Системы доставки бав

В последнее время значительное внимание уделяют системам доставки БАВ в заданных условиях или в ответ на условия внешней среды. Эти системы получили название «умные системы» (от англ. smart, intelligent) или "систем, действующих по принципу обратной связи". В какой-то мере они моделируют процессы, протекающие в организме, и при необходимой доработке, могут стать физиологически оптимальными терапевтическими средствами. Известный пример подобных систем – гидрогели, изменяющие степень набухания в зависимости от температуры внешней среды, например, гели на основе сополимеров N-изопропилакриламида, водные растворы гомополимеров которого обладают НКТС и образуют отдельную фазу при Т = 30–35^оС. Аналогичное явление также наблюдается для мембран, пленок, покрытий, волокон на основе сополимеров N-изопропилакриламида и ряда других полимеров с НКТС, на которых моделировали создание систем, выделяющих БАВ в окружающую среду при определенной температуре.

По такому же принципу действуют рН-чувствительные гидрогели, получаемые из ионогенных мономеров и по-разному набухающие при изменении рН среды.

Более сложные полимерные системы разработаны для контролируемого выделения инсулина. Поскольку повышение концентрации глюкозы в крови – главный стимул секреции инсулина поджелудочной железой, для лечения сахарного диабета представляется перспективным использование глюкозочувствительных полимерных систем. Будучи имплантированы в организм больного, такие системы контролируемо выделяли бы инсулин в ответ на повышение концентрации глюкозы.

Для создания конструкций пероральной доставки инсулина были предложены полимерные гидрогели, модифицированные ингибиторами протеолитических ферментов и биоспецифическими лигандами, с целью повышения устойчивости полипептидных БАС к действию протеаз. Для иммобилизации инсулина использовали полимерный гидрогель, модифицированный овомукоидом (выделен из белка утиных яиц), молекула которого состоит из двух частей – полипептидной и полисахаридной. Белковая часть овомукоида ингибирует протеазы в желудочно-кишечном тракте, а ее полисахаридный участок, биоспецифически связываясь с лектинами, которые находятся на стенках тонкого кишечника, обеспечивает прилипание к нему частиц гидрогеля.

Отдельный подход, позволяющий доставлять лекарственные вещества к пораженному органу, включает введение в лекарственный препарат ферромагнетиков с последующим наложением магнитного поля на больной орган. Этот принцип развивался во многих работах, однако, не нашел широкого распространения, поскольку при использовании таких препаратов возникает проблема выведения ферромагнитных веществ из организма.

Отметим, что полимерные формы с контролируемым выделением БАВ используются не только в медицине. Примерами могут служить удобрения, капсулированные в полимерную оболочку, применение которых значительно уменьшает их расход; фумигантные устройства и пролонгированные формы феромонов, используемые в ловушках для вредных насекомых; и полимерные покрытия, препятствующие обрастанию днищ судов моллюсками и водорослями.