ұнтактардың жагымсыз иісі мен дэмін таблеткаларды кабыкшалар мен каптау аркылы буркеу мүмкіншілігі;

престелген калыпта дәрілік заттардын сакталу мерзімінің ұзаруы: таблеткаларда баска дэрілік түрлерде өзінің физикалык-химиялык касиеттері бойынша сыйымсыз болатын дэрілік заттардың үйлесу мүмкіндігі;

дэрілік заттардың әсерін бір шектен шығармау (бір жерге жинактау) мүмкіншілігі, бұл арнайы ішекте немесе асказанда еритін таблеткалар дайындау аркылы камтамасыз етіледі; дэрілік заттардың эсерін ұзарту мүмкіншілігі; таблетка кұрамындагы бірнеше дэрілік заттардың белгілі уакыт аралыгында жүйелі түрде сіңуін реттеу мүмкіндігі, бүл мүмкіндік коп кабатты таблеткалар алу аркылы камтамасыз етіледі; таблетканың бетіндегі жазу оны кабылдау кезінде кате жібермеуге

мүмкіндік тугызады. Таблеткалардың кейбір кемшіліктері де бар:

• сактау кезінде таблеткалар цементтеліп, катып калуы немесе керісінше, үгітіліп кетуі мүмкін;

• организмге негізгі дәрілік заттармен коса, косымша заттардың да едэуір мөлшері енеді, олардың фармакологиялык эсері болмайды, ал кейде тіптен, керісінше жанама эсері болады.

Таблеткаларга Мемлекеттік Фармакопеяга XI (МФ XI) сай келесі таіаптар койылады:

• таблеткалардың сырт түрі жайпак, екі жағы да шыгыңкы (дөңес), дөңгелек, сопак дискілер немесе баска формадагы пластинкалар (тілікшелер) болуы тиіс; дайындауга және колдануга, сактауға дискілер түріндегі таблеткалар ыңғайлы болады;

• таблеткалар белгілі бір салмакпен шыгарылады. 20 таблетканың салмағын осы таблеткалар санына болгенде, таблетканың орташа салмагы шыгады. Әр таблетканың салмагында мынадай ауыткулар болуы мүмкін: салмагы 0,1 г жэне одан томен ±10%; салмагы 0,1 г жогары жэне 0,3 г томен - ±7,5%; салмагы 0,3г жэне одан жогары - ±5 %;

• таблеткалардың диаметрі 3 мм-ден 25 мм-ге дейін болады. Кесе-көлденең ені (диаметрі) одан жогары таблеткалар брикеттер деп аталады. Диаметрі 9 мм-ден жогары таблеткаларда кертік болады, оны таблеткага престеу кезінде басады. Осы кертіктер бойынша таблетканы жеткілікті дэлдікпен 2 дозага (ішімге) белуге болады. Мемлекеттік Фармакопея таблеткалар бетінің тегіс, жылтыр,

шеттерінің бүтін, даксыз, коспасыз, кетіксіз болуын талап етеді.

Таблеткалар колданылу жэне дайындалу белгісі бойынша екі топка жіктеледі.

Таблеткалар колдану эдістері бойынша мына топтарга бөлінеді:

1. Oriblettae - бүл таблеткалардың негізгі тобы, кабылданган дәрі асказанның шырышты кабыгы аркылы сіңіріледі.

2. Resoriblettae сублингвальды (тілдің астына койылатын) кабылданатын таблеткалар, дэрілік заттар ауыз куысының шырышты кабыгы аркылы сіңіріледі.

3. Implantablettae - асептикалык дайындалган, имплантация үшін колданылатын таблеткалар.

4. Solublettae - таблетка-навескалар, олар медициналык жэне фармацевтік тэжірибеде сырт тэнге арналган ерітінділер дайындау үшін колданылады.

