Резорбтивное действие местных анестетиков.

Местное и регионарное обезболивание, проводимое любым методом, сопровождается поступлением местного анестетика из области введения в кровоток. Концентрация его в крови зависит от дозы, особенностей кровоснабжения области операции и от того, добавлен или не добавлен к раствору анестетика адреналин. Общее действие сводится к более или менее выраженному снижению способности клеточных мембран к возбуждению (внешние и внутренние чувствительные рецепторы, центральные и периферические синапсы, нейроны и их волокна.

Наиболее изучено общее действие новокаина. Установлено, что он дает некоторый антигистаминный эффект, в частности уменьшает проницаемость капиллярных стенок и выраженность аллергических реакций. Под влиянием новокаина снижаются тонус парасимпатической нервной системы и афферентная импульсация, исходящая из каротидного синуса. Этим объясняют нередко проявляющийся симпатотонический эффект новокаина. Есть данные о том, что новокаин сенсибилизирует организм к адреналину и в то же время имеет симпатиколитическое и антиадренергическое действие.

Местные анестетики оказывают тормозящее влияние на интероцепторы, в частности на легочные, механо- и хеморецепторы сердца и

др. Хеморецепторы блокируются быстрее и меньшими дозами, чем механорецепторы. Местные анестетики действуют на миокард, снижая его возбудимость, внутрисердечную проводимость, удлиняя рефрактерную фазу, ослабляя влияние медиаторов. На фоне общей анестезии указанные выше изменения обычно выражены несколько больше.

Резорбтивное действие общих анестетиков в отношении артериального давления и пульса проявляется неоднозначно: в одних случаях артериальное давление несколько снижается и пульс урежается, в других эффект оказывается обратным. Направление изменений связывают с исходным тонусом симпатического и парасимпатического отделов вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика

Местные анестетики обычно вводят инъекционно в область нервных волокон, проведение по которым необходимо заблокировать. При этом пути введения, абсорбция и распределение не имеют такого значения для времени начала эффекта, какое они имеют для срока окончания анестезии и развития токсического действия на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. В случае же локальной аппликации местных анестетиков как начало, так и окончание анестезии определяется способностью препарата к диффузии,

Абсорбция. Системная постинъекционная абсорбция местных анестетиков из места введения зависит от нескольких факторов, в том числе от дозы, места введения, связывания препарата с тканями, присутствия вазоконстрикторов и от физико-химических свойств препарата. Аппликации местных анестетиков на области с богатым кровоснабжением, например на слизистую трахеи, приводят к очень быстрой абсорбции и более высокому уровню препарата в крови, чем после инъекции местного анестетика в зоны с менее активным кровоснабжением, например в сухожилие. При региональной анестезии (проводниковой блокаде крупных нервов) максимальные уровни местного анестетика в крови понижаются в зависимости от места введения в следующем порядке: межреберное > корешковое > эпидуральное > в плечевое сплетение > в область седалищного нерва.