектом нитратов является снижение артериального давления и головные боли.

Нитроглицерин (глицерина тринитрат) – бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами.

Для купирования приступов стенокардии применяют:

1) капсулы с 1% масляным раствором нитроглицерина (содержат 0,0005 или 0,001 нитроглицерина);

2) таблетки нитроглицерина по 0,0005;

3) дозированный спрей (1 доза - 0,0004 нитроглицерина);

4) 1% спиртовой раствор нитроглицерина (по 1-2 капли на кусочке сахара).

Указанные препараты применяют сублингвально (под язык). Нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и оказывает резорбтивное действие, которое развивается через 1-2 мин и продолжается около 30 мин.

Короткодействующие формы (через 2-3 минуты, длится 10-60 минут)

таблетки для сублингвального приема (500 мкг)

капсулы (1 мг) раствор (0,1-1%)

Пролонгированные формы (через 10-15 минут, длится 1-6 часов)

Пероральные пролонгированные формы:

Нитрогранулонг, Нитронг, Сустак (2,6 - 6,4 мг)

Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина

Сустак мите^*(содержат соответственно 0,0026 нитроглицерина),

Сустак форте^*(содержат соответственно 0,0064 нитроглицерина),

Нитронг форте^* (содержат соответственно 0,0065 нитроглицерина) и др.

Эти таблетки назначают внутрь; действие нитроглицерина начинается через 10 мин и продолжается в среднем 6 ч.