5. Injectablettae - инъекциялык ерітінділер алу үшін колданылатын асептикалык дайындаіган таблеткалар.

6. Dulciblettae - балаларга арнаіган тэтті дэмді таблеткалар.

7. Bacilli, boli, uteritoria, vagitoria - вагинальды, уретральді жэне ректальды таблеткалар.

Таблеткалар дайындалу әдістері бойынша екіге бөлінеді:

• престелген таблеткалар;

• арнайы массаларды каіыптау эдісімен алынган таблеткалар. Таблеткалар дэрілік түр ретінде келесі үш негізгі талаптарга сэйкес

болуы тиіс:

1. дэл дозалануы, мүны таблетканыц өз салмагының дұрыстыгы жэне оның кұрамына кіретін дэрілік заттардыц салмағыныц дұрыстығы деп түсіну керек.

2. механикалык беріктігі - таблеткалар үгітіліп кетпеуі жэне беріктігі жеткілікті болуы керек;

3. ыдырагыштык - таблетканың белгілі мерзімдер аралыгында ыдырау немесе еру кабілеті.

Осы талаптарды камтамасыз ету үшін таблеттелегін масса арнайы касиеттерге ere болуы кажет, бүлар:

1. үнтак тэріздес дэрілік заттардыц физико-химиялык касиеттері.

2. үнтак тәріздес дэрілік заттардың технологиялык касиеттері.

18.1.2. Үнтак тәріздес дэрілік заттардын физико-химиялык касиегтері.

Болшектердіц кұрылымы мен көлемі. Бөлшектердіц кұрылысы мен көлемдері үнтак тэріздес заттардыц сусымалдыгына, біркелкі араласуына, дэл дозалануына, заттарды сіціру жылдамдыгы мен толықтыгына эсер етеді.

Үнтак тәріздес дэрілік заттар ірі дисперсті системалар болып табылады жэне кұрылысы мен көлемдері эртүрлі бөлшектерден кұралады. МФ үнтактардыц касиегтерін сипаттаганда тек «кристаллы»,

«ұсак кристаллы» немесе «аморфты» деп бөледі. Дэрілік заттардыц басым көпшілігі кристаллы системалар болып табылады, аморфты күйі кем кездеседі. Кристаллы ұнтактардың жекеленген бөлшектері кристалдар немесе кристалдардыц конгломераттары болып келеді. Көптеген препараттардыц бөлшектері анизодиаметрлік (коп жакты, симметриялы емес) болып табылады. Олар ұзынша кұрылысты (ұзындыгы көлденец енінен үлкен) инелер, таякшалар немесе тілікшелі (пластинкалы) - ұзындыгы мен ені калыңдыгынан біршама үлкен тілікшелер, жапыракшалар жэне т.б. Үнтак тэріздес заттардыц аз бөлігі гана изодиаметрлі (симметриялы, тең жақты) болып табылады.

Кристаллы заттардыц кұрылысы олардыц кристаллы торының күрылысына (полиморфизм) байланысты. Дэрілік заттардыц көбісі полиморфизм кұбылысына бейімді келеді.

Формасы бойынша барлык бөлшектерді шартты түрде келесі түрлерге белуге болады:

Бірінші топка - үзынша келген болшектер, ені мен ұзындыгының ара катынасы 1:3 жогары келген болшектер жатады. Олар ұсак дисперстігімен, жаксы тыгыздалуымен жэне жеткілікті кеуектілігімен^ сипатталады. Ине, таякша, призмалар тэріздес үзынша формалы болшектер болып табылады жэне ұзындыгы енімен биіктігінен элдекайда басым болады. Олардыц катарына 16 зат жатады: анальгин, висмут нитраты негіздік, эфедрин гидрохлориді, кальций лактаты, аспирин, салицил кышкылы, никотин кышкылы, кофеин натрий бензоаты, левомицетин, натрий гидрокарбонаты, рутин, сальсолидин гидрохлориді, сугльгин, терпингидрат, фтивазид, цинхофин.

