81. Рассказать о противоопухолевых средствах: классификация, механизм действия, показания, особенности применения, побочные эффекты и противопоказания

1. алкалирующие средства механизм действия обусловлен способностью частью молекул взаимодействовать с нуклеофильными структурами ДНК. Препараты мелфалан, показания гемобластазы.

2. противоопухолевые анибиотики М.Д : обусловлен торможением репликаций ДНК, что приводит к нарушениям образования РНК. Блеомецин – плоскоклеточный рак кожи

3 аниметоболиты – антогонисты естественных метоболитов тормозят синтез ДНК и РНК. Препараты метотрексад.

4. противоопухолевые средства растительного происхождения винбластин, винкрестин – подавляют метоз на садии метофазы.

5. ферментные препараты применяемые при опухолях. Аспорагеназа.

6. гармоны применяемые при опухолях торемифен – связывается с эстрагенным рецептором инкурирует со страдиолом. Препараты моноклональных антител – взаимодействуют с антигенами опухолевых клеток, блокируют биактивность молекулы, важные для реакции злокачественые феноипа. Редуксиноб. Показания лимфома.

7. противоопухолевые радиоактивные препараты для введения в полости используют радиоактивный изотоп золота.

Билет 67.

Ненаркотические анальгетики-синтетические вещества, оказывающее умереннообезболивающее действие за счет торможения образования БАВ(простогландинов), участвует в возникновении боли при воспалении и травматизации ткани:

1. болеутоляющий эффект связан с их противовоспалительным действием и умеренным угнетением влияния на окончания чувствительности. Благодаря этому в них уменьшается образование больных импульсов.

2. жаропонижающий связан с влиянием на процессы терморегуляции при повышенном Т тела.

3. противовоспалительные связаны с торможением разной стадии сложности восполительных реакции организма.

Классификация.

1. производство солициловой к-ты кардиомагнил, цитромон.

2. производство пирозолона: метамизон, анальгин, пенталгин.

Побочные явления.

Аграноцитоз, аллергические реакции.

Наркотические анальгетики.

1. производство фенатрена: морфин, кодеин, норфин, омнопон, бупренорфин, буторфанол.

2. производство фенилпиперидина: помедол, фентаксил.

3. производство бензморфана и морфинана: фортрал, морадол, стадол.

4. производство др. хим. Гр.: трамадол, трамал.

М. Д. под влиянием морфина и его заметителей болевое раздрожение тормозится на путях его иррадиации по ЦНС, т.е. на промежутке нейронос СП в таламусе, коре головного мозга, которые содержат главные болевые центры.

Показания.

Травмы и ожоги, инфаркт Миокарда, злокачественные опухоли.

Противопоказания.

Угнетение дыхания, черепно-мозговые травмы, возраст детей до 2-х лет.

69. Снатворне средства вызыв. сон близкий к физиологич. ускор. его наступление, нормал. глубину и длительность. В малых дозах снатворное действует успокаивающе, в средн. дают снатворн. эффект, в больших-наркозный. Классификация:1)Производн. бензодиазепина-механизм снатворн. действия связан с усилением тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Преп. укорач. период засыпания, уменьш. число ночных пробуждений, увелич. общую продолжительность сна, эффект наступает через 20-20 мин. длит. 6-8 ч. Преп. рекомендуется при затрудн. засыпания, при наруш. сна, при коротком сне у пожилых людей. Побочн. явления: вялость, мышечная слабость, головокружение, наруш. координации, затрудн. концентр. внимания, сниж. настроения, памяти, санливость. Развивается привыкание, лек. зависимость. Мидазолам(Флормидал), Нитрозепам(Радедорм), Оксазепам(Тазепам).2)Производные барбитуровой к-ты влияют на барбитуровые рецепторы вхлдящие в комплекс ГАМК рецептора. Стимулир. барбит. рецепторы, повыш. чувствительность ГАМК рецепторов к действию синоптич. ГАМК аминомасленной к-ты, что приводит к угнетению синоптич. передачи в разичных отдлах ЦНС. Подавл. фазы быстрого сна. Эффект наступает через 30-40 мин. Побочн. явления: санливость, слабость, головная боль, сниж. внимания, памяти, а у пожилых людей и детей раздражение и плохое настроение. Привыкание, психич. и физич. зависимость. Признаки отравления: санливость, снижение температуры тела, рефлексов, угнетение дыхания, сердечно-сосудистой системы, падение давления, расслабление сфинктеров, при выраженной гипоксии расширение зрачка.(Фенобарбитал, Беллатаминал, Седалгин, Пенталгин,Андепал). 3)Циклопирролоны- препар. избир. связыв. с хлорионным рецептором комплексом ГАМК, что приводит к усилению потока хлорных ионов, способств. гиперполяризации мембран нейрона и тормож. синоптич. передачи. Залеплон(Анданте), Зопиклон(Имован). 4)Блокаторы Н1 рецепторов гистамина-Донормил(Доксиламин) сокращ. время засыпания, увеличивает продолжительность, улучшает кол-во сна. Побочн. явления: сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочеиспускания, понос. 5)Препараты мелатонина-Мелаксен нормализ. циркадные ритмы, увелич. концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в реднем мозге и гипоталамусе, регулирует цикл сна. Преп. имеет иммунностимулир. и антиаксидантное свойства. Предупрежд. развитие атеросклероза.