Келесі топ - пластинка тэріздес болшектер - үзындыгы ені мен калындыгынан басым, пластинкалар, таблеткалар, чешуйкалар тәріздес болып келеді, ірі дисперсті, тыгыздалу кабілеті аз, кеуектілігі де томен. Бұл топка 15 зат біріктіріледі: амидопирин, анестезин, бигумаль, глюкоза, димедрол, дибазол, аскорбин кышкылы, глицеррет қышқылы, метионин, натрий салицилаты, норсульфазол, папаверин гидрохлориді, сульфадемизин, стрептоцид, фенацетин, фталазол.

Үшінші топ - бөлшектерінің формалары изодиаметриялык тец осьті үнтактар. Олар ірі дисперсті, тыгыздалу дәрежесі томен, шар тәріздес, куб тэріздес, көп бұрышты заттар болып табылады.

Бұл топка гексаметилентетрамин, кальций карбонаты, калий бромиді, калий йодиді, натрий хлориді, сүт канты, сахароза, фенилсалицилат сиякты дэрілік заттар жатады.

Бөлшектердің формасына таблеттелуші массаныц престелушілігі, беріктігі жэне кеуектігі тэуелді.

Кристаллографиялык сипаттама бойынша дэрілік заттар кристалдык жүйелердіц 6 тобына бөлінеді:

1. кубтык

2. гексагональдык

3. тетрагональдык

4. ромбтык

5. моноклиндік клин -

6. үшклиндік -

Ец коп таралган кристалдык жүйе моноклиндік болып табылады, оныц үлесіне 40% жуык кристалдык заттар жатад, ромбтык форма 28% жуыкты кұрайды, үшклинді жэне кубтык формалар - 10% эркайсысы, гексагональдык - 7% жэне тетрагональдык - 5% кұрайды.

Дэрілік заттардыц бір полиморфты түрден баска полиморфты түрге айналуы, ұнтактау, араластыру, кептіру, кайта кристалдау сиякты процестер кезінде жүруі мүмкін. Мысалы, аспирин табигатта 6, левомицетин - 3, стрептоцид - 5, норсульфазол - 5 полиморфты түрде кездесуі мүмкін, ал олардыц біреуі гана терапевтік белсенді болуы мүмкін.

Дэрілік заттардыц сіңірілуіне бөлшектерініц көлемдері көп эсер етеді.

Кец таралган таблеткалардыц бірі сульфадемизинді өнеркәсіпте шыгарылатын 250-350 мкм ұнтактыкта жэне микронизацияланган 20-30 мкм ұнтактыкта колданған кезде, олардыц эсері бірдей болмайды. Микронизацияланган (өте ұсак ұнтакталган) препарат канда, біріншісіне Караганда 2 сагат бұрын пайда болады. Ал концентрациясы 40%-га артык болады.

Кейде кері кұбылыстар болуы да мүмкін (мысалы, антибиотиктер). Сондыктан ұнтактарды майдалаганда олардыц әркайсысыныц үнтакталу дәрежесін жекеше карастырып, кажетті үнтақтыкты аныктап алу керек. Бөлшектердің кұрылыстары мен көлемдерініц таблеттеу жагдайларын аныктау үшін маңызды мэні бар.

Үнтақтардың меншікті беті бұл көрсеткіш барлык бөлшектердіц жалпы бетініц (м²) масса бірлігінс катынасы бойынша аныкталады. Бүл касиет түйіршіктеу процесі кезінде есептеу жолымен байланыстыргыш заттардыц мөлшерін аныктауга мүмкіндік береді.

Ішкі үйкеліс үйкеліс коэффициентініц магынасы негүрлым жогары болса, таблеткалык машинаның пресс-аспаптары тозуга согүрлым шыдамды кследі. Неорганикалык тұздардыц, ірі кристаллы органикалык заттардыц, өсімдік ұнтактарыныц үйкеліс коэффициенттері аса жогары болады. Балку температурасы томен, майлагыш заттар косылган түйіршіктелген массалардың үйкеліс коэффициенттері томен болып келеді.

Дымкылдангыштык ұнтак заттарды ылгалдандыруга кажетті байланыстыргыш заттың табигатын аныктауга мүмкіндік береді.