70.С точки зрения практического использования средства для наркоза подразделяются на 2 большие группы: 1) средства для ингаляционного (через легкие) наркоза; 2) средства для неингаляционного наркоза. В свою очередь, ингаляционные средства для наркоза делятся на: ингаляционные летучие жидкости, сюда относят эфир для наркоза, фторотан; газообразные средства для наркоза - закись азота, циклопропан. К средствам для неингаляционного наркоза относятся: тиопентал-натрий, натрия оксибутират, кетамин, пропанидид, диприван. Разберем одно из основных средств из группы ингаляционных жидкостей - эфир для наркоза (Aether pro narcosi - флакон по 100 мл и 150 мл). Первый ингаляционный общий анестетик - закись азота - открыт Priestley в 1776 году, который точно описал вызываемые им эффекты. В 1846 году Morton доказал возможность применения закиси азота для общей анестезии и продемонстрировал операцию под наркозом (США). В 1847 году Н. И. Пирогов широко использовал эфирный наркоз в хирургической практике. По химическому строению это диэтиловый эфир. Он представляет собой бесцветную летучую жидкость с резким запахом и точкой кипения при t = 35 градусов. Эфир для наркоза обладает выраженной активностью, достаточной широтой терапевтического воздействия, относительно низкой токсичностью. Это одно из самых безопасных средств для наркоза. Является отличныым общим анестетиком с большой широтой действия.СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА. Эти средства обычно используют парентерально, редко - энтерально. Наиболее часто - это внутривенный путь введения. По продолжительности действия препараты для внутривенного наркоза классифицируют: 1) препараты кратковременного действия (продолжительность наркоза до 15 минут) - пропанидид (сомбревин), кетамин (кеталар, калипсол), пропофол (диприван); 2) средней продолжительности действия (продолжительность действия - 20-50 минут) - тиопентал-натрий, предион (виадрил); 3) длительного действия (продолжительность действия - 60 минут и более) - натрия оксибутират.

72.

Адреномиметики — группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме. АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ - лекарственные вещества, стимулирующие альфа-адренорецепторы. Норадреналин (норэпинефрин) преим. стимулирует альфа-адренорецепторы артериол, повышает их тонус, увеличивает АД, снижает почечный и печёночный кровоток. Оказывает слабое влияние на бетагадренорецепторы сердца, в терапевтических дозах не влияет существенно на частоту и силу сердечных сокращений; на бетагадренорецепторы бронхов влияние не оказывает. Бета-адреномиметики Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β-адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции организма. В зависимости от способности связываться с разными подтипами β-рецепторов выделяют β₁- и β₂-адреномиметики.

Альфа- и бета-адреномиметики – это препараты, которые стимулируют α- и β-адренорецепторы, что приводит к преимущественно к сосудосуживающему (вазоконстрикторному) и гипертензивному эффектам.

83)утеростимулирующие средства-для стимуляции родов(ОКСИТОЦИН,ДИНОПРОСТ,ДИНОПРОСТОН)-сокращают мускулатуру матки и яв-тся надежными стимуляторами родов..Утеротоники-средства, применяемые для тонического сокращения мускулатуры матки без последовательного расслабления, остановки кровотечения и возвращать матку в прежнее состояние(ЭРГОМЕТРИН,ЭРГОТОМИН-для остановки послеродовых кровотечений, при обильных менструациях).Действие обусловлено возбуждением альфа адренорецепторов матки.Токолитики-сокращают матку,останавливают преждевременно начавшиеся роды и обеспечивают сохранение беременности(ФЕНОТЕРОЛ,ГЕКСОПРЕНАЛИН,ВЕРАПАМИЛ)

84)Сульфаниламидные лекарственные средства-производные сульфаниловой кислоты, подавляют рост чувст. гр+ и гр- бактерий, хламидий, некоторых простейших, патогенных грибов.Классификация:1)сульфаниламиды, которые хорошо всасываются в ЖКТ(препараты короткого действия(ЭТАЗОЛ)-назначают 4-6 раз в сутки;средней продолжительности действия(СУЛЬФАЗИН)-от 10-24 ч(2 р в сутки);препараты длительного действия(СУЛЬФАДИМЕЗИН)1 р в сутки;сверхдлительного действия(СУЛЬФАЛЕН)60-120 ч-1 р в неделю) 2)медленно и неполно всасывающиеся в ЖКТ(острые энтериты,колитов(ФТАЗИН,ФТАЛАЗОЛ)3) Сульфаниламиды для местного применения (при гнойных бактериальных инфекциях кожи и слизистых оболочек).4) . Салазосульфаниламиды: применяются при неспецифическом язвенном колите и ревматоидном артрите, т.к. в результате их метаболизма в организме высвобождается сульфаниламидный компонент с антимикробной активностью.

Протвивопаказания

Заболевания кроветворной системы. Нарушения функции почек, печени. Заболевания щитовидной железы. Беременность. Кормление грудью. Ранний детский возраст (до 3 мес.

Особенности применения:Беременность. ЛС проходят плацентарный барьер. Все сульфаниламиды по классификации FDA относятся к категории C и не рекомендуются для применения у беременных; на поздних сроках беременности могут вызвать у плода ядерную желтуху, поэтому не рекомендуется их применение и во время родов.

Кормление грудью

  ЛС хорошо проникают в грудное молоко и могут вызвать у детей раннего возраста ядерную желтуху, а в случае дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – гемолитическую анемию. При применении сульфаниламидов грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты:головокружение,головная боль,рвота,аллергические реакции.

85) Противогрибковые препараты

Полиеновые антибиотики - антимикотики природного происхождения,

продуцируемые амфотерицин В,

леворин, актиномицетом,нистатин.

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС

прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее

целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Нистатин, Амфотерицин В (Фунгизон), Натамицин (Пинафуцин).

Азолы. Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое

действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности

мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола

— основного структурного компонента клеточной мембраны грибов.

Классификация:

- местного действия: Клотримазол, Эконазол, Кетоконазол (Низорал);

- азолы системного действия: Флуконазол (Дифлюкан).

Эхинокандины. Каспофунгин — препарат из новой группы противогрибковых

средств — эхинокандинов.

Механизмдействия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного

компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования.

Каспофунгин.

ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА

Класс антигельминтных средств включает большое количество препаратов для

изгнания гельминтов (червей), паразитирующих в желудочно-кишечном тракте.

Этот класс средств оказывает губительное или угнетающее воздействие на

паразитирующих в организме человека гельминтов, благодаря избирательному влиянию

их на нервно-мышечную систему, энергетические и другие обменные процессы паразитов.

Албендазол (Немозол), Мебендазол (Вермокс)

ПРОТИВОХЛАМИДИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Доксициклин, Эритромицин, Офлоксацин (см.антибиотики).

Противоспирохетозные средства

Эта группа препаратов используется для лечения заболеваний, вызываемых спирохетами (сифилис, возвратный тиф, ангина Венсана и др.).

Для лечения сифилиса (все формы) наиболее широко применяются пенициллины. Устойчивость спирохет к ним не развивается. В случае непереносимости (аллергизированные больные) можно использовать макролиды, тетрациклины, левомицетин (см. главу "Антибиотики").

Средствами выбора являются также препараты висмута (бийохинол, бисмоверол). В поздних стадиях сифилиса (при поражениях костей, внутренних органов, центральной нервной системы) в комплексную терапию включают препараты йода (натрия и калия йодид), способствующие рассасыванию воспалительных инфильтратов. Использование этих препаратов может вызывать явление йодизма: повышение секреции слизистых и их катаральное состояние, насморк, крапивницу,

Препараты:Бийохинол

86)

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

-это химиотерапевтические вещества, подавляющие жизнедеятельность и рост

кислотоустойчивых микобактерий-возбудителей туберкулеза.

Классификация:

1). химиотерапевтические средства из групп рифамицина (Рифампицин),

аминогликозидов (Стрептомицин, Амикацин), фторхинолонов

(Ципрофлоксацин);

2). препараты ГИНК: Изониазид, Фтивазид;

3). препараты ПАСК: Парааминосалициловая кислота;

4). другие группы: Этамбутол, Пиразинамид;

5). комбинированные: ≪Рифинаг≫, ≪Тибинекс≫, ≪Трикокс≫.

1

По силе подавляющего воздействия на микобактерии, эффективности в лечебной

практике, переносимости при длительном приеме и широте применения

противотуберкулезные средства подразделяют на две группы:

Препараты 1 ряда (основные) Обладают высокой эффективностью и сравнительно хорошей переносимость, они составляют базу терапии, назначаются практически всем больным - Изониазид - Рифампицин - Этамбутол - стрептомицин

Препараты 2 ряда (резервные) менее эффективны, хуже переносятся, но подавляют рост микобактерий, выработавших устойчивость в препаратам 1 ряда  этионамид  натрия парааминосалицилат (ПАСК)  циклосерин

ПРОТИВОГЕРПЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Ацикловир (Зовиракс), Валацикловир (Валтрекс), Пенцикловир, Фамцикловир

(Фамвир). ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

- ХМТ с избирательным действием на определенные виды простейших –

возбудителей малярии, амебиаза, лямблиоза, токсоплазмоза, лейшманиоза, трихомониаза,

балантидиаза.

Противопротозойные средства: Хлорохин (Делагил), Гидроксихлорохин

(Плаквенил), Метронидазол (Трихопол), Орнидазол (Тиберал), Фуразолидон,